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文档简介
第四节、肾上腺素受体激动药,一、,受体激动药二、受体激动药三、受体激动药,肾上腺素(Adrenaline,Adr,AD)体内过程口服无效,应注射给药,皮下注射吸收慢可维持1个小时,肌注吸收快维持半个小时;静注立即生效维持时间短。,作用激动1受体:血管收缩,血压2.激动1受体:心脏兴奋(心率加快,心输出量增加,传到加快)收缩压升高。,3.激动2受体:冠脉血管,骨骼肌血管扩张血压支气管平滑肌松弛。糖元分解增多,血糖促进代谢脂肪分解增多,游离脂肪酸增多,组织耗氧增多。注:小剂量以2效应为主,血压不变或降低,大剂量以1效应为主,血压升高。,肾上腺素升压效应的翻转,定义:先用R受体阻断药,再用原升压剂量的肾上腺素,血压不但不上升反而下降,此现象称为肾上腺素升压效应的翻转。,用途1.抢救心脏骤停心室内注射;用于溺水、电击、手术以外、药物中毒、麻醉意外、严重传染引起的心脏骤停。新三联:肾上腺素阿托品利多卡因新四连:肾上腺素阿托品利多卡因异丙肾上腺素合用目的:既可除颤又可降低心肌耗氧量,有助于窦性节律恢复,减轻对心肌的损伤。,.2.抢救过敏性休克(首选药)休克时主要症状:药物心脏激动1受体,心脏血压激动1受体,1受体,血压呼吸困难激动2受体,支气管平滑肌松弛,激动1受体,粘膜血管收缩,渗出物减少,改善粘膜水肿过敏介质稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放减少,3.控制支气管急性发作4.局部止血5.与局麻药配伍目的:收缩血管,使局麻药吸收减少,毒性减轻,作用时间延长。(但手指,脚趾,耳廓,男性阴茎手术时不能加肾上腺素。以免小血管强烈收缩,局部组织缺血坏死),不良反应与用药注意心悸,头痛,血压升高,烦躁,严重者可致室颤,脑出血。静脉注射要稀释后缓慢推注。禁忌症高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进,多巴胺(dopamine,DA)体内过程口服无效,不能穿过血脑屏障,一般采用静脉滴注给药作用激动,1和DA受体1、兴奋心脏2、舒缩血管3、升高血压4、增加肾血流量:(不能大剂量)由于激动DA受体,用途1、各种低血压和休克2、心衰3、心脏手术后升高血压尤其适用于伴尿量减少心肌收缩力减弱的休克,麻黄碱,特点:可口服给药,也可注射给药。1.激动,受体,作用比肾上腺素弱,升压缓慢、温和、持久。2.中枢兴奋3.促进神经末梢释放NA,具快速耐受性4.对急性哮喘无效,用于预防或轻型哮喘。5.用于防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压。6.用于鼻粘膜充血(首选),三种药物作用比较,A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺1.易产生快速耐受性()2.升压作用缓慢,常用于防治腰麻引起的高血压()3.激动DA受体,扩张肾血管作用明显,可改善急性肾功能衰竭()4.可用于支气管哮喘(),回到首页,A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺,5.只是用于轻型支气管哮喘或预防哮喘()6.使用时中枢有明显兴奋作用()7.尤其适用于伴心肌收缩力减弱,尿量减少的休克()8.常用于过敏性休克()9.常用于鼻黏膜充血水肿()10.可以口服给药(),二、受体激动药,去甲肾上腺素(noradrenaline,NA,NE)体内过程1、口服被消化酶破坏,无效。2、皮下注射,肌肉注射由于强烈收缩血管,可致局部组织缺血坏死,禁用。3、静脉推注立即被破坏,作用时间短暂,禁用。只有一种给药方法:静脉点滴。,作用1.收缩血管:激动1受体2.兴奋心脏:激动1受体,比肾上腺弱(无2作用)3.血压升高4.心率减慢:间接作用。由于血压升高反射性心率减慢,用途1、抗休克不占主要地位,一般用于神经性休克早期,注意补足血容量。2.上消化道出血将NA13mg稀释后口服,不良反应与注意事项1.局部组织缺血坏死使用注意(1)药液从莫菲壶口加入;(2)点滴速度48g/min;(3)点滴结束时加液稀释,逐渐停药;(4)注射时间不可过长,避免药液外漏,避免药液浓度过高。,采取措施(1)热敷(2)普鲁卡因局部封闭;(3)酚妥拉明等受体阻断药局部浸润,2.急性肾衰注意尿量每小时大于25ml。3.剂量过大,点滴速度过快可引起血压骤升,心悸,头痛,呕吐;4.不可与碱性药物配伍5.不能突然停药,禁忌症高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿或无尿,急性肺水肿。妊娠(可兴奋子宫,导致流产,药物比较,间羟胺是NA的良好代用品。,回到首页,三、受体激动剂,异丙肾上腺素(喘息定,治喘灵,isoprenaline,ISO)体内过程口服无效,常舌下给药和气雾法给药,发挥作用后不被重新摄取,主要被COMT破坏。静脉给药可以维持长时间。,作用1.兴奋心脏:激动1-R,作用比肾上腺素强,但主要兴奋窦房结,故少引起心律失常。舒张血管。2.影响血压:激动1-R收缩压升高,激动2-R,舒张压降低。,3.松弛支气管平滑肌:由于无效应,消除粘膜水肿不如肾上腺素。4.促进代谢:促
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