全国自考《药理学(一)》备考重点

全国自考药理学(一)备考重点一、药理学总论(一)什么是药物的不良反应?它有哪些类型?与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括副作用、毒性反应，变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。1、副作用：药特在治疗目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，副作用越少。2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或开态上的损害。3、变态反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生变态反应。4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。(二)什么是效价强度和效能?效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用;效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。(三)什么是治疗指数?药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50(或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50)。(四)什么是亲和力和内在活性?药物与受体结合的能力称亲和力;药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。(五)什么是受体激动药、阻断和部分激动药?激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应;部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。(六)什么是常用量与极量?常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。(七)体液PH如何对药物简单扩散产生影响?弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。(八)与血浆蛋白结合的药物有何特点?与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“贮库”，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。(九)肝药酶具有哪些特点?肝药酶具有专一性低;活性有限;个体差异大;能使某些药物诱导增生或抑制。自考药理学(一)难点笔记(二)(十)解释下列名词：1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。2、生物利用度：经过有吸收过程(除静脉给药外)的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。3、表观分布容积(VD)：指静脉注射一定量药物A，待分布平衡后，按测得的血浆温度(CP)计算该药应占有的血浆容积，VD=A/CP，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。4、清除率(CL)：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，CL是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。5、消除半衰期(+1/2)：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。(十一)一级的零级动力学消除过程的特点一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。二、抗菌药物(一)解释下列名词1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。4、抗菌活性指标：(1)最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。(2)最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。(二)抗叶酸代谢：2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成;5、抑制核双代谢。(三)细菌耐药性产生的机制;1、产生灭活酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、改变菌体内代谢途径。(四)诺氟星的特点：1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效;临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性;青霉结构中的-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一临床应用：主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。(七)青霉素G的不良反应及防治。1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。2、治疗：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及HI受体阻断药。3、预防措施：1)详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用;2)注射前应作皮试;3)药液必须临时配制;4)避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时;5)应作好抢救准备;6)掌握适应证，避免局部用药。(八)头孢菌素的抗菌特点。抗菌活性荃团也为-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对-内酰胺酶较稳定，过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。自考药理学(一)难点笔记(三)(九)第一代关孢菌素的特点及常用药物。特点：1、对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强;2、对革兰氏阴性菌作用差，对绿脓杆菌无效。3、对各种-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差;4、对肾脏有一定毒性。(十)第二代关孢菌素的特点及常用药物。特点：1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差;2、对革兰氏阴性菌作用比第一代强，对绿脓杆菌无效;3、对各种-内酰胺酶比较稳定;4、对肾脏毒性较小。(十一)第三代头菌素的特点及常药物。特点：1、对革兰氏阳性菌作用不及第一、二代;2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用;3、对各种-内酰胺酶有较高的稳定性;4、对肾脏基本无毒;5、较易通过血脑屏障，部分药物的血浆半衰期较长。常用药物：头孢噻肪，头孢哌酮(先锋必)，头孢三嗪(菌必治)、头孢噻甲羧肪(复达欣)。(十二)青霉素类药物的分类。1、天然青霉素，如青霉素G;2、半合成青霉素，如氨苄青霉素等。(十三)各类半合成青霉素的特点及常药物。1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐药金葡菌，如苯唑青霉素;2、广谱青霉素：对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨苄青霉素;3、抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶，口服无效：对革兰氏阴性杆菌作用强，对绿脓杆菌有特效，如羧苄青霉素;4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用，对其产生的-内酰胺霉稳定，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效，如氮脒青霉素。(十四)大环内酯类抗生素的特点。1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物;2、抗菌作用与抗菌谱相似，属“窄谱抗生素”，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌;3、与其它常用抗生素无交叉耐药性;4、毒性较低。(十五)氨荃甙类抗生素的共同特点。1、体内过程：1)口服吸收少;2)主要分布在细胞外液;3)主要以原形从肾脏排出。2、抗菌作用：1)广谱抗菌药，静止期杀菌剂;2)对芏兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用弱;3)抗菌作用在碱性环境中增强;4)氨荃甙类抗菌作用机制是不可逆地抑制细菌蛋白质的合成。3、耐红性：各药之间有交叉耐药性主要原因是细菌产生多种钝化酶。4、不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应。(十六)庆大霉素的作用特点。1、广谱抗菌药，对革兰氏阴性杆菌作用强大;2、对耐药金葡菌、绿脓杆菌、部分厌氧菌和肺炎支原体有效。(十七)抗真菌药分类和代表药。1、主要抗浅部真菌感染药，有灰黄霉素B;3、抗浅部和深部真菌药，咪康唑等咪唑类人工合成抗真菌药。(十八)合理选用抗菌药物的依据。1、根据临床诊断，细菌药敏试验，有针对性地选药;2、根据患者的机体状态(性别、年龄、疾病状态)及肝肾功能合理选药;3、根据药动学特点，选择能在靶组织维持有效浓度的药物。(十九)抗菌药物联合应用的可能结果。抗菌药物分为：()类(繁殖期杀菌药)()类(静止期杀菌药)、()类(速效种菌药)()类(增速种菌药)。两种抗菌药物联合应用的结果有：协同，累加、无关、桔抗。常用联合用药的方式及其结果有1、()类+()类;协同;2、()类+()类：累加或协同;桔坑;3、()类+()类：累加或协同;4、()类+()类;累加。(二十)抗恶性循环性肿瘤药物的二种分类根据其对细胞增殖财周期的影响分类：1、周期非物异性药物(CCNSA)：如烷化剂及抗癌抗生素;2、同期物异性药物(CCSA);如阿糖咆苷作用于S期，长春碱类作用于M期。根据其作用机理分类：1、影响核酸生物合成药：如甲氨喋呤、氟尿嘧啶，巯嘌呤、阿糖咆苷等;2、直接破坏DNA并阻止其复制的药物：如烷化剂、抗癌抗生素、顺铂等;3、影响蛋白质合成药：如长春新碱、三尖极酯碱等;4、影响激素平衡药：如肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。自考药理学(一)难点笔记(四)(二十一)抗恶性肿瘤药共同毒性及其产生原理。1、骨髓抑制;2、消化道貌岸然反应;3、抑制免疫系统;4、脱发;5、影响生殖功能等。多数抗肿瘤药主要抑制肿瘤细胞的生长增殖或直接杀害之，同时对生长迅速的生发组织亦容易抑制或杀害。三、内脏系统药理(一)抗心律失常药物作用于机制、药物分类、基本电生理作用及其代表药有哪些?(二)利多卡因的抗心律失常作用特点为是什么?(三)哌唑嗪、普萘洛尔，硝苯地平、卡托普利、噻嗪类利尿药的抗高血压作用机制，降压特点，应用及其主要不良有哪些?(四)硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的抗心绞痛作用，作用机制及临床应用有哪些?(五)地高幸的药理作用、临床应用反应有哪些?如何防治其毒性反应。(六)洋地黄毒甙，去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙K的特点。(七)呋喃苯胺酸和噻嗪类药物的利尿作用部位、利尿特点、临床应用，不良反应及用药注意事项有哪些?(八)螺内酯利尿作用机理及特点有哪些?(九)肝一素、华法林、尿激酶的作用特点和临床应用有哪些?它们引起严重自发性出血应如何防治?(十)H1、H2受体阻断药的作用及应用有哪些?(十一)糖皮质激素类药物的药理作用，临床应用及不良反应是什么?(十二)抗甲状腺药硫脲类的作用、应用及主要不良良应有哪些?大剂量碘的作用和应用有哪些?(十三)胰岛素的药理作用、临床应用和不良反应有哪些?第二代磺酰脲类口服降血糖药格列齐特的作用，应用和不良反应有哪些?四、传感神经系统药物(一)毛果芸香碱的药理作用及用途有何?(二)新斯的明的药理作用，临床应用和禁忌症有哪些?(三)磺解磷定的作用机理、临床应用和不良反应有哪些?(四)阿托品的药理作用、临床应用及禁忌症有哪些?(五)山莨菪碱和东莨菪碱的特点有哪些?(六)肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应有哪些?(七)问羟胺、去氧肾上肾腺素、麻黄黄碱和多巴酚丁胺的特点有哪些?(八)受体阻断药酚胺拉明的作用特点有哪些?(九)受体阻断药酚妥拉明的作用往特点有哪些?五、中枢神经系统药理(一)局麻药的药