2018执业药师《药学专业知识二》考点：调节血脂药.doc

此文档收集于网络，仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除2018年执业药师药学专业知识二考点：调节血脂药2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！调节血脂药血脂异常俗称高脂血症补充更全面的血脂分类第一亚类羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)降低LDL-ch作用最强。一、药理作用与临床评价(一)作用特点竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)，降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B，也降低三酰甘油(TG)，轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。还具有：(1)对抗应激。(2)减少心血管内皮过氧化。(3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。(4)减少脑卒中和心血管事件。(5)抑制血小板聚集。(6)降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的预防。【两个细节】1.具有广泛的首关效应，生物利用度不高。2.“6规则”-在标准剂量的基础上，剂量增加1倍，LDL-ch降幅平均仅增加6%，但不良反应增加。(二)典型不良反应肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症;肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆他常吃鸡肝，容易得高脂血症。(三)禁忌证(1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶AST及ALT持续升高者。(2)妊娠期。(四)药物相互作用1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增加他汀类药的代谢，使血药浓度升高，肌毒性风险增加。2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用，可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。二、用药监护(一)严格遴选适应证四类人群：(1)确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。(2)原发性LDL-ch4.9 mmol/L。(3)4075岁、LDL-ch1.84.9 mmol/L的糖尿病患者。(4)10年动脉粥样硬化性心血管病风险7.5%者。(二)定期监测血脂和安全指标肌：肌磷酸激酶(CK)大于正常值10倍以上肝：(AST及ALT)大于正常值3倍以上停药。(三)联合用药时宜慎重监测ALT、AST和CK。(四)掌握适宜的服药时间提倡晚间服用肝脏合成脂肪峰期多在夜间。(五)注意肝酶代谢的差异普伐他汀适用于肝、肾功能不全者。三、主要药品辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀18岁以下不推荐使用。瑞舒伐他汀第二亚类贝丁酸类药吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。降低TG首选。一、药理作用与临床评价(一)作用特点侧重于TG，平均可使TG降低2050%。而对TC仅降低615%,并升高HDL-ch。适应证高TG血症或以高TG高为主的混合型高脂血症。(二)典型不良反应1.主要胃肠道反应。2.肌痛、肌病3.肝脏转氨酶AST及ALT升高4.胆石症、胆囊炎5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了!(三)禁忌证(1)严重肝、肾功能不全。(2)胆石症及有胆囊疾病史者(可引起胆结石)。(3)妊娠及哺乳期。(四)药物相互作用1.与他汀类、烟酸以及其他同类药合用，可增加横纹肌溶解症危险。尤其禁止吉非贝齐联合他汀治疗。2.增强香豆素类抗凝血药的疗效，合用时应减少抗凝血药剂量。3.经肾排泄，与免疫抑制剂(环孢素)等具肾毒性的药物合用时，可致肾功能不全。二、用药监护(一)监测用药的安全性监测：肝酶AST及ALT;CK。(二)高三酰甘油血症的治疗原则重要!(1)TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。(2)23个月后，若TG2.26mmol/L启动药物治疗。(3)LDL-ch未达标者首选他汀类;已达标者低HDL-ch成为次级治疗目标首选贝丁酸类药、烟酸或-3不饱和脂肪酸。(4)伴糖尿病者非诺贝特单药，或联合他汀。(5)需要联合时首选非诺贝特。三、主要药品非诺贝特【适应证】高胆固醇血症(a型)，内源性高三酰甘油血症，单纯型()和混合型(b和型)。【注意事项】当AST及ALT升高至正常值3倍以上，应停用。苯扎贝特第三亚类烟酸类属于B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时降脂。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.烟酸为脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，而使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。增加VLDL-ch的清除率降三酰甘油(TG)。“较为全效” ：升高HDL-ch最强!降低载脂蛋白LP(a)唯一!降低TC、TG及LDL-ch。【适应证】(1)高脂血症辅助治疗(除型外)。(2)烟酸缺乏症糙皮病，等。也可用于血管扩张。(3)接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者烟酸缺乏。2.阿昔莫司烟酸衍生物。作用时间较长。可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。(二)典型不良反应1.强烈的扩张血管发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;2.少见肌毒性：肌痛、肌病;3.心血管毒性心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。4.大剂量肝毒性：AST及ALT升高。记忆烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。(三)禁忌证严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童、妊娠及哺乳期。(四)药物相互作用(1)与抗高血压药合用体位性低血压。(2)与他汀类药合用横纹肌溶解危险。(3)与异烟肼合用烟酸缺乏。二、用药监护(一)控制烟酸所致的皮肤反应强烈的扩张血管作用瘙痒、皮肤干燥、面部潮红。缓解应用小剂量缓释制剂，或服药前30min合用阿司匹林，或每日服用一次布洛芬。(二)与他汀类药合用监测肝功能和肌磷酸激酶。(三)监控肝功能和血糖。(四)监测血尿酸水平，严重痛风者禁用。第四亚类胆固醇吸收抑制剂依折麦布一、药理作用与临床评价(一)作用特点选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性，通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点，减少肠道内胆固醇吸收。用于原发性高胆固醇血症。【优点】1.不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸收;3.很少与其他药相互影响良好的安全性和耐受性。补充胆汁酸螯合剂-考来烯胺阻断胆汁酸肝肠循环(二)典型不良反应常见呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、