药物注意事项

老年病科常用药不良反应,左秀琴,心血管系统药物,降压药 抗心律失常药 抗心衰药 抗心绞痛药 抗血小板聚集、抗凝药 降血脂药,一、常用降压药1.利尿药（1）噻嗪类利尿剂包括氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、氯噻嗪禁忌：痛风，低钠血症禁用；妊娠妇女不宜使用。（2）袢利尿剂包括呋塞米（速尿）、托拉塞米（特苏尼）、布美他尼、吡洛他尼。（3）醛固酮受体拮抗剂：螺内酯（安体舒通）禁忌：肾衰，高钾血症。（4）保钾利尿剂氨苯喋啶、阿米洛利（5）其它美托拉宗、吲达帕胺、曲帕胺,不良反应：使用利尿剂可能出现酸碱、水电解质紊乱、糖耐量异常、血脂异常、胃肠道反应、尿酸升高、直立性低血压。用药过程中必须检测电解质变化。,2.受体阻滞剂普萘洛尔美托洛尔、阿替洛尔、 倍他洛尔比索洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔 禁忌：对急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、2-3度房室传导阻滞、外周血管病者禁用。不良反应有心动过缓、乏力、四肢发冷。长期服药者不易突然停药易1-2周内逐渐减量停药、食物可少药物吸收易饭前服药。 倍他乐克（酒石酸美托洛尔片）：不良反应：（1）心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象，,（2）因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。（3）消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。（4）其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。,3 钙通道阻滞剂（CCB，钙拮抗剂）硝苯地平、硝苯地平控释片、尼卡地平、尼群地平、非洛地平缓释剂、氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、维拉帕米缓释剂、地尔硫卓缓释剂禁忌：对严重充血性心力衰竭、2-3度房室传导阻滞禁用。 不良反应是引起心率增快、面部潮红、头痛、眩晕、下肢水肿。非二氢吡啶对心力衰竭、窦房结功能低下、心传导阻滞者禁用,（1）络活喜（苯磺酸氨氯地平片）：不良反应：头痛和水肿。 (2)波依定（非洛地平缓释片）：不良反应：面部潮红、心悸、头昏和疲乏，踝部水肿，伴有牙龈炎或牙周炎的患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大，皮疹和瘙痒。 (3)拜心通：不良反应：头痛，面部和皮肤潮红，燥热，心动过速，心悸，头昏，倦怠。低血压。小腿肿胀。极别病例中有胃肠道紊乱如恶心、腹泻。皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮疹。老年男性长期使用可见男子女性乳房。长期用药还会出现牙龈增生。可能损害驾驶和操作机器的能力。,（4）尼莫地平（尼莫地平片）：不良反应：蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关，肝炎，皮肤刺痛，胃肠道出血，血小板减少。偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。,4.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）卡托普利、依那普利、贝那普利赖诺普利、雷米普利、西拉普利培哚普利 禁忌：高血钾症、妊娠和双侧肾动脉狭窄、血管性水肿禁用。血肌苷超过3毫克使用需谨慎。不良反应可能出现干咳、低血压、血管神经性水肿、皮疹、疲劳、头痛、味觉异常、白细胞减少、肾功能损害、高钾血症、低钠血症。食物可减少药物吸收易饭前服药。,（1）洛汀新（盐酸贝那普利片）：不良反应：心悸、直立不耐受症状、非特异性胃肠功能紊乱、腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、潮红、瘙痒、光敏性、肝炎（主要是胆汁淤积性肝炎）、胆汁淤滞性黄疸、尿频、咳嗽、呼吸道综合症、头痛、晕眩、疲劳等。（2）雅施达（培哚普利片）：不良反应：:a、头痛、疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛;b、体位性或非体位性低血压；c、少数病例皮疹;d、胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍;e、干咳；f、极少见：血管神经性水肿。,5血管紧张素受体阻滞剂（ARB）氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦、替米沙坦 禁忌：高血钾症、妊娠和双侧肾动脉狭窄禁用。不良反应较少，有血钾升高，头痛、头昏、乏力、消化道不适。,（1）代文：不良反应：头痛、头晕、疲乏、咳嗽（2）科素亚：不良反应：过敏反应：血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀。胃肠道反应：肝炎，肝功能异常。血液系统：贫血。肌肉骨胳系统：肌痛。神经/精神系统：偏头痛。呼吸系统：咳嗽。皮肤：荨麻疹，瘙痒。,二、抗心律失常药物抗心律失常药物根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。类具有膜稳定作用，钠通道阻滞药类受体阻滞药，药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。类延长动作电位时程药，药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布替利和多非替利等。类钙通道阻滞药，包括维拉帕米和地尔硫卓等。,（一）钠通道阻滞药 1.美西律禁忌证重度心力衰竭、心源性休克、缓慢心律失常和心室内传导阻滞。 不良反应少而轻。大剂量可出现胃肠道反应、神经系统反应如眩晕、共济失调等。静脉用药偶尔可产生低血压、心动过缓、传导阻滞等。 2.普罗帕酮禁忌证妊娠及哺乳期妇女、病态窦房结综合征、心力衰竭、房室传导阻滞。本药一般不宜与其他抗心律失常药合用，以避免心脏抑制。 不良反应胃肠道反应，少数用药者出现心动过缓，房室传导阻滞，还可引起直立性低血压。QT间期延长者宜减量或停药。,（二）受体阻滞药 1.普萘洛尔 不良反应本药可致窦性心动过缓，房室传导阻滞，并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血压等。长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响，故高脂血症、糖尿病患者应慎用。突然停药可产生反跳现象。 2.胺碘酮：延长动作电位时程药。禁忌证窦性心动过缓和窦房阻滞；高度传导阻滞；甲状腺功能异常；碘过敏；妊娠期和哺乳期。 不良反应不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着，通常无症状；少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死；个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。,（三）钙通道阻滞药 1.维拉帕米 禁忌证2-3度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人等。 不良反应常见有口干、恶心、腹胀、腹泻、头痛、头晕等。静注过快可出现血压下降、心动过缓，严重者可致心脏停搏。,三、抗心衰药 强心苷类 地高辛（洋地黄制剂） 不良反应：1.最严重、最危险的是心脏反应，约有50的病例发生各种类型心律失常。最多见和最早见的是室性早搏，也可发生二联律、三联律及心动过速，甚至发生室颤。2.胃肠道反应是强心苷最常见的早期中毒症状厌食、恶心、呕吐。3.神经精神症状，视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，可做为停药的指征，昏睡、精神错乱。4.低血钾、低血镁、甲状腺功能低下易诱发洋地黄中毒。,四、抗心绞痛药（一）硝酸酯类1、硝酸甘油：(1)在心绞痛发作时舌下含化3分钟内见效，5分钟后重复含服，最大剂量3次/15分钟。（2）静脉点滴：起始剂量5一IOg分钟，据病情逐渐增加，最大剂量可达lOOg/分钟以上。 禁忌：青光眼、颅内出血、颅高压、休克。 不良反应：可能面颈部皮肤潮红、搏动性头痛、头晕、心动过缓、口干、恶心、呕吐、体位性低血压（应坐位或卧位用药，应立即采取脚高头低卧位，以利静脉回流增加供血）。长期连续用药可产生耐药性。,2、硝酸异山梨酯：（1）消心痛舌下含化：每次510mg，5-10分钟可重复，最大剂量3次/15-30分钟。（2）口服：每次1020mg，有受饮食影响。（3）缓释剂：服药后25小时疗效最大，作用时间可持续8小时以上。（4）静脉滴注：爱倍、异舒吉、欣康常用静脉点滴剂量为27mgh，平均3.3mgh。（5）单硝酸异山梨醇酯：依姆多常用口服剂量20mg或40mg，每8或12小时一次。长效异乐定(控释剂)：常用口服剂量为50mg，每日12次。不良反应：同硝酸甘油。,（三）受体阻滞药 心得安（普奈诺尔）： 不良反应：眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。,（四）钙拮抗剂 心痛定（硝苯呲啶)： 不良反应：头痛，面部和皮肤潮红，燥热，心动过速，心悸，头昏，倦怠。低血压。小腿肿胀,踝部水肿。极别病例中有胃肠道紊乱如恶心、腹泻。皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮疹。老年男性患者长期使用可见男子女性乳房。长期用药还会出现牙龈增生。可能损害驾驶和操作机器的能力。剂量过大可引起心动过缓和低血压。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。,（五）其它 速效救心丸适应症：行气活血，祛瘀止痛，增加冠脉血流量，缓解心绞痛。用于气滞血瘀型冠心病，心绞痛。 不良反应：不良反应轻微。临床有报道1例心绞痛患者短时间内服用2粒速效敷心丸而诱发青光眼发作，考虑与使用剂量和时间有关系，应引起重视。,五、抗血小板聚集药、抗凝药 1.阿司匹林：不良反应：（1）过敏反应：皮疹。(2)上腹不适、恶心、纳差。 (3)上消化道出血。(4)皮肤出血点。(5)对外科手术的影响：为保险起见，必须停用阿司匹林一周以上， 2.波立维（硫酸氢氯吡格雷片)适应症：有过近期发作的中风、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生（如心肌梗死，中风和血管性死亡。） 不良反应：出血，白细胞减少症，血小板减少症，腹痛、消化不良、胃炎和便秘。不良反应的发生率（对肝酶以及对粒细胞和血小板数量的影响）明显低于抵克利得。,3华法林：香豆素类口服抗凝药。用于血栓栓塞性疾病的预防，也能降低房颤患者卒中发生率。使用过程中需检测凝血功能。INR稳定于2.0-3.0。,六、降血脂药1.辛伐他汀（舒降之）适应症：可抑制内源性胆固醇的合成，为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症，冠心病。 不良反应：腹痛、便秘、胃肠胀气，极少见疲乏无力，头痛。罕见的有过敏反应综合症：如血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少，关节痛，寻麻疹，发烧，呼吸困难等症状。2.氟伐他汀（来适可）适应症：饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。,3.阿托伐他汀（立普妥）适应症：原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 不良反应：便秘、胃肠胀气、消化不良、腹痛、厌食、呕吐、血小板减少症、过敏反应、脱发，高糖血症，低糖血症，胰腺炎、头痛，头晕，感觉异常等。,呼吸系统的药物 平喘药（antiasthmatic drugs） 镇咳药（antitussives） 祛痰药（expectorants）,平喘药(antiasthmatic drugs)是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。目前平喘药物可分为六类：肾上腺素受体激动药；茶碱类；M胆碱受体阻断药；肾上腺皮质激素；肥大细胞膜稳定药；其他,一、肾上腺素受体激动药 本类药物通过激动肾上腺素（Adrenaline）2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，使细胞内Ca2+水平降低，从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。,肾上腺素 Adrenaline 肾上腺素（adrenaline）对和受体均有强大的激动作用。平喘作用快而强，但可激动心脏1受体引起心动过速，甚至心律失常，对血管受体的激动作用可引起收缩压明显增高，加重心脏负担，故一般不常应用。主要用于控制哮喘急性发作，用法为皮下注射给药，数分钟内见效，维持时间为12h。异丙肾上腺素 Isoprenaline 异丙肾上腺素（isoprenaline）又称喘息定，对1和2受体均具有明显激动作用，对受体几乎无作用，其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强。口服无效，吸入给药1min起效，可维持12h，主要用于支气管哮喘急性发作,常见不良反应有心率加快、心悸，为1受体激动兴奋心脏所致。有肌震颤现象，与激动骨骼肌上的2受体有关。长期反复应用时平喘作用降低，但心脏对药物的反应并不降低，因此任意增加剂量，可产生严重的心律失常，甚至室颤而死亡。尤其是当病人严重缺氧时，心肌更为敏感，应特别注意。,麻黄碱 Ephedrine 麻黄碱（ephedrine）作用与肾上腺素（adrenaline）相似，但作用较弱，其特点是口服有效，作用缓慢、温和、持久。麻黄碱（Ephedrine）可兴奋中枢，引起失眠，故已少用，仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。,沙丁胺醇 Salbutamol 沙丁胺醇（salbutamol）又称舒喘灵，对2受体作用强于1受体，对受体无作用，平喘作用与异丙肾上腺素（Isoprenaline）相似，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。口服0.5h起效，23h达最大效应，可维持46h。气雾吸入5min起效，作用最强时间在11.5h，维持34h。本药对支气管扩张作用强而持久，对心血管系统影响很小，是目前较为安全常用的平喘药。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等。,二、茶碱类 茶碱类药物包括茶碱（theophylline）与氨茶碱（aminophylline）。【体内过程】 口服吸收迅速，生物利用度几乎达100，吸收后可分布到细胞内液与外液，90经肝药酶代谢转化，10以原形由尿排出。儿童t1/2约3.7 h，成人约7.7 h。,【临床应用】主要用于支气管哮喘：急性哮喘病采用氨茶碱（aminophylline）缓慢静脉注射，可缓解气道痉挛，改善通气功能，对慢性哮喘病例，茶碱类可用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态，由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素（adrenaline）释放，气道的受体对肾上腺素的敏感性降低，使肾上腺素受体激动药的疗效下降。此时配伍用茶碱类药物，可使疗效提高；茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病：长期应用可明显改善气促症状，并改善肺功能；可用于心源性哮喘（cardiac asthma）的治疗。,【不良反应】 茶碱类（theophylline）舒张平滑肌有效血浆浓度为10g20g/ml。超过20g/ml即可引起毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等，严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷，甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡，一旦发现毒性症状，应立即停药。茶碱类（theophylline）的生物利用度和消除速度个体差异较大，因此临床应定期监测血药浓度，及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应。,三、M受体阻断药异丙溴托铵 Ipratropium bromide异丙溴托铵（ipratropium bromide）为阿托品的异丙基衍生物，对呼吸道平滑肌具有较高的选择性。雾化吸入时，不易从气道吸收，口服也不易从消化道吸收，只在局部发挥舒张平滑肌作用，故没有阿托品样的全身性不良反应，也不影响痰液分泌。主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎,四、糖皮质激素类 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物。哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症。糖皮质激素s具有强大的抗炎和抗过敏作用。诱导磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的产生，抑制细胞膜磷脂释放花生四烯酸，从而使白三烯及前列腺素的合成减少，使小血管收缩，渗出减少，因而能降低气道反应性。糖皮质激素s是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗方法，充分发挥了糖皮质激素s对气道的抗炎作用，也避免了全身性不良反应。但近年来发现长期吸入糖皮质激素s能使气道上皮基底膜变厚，平滑肌增生，不可逆地增加气道反应性。,倍氯米松 Beclomethasone 本药为地塞米松（dexamethasone）的衍生物，其局部抗炎作用较前者强数百倍，气雾吸入，直接作用于气道发挥抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，每日吸入0.4mg与口服强的松龙（prednisolone）7.5mg/d的疗效相当。药效高峰在用药后10d出现，故需预先用药。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者。哮喘持续状态的患者因不能吸入足够的气雾，不能发挥作用，故不宜应用。常用量对肾上腺皮质功能无影响。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。,布地萘德 Budesonide 布地萘德（budesonide）系不含卤素的吸入型糖皮质激素(糖皮质激素s)，局部抗炎作用、应用及不良反应与倍氯米松(Beclomethasone)相同。用于控制或预防哮喘发作。对糖皮质激素(糖皮质激素s)依赖型哮喘病人，本药是一个可替代口服激素的较理想的药物。,镇咳药 镇咳药（antitussives）是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽反射的药物。 可待因 Codeine 可待因(codeine)又称甲基吗啡，是阿片所含的生物碱之一。镇咳作用强度约为吗啡的1/4。可待因(codeine)对咳嗽中枢有较高选择性，镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性比吗啡弱，是目前最有效的镇咳药。主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛，其镇痛作用强度约为吗啡的1/71/10。作用持续46h，过量易产生兴奋、烦躁不安等中枢兴奋症状。久用也可成瘾，应控制使用。,喷托维林 Pentoxiverine 又名咳必清，为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，对咳嗽中枢有选择性抑制作用，其强度为可待因(codeine)的1/3。并有局麻作用，能抑制呼吸道感受器及松弛支气管平滑肌，适用于上呼吸道感染引起的咳嗽。该药偶见轻度头痛、头晕、口干、恶心等不良反应。因有阿托品样作用，青光眼患者禁用,右美沙芬 Dextromethorphan 又名右甲吗南，为中枢性镇咳药，强度与可待因(codeine)相等或略强。无镇痛作用，长期服用无成瘾性。治疗量不抑制呼吸，不良反应少见。中毒量时可有中枢抑制作用。,祛痰药 能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药（expectorants）。能增加呼吸道分泌，稀释痰液或降低其粘稠度，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状。因此，祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。,氯化铵 Ammonium chloride 口服刺激胃粘膜的迷走神经末梢，反射性地增加呼吸道腺体分泌使痰液变稀而祛痰。很少单独使用，多配成复方制剂应用。服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝肾功能不良者慎用。,乙酰半胱氨酸 Acetylcysteine 又名痰易净，为半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，使粘蛋白分解成小分子的肽链，使痰的粘滞性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者应慎用。滴入气管可产生大量分泌液，故应及时吸引排痰。雾化吸入时不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触，应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、混合，以免降低抗生素活性。,溴己新 Bromhexine 又名必消痰（bisolvon），可直接作用于支气管腺体，促使粘液分泌，使痰的粘稠度降低，痰液变稀而易于咳出，另外还有镇咳作用，适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。少数患者用药后可产生恶心、胃部不适，偶见血清氨基转移酶升高。溃疡病及肝功不良患者慎用。,消化系统的药物 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药,抗消化性溃疡药一、抗酸药 抗酸药(antacids)也称中和胃酸药，均为弱碱性物质。口服后在胃内直接中和胃酸，升高胃内容物的pH值。由于酸度下降，胃蛋白酶活性也下降，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激。 抗酸药主要用于消化性溃疡和反流性食道炎。常用的药物有：氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠。,二、抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药【药理作用与作用机制】 H2受体阻断药可阻断壁细胞（parietal cells）上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。,雷尼替丁 Ranitidine 口服易吸收，口服吸收率为52，一次服用150mg后，有效血药浓度100ng/ml，维持812h，血浆蛋白结合率约15。体内分布广，可通过胎盘屏障，乳汁内浓度高于血药浓度。代谢物及原型经肾排出，t1/2 为1.63.1h。 可缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合。常见的不良反应有胃肠道反应、头痛、头晕、幻觉、躁狂等。静注可致心动过缓，偶见白细胞、血小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等，停药后恢复。,（二）H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶抑制药，又称质子泵抑制药（proton pump inhibitor），是新型抗消化性溃疡药。由于疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。临床常用的有奥美拉唑（omeprazole）、兰索拉唑（lansoprazole）、泮托拉唑（pantoprazole）和雷贝拉唑（rabeprazole）。,奥美拉唑,【体内过程】 口服易吸收，在酸性环境中快速失活，故常用肠溶胶囊，反复用药的口服吸收率可达70，达峰时间13 h，胃内食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹口服。血浆蛋白结合率为95，肝中代谢、肾排泄、t1/2为0.51.5 h。【临床应用】 用于治疗：（1）反流性食管炎；（2）消化性溃疡；（3）上消化道出血；（4）幽门螺杆菌感染。,兰索拉唑,是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用与奥美拉唑(omeprazole)相似，但抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。口服易吸收，但对胃酸不稳定，口服吸收率约85。,泮托拉唑,（泮他拉唑，喷妥拉唑）与雷贝拉都属第三代质子泵抑制药，口服后吸收迅速，虽然半衰期短，然而一旦酸分泌抑制作用完成，可持续很长时间。两药的抗溃疡病作用与奥美拉唑相在pH3.57.0条件下较稳定。研究显示，雷贝拉唑在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗体，外抗酸作用较强。对其它药物代谢的影响小，不良反应轻微，发生率约2.5%,三、胃粘膜保护药 胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。当胃粘膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃粘膜保护药，就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘液HCO3屏障，而发挥抗溃疡病作用。,硫糖铝,硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。口服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用，后者为粘稠多聚体，与病灶表面带正电荷蛋白质结合形成保护膜，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，防止胃酸和消化酶的侵蚀，促进胃、十二肠粘膜合成前列腺素E2，从而增强胃、十二指肠粘膜的细胞屏障和粘液HCO3屏障。增强表皮生长因子、碱性或纤维细胞生长因子的作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合，并能与胃酸和胆汁酸结合，有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。抑制幽门螺杆菌的繁殖，使粘膜中的幽门螺杆菌密度降低，阻止幽门螺杆菌的蛋白酶、脂酶对粘膜的破坏。,本药可用于治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用，应在饭前1 h空腹服用，并且服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。本品不良反应轻，约有2%患者可有便秘。少量Al3+可被吸收，肾衰病人应特别谨慎。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。因在胃中形成粘液层，影响苯妥英、地高辛和酮康唑等药的口服吸收率，故应在服用这些药2 h后再服用硫糖铝。,枸橼酸铋钾,枸橼酸铋钾又称三钾二枸橼酸铋，是胶体铋的一种。本品能吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。胶体铋能引起幽门螺杆菌与胃上皮分离，随后细菌溶解。抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。也可用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。本品口服吸收较少，但肾功能不良者仍禁用，以免血铋过高出现脑病,二、助消化药助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道功能减弱、消化不良等。1.胃蛋白酶，来源于动物的胃粘膜。常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良和胃蛋白酶缺乏症。2.胰酶，含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶。口服用于治疗消化不良。3.乳酶生，又称表飞鸣，为干燥的活乳酸杆菌制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败菌繁殖，减少发酵和产气。主要用于小儿消化不良，腹泻。不宜与抗菌药或吸附药同时服用。,三、止吐药与胃肠促动药,（一）H1受体阻断药 H1受体阻断药如苯海拉明（diphenhydramine）、茶苯海明（dimenhydrinate，乘晕宁）、异丙嗪（promethazine）、美克洛嗪（meclozine）和桂利嗪（cinnarizine）等有中枢镇静作用和止吐作用，可以用于治疗晕动病、内耳眩晕症等。,（二）M胆碱受体阻断药 最常用的M胆碱受体拮抗药是东莨菪碱（scopolamine）。通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，产生抗晕动病作用，用于预防和治疗恶心、呕吐。,（三）多巴胺（D2）受体阻断药 具有阻断中枢化学感受区（CTZ）的多巴胺（D2）受体作用，降低呕吐中枢的神经活动。有些多巴胺受体阻断药还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体，促进胃肠排空，常作为胃肠促动药（prokinetics）用于临床。甲氧氯普胺 Metoclopramide又称灭吐灵、胃复安。,【临床应用】 主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐。口服可预防各种原因包括妊娠引起的呕吐。由于静脉注射高剂量也能耐受，常用于肿瘤放疗和高致吐化疗药如顺铂（cisplatin）、环磷酰胺(cyclophosphamide)等引起的呕吐。【不良反应】 大剂量静脉或长期应用可引起明显的锥体外系症状，也可出现疲劳、精神抑郁。偶见溢乳，男性乳房发育。孕妇慎用。可降低digoxin的口服吸收率，合用时需注意。,多潘立酮 Domperidone又称吗丁啉（motilium）为苯咪唑类衍生物【体内过程】 口服吸收迅速，但口服吸收率仅15%，15min30min血药浓度达峰值。t1/2为7h8h。全部经肝脏代谢，主要由肠道排出。【不良反应】 不良反应轻，也可引起溢乳、男性乳房发育。本品不易通过血脑屏障，罕见锥体外系反应。,四、泻药 泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。,（一）渗透性泻药 也称容积性泻药，口服后肠道很少吸收，增加肠容积而促进肠道推进性蠕动，产生导泻作用。没有严重不良反应，可用于防治功能性便秘。,1硫酸镁（magnesium sulfate）和硫酸钠（sodium sulfate），又称盐类泻药。大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收，产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收，增加肠腔容积，扩张肠道，刺激肠道蠕动。此外，magnesium sulfate还有利胆作用。主要用于外科术前或结肠镜检查前排空肠内物；辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物。通常用10g15g加25ml温水服用，14 h发生较剧烈的腹泻。大约20镁离子可能被肠道吸收，肾功能障碍病人或中枢抑制的病人可能发生毒性反应。妊娠妇女，月经期妇女、体弱和老年人慎用。,2乳果糖（lactulose），口服不吸收，到结肠后被细菌分解成乳酸，刺激结肠局部渗出，引起粪便容积增加，致肠蠕动而促进排便。乳酸还可抑制结肠对氨的吸收，所以有降低血氨作用。,3甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol），有轻度刺激性导泻作用，直肠内给药后，很快起作用，适用于老年体弱的小儿便秘患者。Glycerin制成栓剂或将50%的甘油（开塞露）注入肛门，由于高渗透压刺激肠壁引起排便反应，并有局部润滑作用，数分钟内引起排便。,（三）润滑性泻药 通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔疮及肛门手术者。液体石蜡（liquid paraffin）为矿物油，不被肠道消化吸收，同时妨碍水分的吸收，起到润滑肠壁和软化大便作用。适用于老人、幼儿便秘。长期应用影响脂溶性维生素及Ca2+、磷吸收，故不宜久用。适用于老人及儿童。,糖尿病药物,二肽基肽酶（ DPP-4)抑制剂 刺激胰岛素分泌的药物 增加胰岛素敏感的药物 -葡萄糖苷酶抑制剂,1.二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂药物：西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格。特点：适用于2型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。DPP4是一种体内的酶，也就是酵素。它主要的作用是在分解体内的蛋白质！其中一种被DPP4分解的蛋白质叫做GLP1，它是由肠道细胞分泌的荷尔蒙，GLP-1可以通过可以刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。导致DPP-4失活从而不分解GLP-1的DPP-4抑制剂已经成为治疗糖尿病的主攻方向之一。,不良反应：可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。服药时间：一日一次，与餐同服,2.刺激胰岛素分泌的药物磺脲类药物 2型患者经饮食控制，运动，降低体重等治疗后，疗效尚不满意者均可用磺脲类药物。因降糖机制主要是刺激胰岛素分泌，所以对有一定胰岛功能者疗效较好。对一些发病年龄较轻，体形不胖的糖尿病患者在早期也有一定疗效。但对肥胖者使用磺脲类药物时，要特别注意饮食控制，使体重逐渐下降，与双胍类或-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药联用较好。,药物：格列波脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、格列喹酮、格列苯脲。特点：刺激胰岛素释放 下列情况属禁忌证：一是严重肝、肾功能不全；二是合并严重感染，创伤及大手术期间，临时改用胰岛素治疗；三是糖尿病酮症、酮症酸中毒期间，临时改用胰岛素治疗；四是糖尿病孕妇，妊娠高血糖对胎儿有致畸形作用，早产、死产发生率高，故应严格控制血糖，应把空腹血糖控制在105毫克/分升（5.8毫摩尔/升）以下，餐后2小时血糖控制在120毫克/分升（6.7毫摩尔/升）以下，但控制血糖不宜用口服降糖药；五是对磺脲类药物过敏或出现明显不良反应。,苯甲酸类（非磺脲类促胰岛素分泌剂）药物：瑞格列奈、那格列奈特点：刺激胰岛素分泌，但其作用机制不同于磺脲类，即在血糖正常供应时不刺激胰岛素分泌，或血糖浓度恢复正常时作用便立即停止。此类药物起效快，半衰期短，最大效应是餐后3060分钟，35小时后失去作用，故其特点为能够快速使胰岛素释放，有利于控制餐后高血糖，不会引起两餐之间低血糖，便于患者就餐时服用。不良反应：同磺脲类,服药时间：瑞格列奈应在餐时服（服药后必须吃饭，服了药不吃饭起不到降糖的作用）,增加胰岛素分泌的药物,双胍类降糖药（/Search_V2/?id=%E5%8F%8C%E8%83%8D）药物：苯乙双胍、二甲双胍特点：增强肌肉、脂肪等外围组织对葡萄糖的摄取和利用；抑制肠道吸收葡萄糖，抑制肝糖异生，减少肝糖输出，（增强机体对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗），不引起低血糖反应。,适应证：肥胖型2型糖尿病，单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。,不良反应：一是胃肠道反应。最常见、表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻，发生率可达20%。为避免这些不良反应，应在餐中、或餐后服药。二是头痛、头晕、金属味。三是乳酸酸中毒，多见于长期、大量应用降糖灵，伴有肝、肾功能减退，缺氧性疾病，急性感染、胃肠道疾病时，降糖片引起酸中毒的机会较少。,禁忌证：严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病，营养不良，缺氧性疾病；糖尿病酮症，酮症酸中毒；伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时暂停双胍类药物，改用胰岛素治疗；妊娠期。 服用时间：餐中或餐后服用,噻唑烷二酮类药物：罗格列酮、吡格列酮、特点：降低胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性，对长期稳定血糖好 降低血糖和游离脂肪酸，保护胰腺细胞适用患者：可单独使用或与双胍类或磺脲类合用治型糖尿病者不良反应：体重增加、浮肿和贫血，肝功受损服药时间：两餐间服用或与食物同服,葡萄糖苷酶抑制剂,1型和2型糖尿病均可使用，可以与磺脲类，双胍类或胰岛素联用。倍欣（伏格列波糖）餐前即刻口服。拜唐苹及卡博平（阿卡波糖）餐前即刻口服。主要不良反应有：腹痛、肠胀气、腹泻、肛门排气增多。药物：阿卡波糖、伏格列波糖,特点：抑制小肠粘膜上皮细胞表面的葡萄糖苷酶（如麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶），延缓肠道糖的吸收，降低餐后高血糖，也可增加胰岛素的敏感性。适用患者：型患者空腹血糖正常而餐后明显增高者，可单独用也可双胍合用不良反应：胃肠道反应和磺脲类或胰岛素合用时，可发生低血糖服药时间：吃第一口饭的同时服用本品,止痛药物,非甾体抗炎药 中枢性止痛药 麻醉性止痛药 解痉止痛药 抗焦虑止痛药,第一类：非甾体抗炎药。阿司匹林、布洛芬、