药理学18.中枢兴奋药

第12章 中枢兴奋药,中枢兴奋药 是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物,中枢兴奋药的分类 1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林） 3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）,第一节 主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因（caffeine）药理作用作用机制：与其阻断腺苷受体有关。,1、兴奋中枢：小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。中毒剂量（800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。,2.影响心血管：心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经）血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动 中枢）无临床意义脑血管 为收缩作用,3.其他 ：舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌； 刺激胃酸分泌； 利尿 增加肾小球滤过，抑制肾小管 对Na+的重吸收,【临床应用】1.中枢性呼吸抑制：严重传染病和中枢抑制药中毒所致的呼吸抑制和循环衰竭。2.一般性头痛：配伍（APC） 3.偏头痛：与麦角胺配伍,【不良反应及用药监护】,不良反应轻，安全范围大过量可引起激动、不安、失眠、心悸中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）,第二节 呼吸中枢兴奋药,尼可刹米（可拉明coramine）【药理作用及临床应用】1.兴奋呼吸 直接兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快；刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 呼吸处于抑制状态，作用尤其明显。,2.刺激颈动脉体化学感受器, 反射性兴奋 呼吸中枢3.作用仅维持510min，作用温和，安全范 围大 ，呼吸加深加快。4.临床用于各种原因所致呼吸衰竭。5.过量致血压上升、心动过速、肌震颤及 僵直、咳嗽、呕吐、出汗。,二甲弗林（dimefline,回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米 临床用于中枢性呼吸抑制。过量可致惊厥。,洛贝林（lobeline 山梗菜碱）,【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。,中枢兴奋药应用原则,适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。对呼吸麻痹引起的呼吸衰竭，该类药物无效。 （用新斯的明解救）对心跳停止、循环衰竭引起的呼吸停止，不用。（增加耗氧量，加重缺氧）剂量 选择性低，安全范围小。限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。,呼吸中枢兴奋药作用比较,第三节 大脑功能恢复药,吡拉西坦（脑复康）【特点】 降低脑血管的阻力，增加脑血流量； 促进大脑对磷脂和氨基酸的利用及蛋白质的合成； 促进线粒体内ATP合成； 提高脑组织对葡萄糖的利用；（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低下及老年性痴呆。,甲氯芬酯（氯酯醒）,兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化 中毒（酒精或CO）