可达龙的使用

可达龙的使用,别名胺碘酮(AM),简 史,1961年合成， 六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用 七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用 八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大出现严重毒副作用，胺碘酮的临床应用进入低潮1990年通过心律失常抑制实验重新确立在心律失常治疗中地位,电生理作用, 主要阻滞钾通道，延长动作电位时程和不 应期 轻度阻滞钠通道 轻度阻滞钙通道 非竞争性阻滞和受体,药理作用 （1）,1 .抗心律失常作用 减慢窦性心律延长心肌动作电位时程和有效不应期减慢心房、房室结和房室旁路的传导,药理作用 （2）,2. 抗心肌缺血作用 降低外周阻力并减慢心率,从而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 负性肌力作用轻或无 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量,药动学特征(1),(1) 脂溶性，口服吸收不完全(35%65%)(2) 被组织广泛摄取，但个体差别甚大(3) 消除半衰期 静注从血液中消失很快，分布到组织(不是真正的T 1/2) 口服真正的消除半衰期60天以上,药动学特征(2),(4) 达到组织稳态浓度，需有较长的负荷期(达数周以上)(5) 600mg/d1200mg/d口服负荷12周，不一定能见到预期治疗效果，不代表远期无效(6) 负荷量越大，起效越快(7) 血浓度测定并不能预示临床治疗效果,药动学特征(3),(8) AM活性代谢产物去乙基胺碘酮(DEA) 长期应用，DEA血浓度可超过母药(9) 血浆浓度(AM)超过2.5mg/L，则毒性危险 (10) 室速、室上速远期治疗的最佳维持量200400mg/d 个别病例100mg/d也能有效(11) AM通过肾脏途径排出很小，肾功能不全者应用安全, AM及DEA不能经透析排出,适应症,口服适用于房性早搏及室性早搏；对反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤可防止反复发作 。静注适用于阵发性室上性心动过速，尤其是伴有预激综合征者，也可用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速。,用法用量(1),(1) 为在短期内获得疗效，必需采用静脉给药 (2) 推荐静脉用法150mg/10min静注，1mg/min静滴 6h, 以后0.5mg/min静滴。心律失常复发者，追加150mg/次， 24h内追加不超过68次 (3) 负荷量2000mg/d者，低血压多见 (4) 通常静脉用药维持34天，不能口服者也有维持 36周,用法用量(2),口服成人常用量，治疗室上性心律失常，每日 0.40.6g，分 3次服，12周后根据需要改为每日 0.20.4g维持。治疗室性心律失常，每日 0.61.2g，分 3次服，12周后根据需要改为每日 0.20.6g维持。,静脉应用注意事项,必须在CCU进行，严密的临床和心电图监护下应用剂量要准确，尽量用输液泵注意避免静脉炎，最好用中心静脉给药负荷量静注的速度不能过快，否则极易造成低血压，在10分钟以上完成，也可在30分钟内快速静滴每日记录静脉、口服、当日总药量和总累计剂量。静脉用药期间每日至少做一次心电图，记录心率、PR、QRS、QT、QTc等参数,口服注意事项,本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量；本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊；需监测血压及心电图，口服时应特别注意 Q-T间期。,不良反应,心血管方面甲状腺方面眼部神经系统皮肤肝脏肺部,心血管系统反应,窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞 ; 房室传导阻滞；偶有多形性室性心动过速，伴以 Q-T间期延长；静注时产生低血压。,处理,以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。,甲状腺反应,甲状腺机能亢进 可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，发病率约 15， 停药数周至数月可完全消失少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；甲状腺机能低下 老年人较多见，可出现典型的甲减征象， 停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，可用甲状腺素治疗。,眼部：,服药 3个月以上者在角膜中及基底层下 1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害， 停药后可渐消失。少数人可有光晕，停药或减药即可消失。,神经系统,不多见，与剂量及疗程有关， 可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药 1年以上者有周围神经病，经减药或停药后渐消退。,皮肤,光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(12年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。,肝脏：,肝炎或脂肪浸润，转氨酶增高，与疗程及剂量有关。,肺 脏,肺部不良反应，多发生在长期大量服药者(一日 0.81.2g)，仅个别在服药 1个月后发生。主要产生肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2型肺细胞增生，并有成纤维细胞及胶元细胞，少数淋巴细胞及中性细胞，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。,使用禁忌症,严重窦房结功能异常者禁用心动过缓引起晕厥者禁用 或 度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用对 碘过敏者禁用甲状腺功能异常或有既往史者禁用,服用AM前常规检查指标,1. 肝功能检查2. 甲状腺功能3. X线胸片、肺功能4. ECG服用第一年3个月一次，第二年后半年一次复查,可达龙致静脉炎的预防,静注应选择大静脉,因为浓度较高,对血管内皮有刺激作用,容易发生静脉炎,最好选用深静脉经医生同意,按药物说明书的要求最大限度地稀释药物，使药物对血管的刺激降到最小，最大限度地减少药物对血管的损害。 每30 min巡视一次患者穿刺部位的情况，做到及时发现问题，尽早给予处理每次静注完后在原位注射少量氯化钠注射液可以减轻刺激,静脉炎的护理,发生静脉炎，更换穿刺部位,避免再度穿刺已发炎的血管 抬高患肢，促进血液循环，进行修复予50%硫酸镁湿敷 ,可每湿敷56 h，休息12 h将新鲜马铃薯洗净再用冷开水冲洗,切成厚度为0.20.3cm片状,贴在液