中枢神经系统药物（pptx页）课件

第二章中枢神经系统药物 按治疗的疾病或药物作用分类 主要有镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药和中枢兴奋药 授课内容 第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神失常药第四节镇痛药第五节中枢兴奋药 第二章中枢神经系统药物 第一节镇静催眠药 小剂量时镇静 较大剂量时催眠 大剂量时则产生麻醉 抗惊厥作用 统称镇静催眠药 镇静催眠药按照化学结构可分为巴比妥类 苯二氮类及其他类 第二章中枢神经系统药物 耐受性依赖性 精神依赖性身体依赖性戒断综合征精神药品 麻醉药品处方管理保管 一 巴比妥类 巴比妥酸衍生物 按其作用时间的不同可分为长时效 中时效 短时效和超短时效四种类型 第一节镇静催眠药 化学性质 弱酸性 水解性 与金属离子成盐 一 巴比妥类 弱酸性 巴比妥类药物结构存在互变异构现象 酮 烯醇式 故显弱酸性 其钠盐水溶液不稳定 易吸收空气中二氧化碳而析出药物 使溶液呈现浑浊 一 巴比妥类 水解性 巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性 水解程度及产物与水解条件有关 随温度和pH值的升高 水解速度加快 一 巴比妥类 与金属离子成盐反应 1 与硝酸银作用在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用 生成白色可溶性的一银盐 加入过量的硝酸银试液 可生成白色不溶性的二银盐沉淀 一 巴比妥类 2 与铜吡啶试液作用与吡啶 硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀 含硫巴比妥显绿色 一 巴比妥类 与金属离子成盐反应 典型药物 苯巴比妥 化学名为5 乙基 5 苯基 2 4 6 1H 3H 5H 嘧啶三酮 又名鲁米那 一 巴比妥类 性质 物理性质 白色有光泽的结晶性粉末 无臭 味微苦化学性质 1 弱酸性2 水解性3 与金属离子成盐4 鉴别含苯环的巴比妥药物 典型药物 苯巴比妥 主要用途 镇静催眠 抗惊厥 临床上用于治疗焦虑 失眠 也可治疗惊厥及癫痫大发作 二 苯二氮类 二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性必需结构 在分子的7位和5位苯环取代的邻位 C 2 位 引入吸电子基 能显著增强活性 在1 2位或4 5位并入杂环可增强活性 第一节镇静催眠药 一般性质 物理性质 为白色或类白色结晶性粉末 不溶于水 溶于三氯甲烷等有机溶剂 化学性质 1 显弱碱性 可溶于强酸 2 受热易水解 二 苯二氮类 典型药物 地西泮 化学名为1 甲基 5 苯基 7 氯 苯并二氮杂 2 酮 又名安定 二 苯二氮类 性质 物理性质 为白色或类白色结晶性粉末 几乎不溶于水 化学性质 受热水解 生成2 甲氨基 5 氯 二苯甲酮和甘氨酸 溶于硫酸 在紫外光灯 365nm 下检视 显黄绿色荧光 溶于稀盐酸 加碘化铋钾试剂 即产生橙红色沉淀 放置颜色加深 临床用途 各种焦虑 失眠 神经官能症 典型药物 地西泮 地西泮水解反应 典型药物 地西泮 奥沙西泮 二 苯二氮类 艾司唑仑 二 苯二氮类 第二节抗癫痫药 癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋 产生阵发性地放电 所导致的慢性 反复性和突发性的大脑功能失调 表现为不同程度的运动 感觉 意识 行为障碍等症状 抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性 用于防止和控制癫痫的发作 第二章中枢神经系统药物 环内酰脲类 第二节抗癫痫药 二苯并氮类和脂肪酸类 第二节抗癫痫药 典型药物 苯妥英钠 化学名为5 5 二苯基乙内酰脲钠盐 又名大伦丁钠 第二节抗癫痫药 性质 1 白色粉末 无臭 味苦 引湿性 2 碱性 吸收二氧化碳3 在碱性溶液中受热易水解 4 二氯化汞试液 生成白色沉淀 在氨试液中不溶 5 与吡啶 硫酸铜试液作用显蓝色 典型药物 苯妥英钠 苯妥英钠吸收二氧化碳 典型药物 苯妥英钠 苯妥英钠水解 典型药物 苯妥英钠 二苯基脲基乙酸 二苯基氨基乙酸 卡马西平 第二节抗癫痫药 丙戊酸钠 第二节抗癫痫药 第三节抗精神失常药 抗精神病药抗抑郁药抗躁狂症药抗焦虑药 第二章中枢神经系统药物 一 抗精神病药 又称抗精神分裂症药 强安定药 抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类 丁酰苯类和其它类 第三节抗精神失常药 典型药物 盐酸氯丙嗪 化学名为N N 二甲基 2 氯 吩噻嗪 10 丙胺盐酸盐 又名冬眠灵 一 抗精神病药 性质 1 白色或乳白色结晶性粉末 微臭 味极苦 引湿性 2 酸性反应3 吩噻嗪环易被氧化 光化毒 4 硝酸显红 淡黄色 三氯化铁显稳定的红色 典型药物 盐酸氯丙嗪 光化毒反应 当病人用药量大或时间长时 暴露在阳光下的皮肤容易起晒斑 水疱 丘疹 并自感灼热和疼痛 常见药物 磺胺类 四环素 氯霉素 异丙嗪预防措施 1 少接受日光照射2 避免使用有光敏反应的药物3 立即停药并换用其他药物 吩噻嗪环易氧化 一 抗精神病药 用途 精神分裂症和躁狂症 大剂量时可用于镇吐 强化麻醉和人工冬眠 氟哌啶醇 一 抗精神病药 二 抗抑郁药 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 三环类抗抑郁药 选择性5 羟色胺再摄取抑制剂其他类抗抑郁药 第三节抗精神失常药 神经递质作用 去甲肾上腺素 5 羟色胺 自我测试和判断标准 兴趣丧失 没有愉快感 精力减退 常有无缘无故的疲乏感 反应变慢 或者情绪容易激动 亢奋 也容易被激怒 自我评价过低 时常自责或有内疚感 这也是导致患者自杀的主要原因 联想困难或自觉思考能力下降 对一些日常生活小事也难以决断 反复出现想死的念头或有自杀 自伤行为 睡眠障碍 如失眠 早醒或睡眠过多 据研究 80 抑郁症患者具有睡眠障碍 食欲降低或体重明显减轻 性欲减退 盐酸氯米帕明 二 抗抑郁药 盐酸氟西汀 二 抗抑郁药 第四节镇痛药疼痛发生机制 一般认为神经末梢受到各种伤害性刺激后 经过传导神经传至大脑 而引起疼痛感觉 第四节镇痛药 非甾体抗炎药麻醉性镇痛药结构和来源可分为 1 吗啡及其衍生物2 合成镇痛药3 内源性阿片样镇痛 第二章中枢神经系统药物 典型药物 盐酸吗啡 一 吗啡及其衍生物 性质 1 为白色 有丝光的针状结晶或结晶性粉末 遇光易变质 溶于水2 两性化合物3 光照 伪吗啡和N 氧化吗啡 4 中性或碱性条件下易被氧化 措施 5 分子重排 阿扑吗啡 催吐药物 6 铁氰化钾 伪吗啡 三氯化铁 亚铁氰化铁 蓝色 鉴别吗啡与可待因 7 鉴别吗啡反应 典型药物 盐酸吗啡 PH 3 4充入惰性气体 氮气抗氧剂 VitC 吗啡氧化产物 典型药物 盐酸吗啡 吗啡脱水 分子重排 典型药物 盐酸吗啡 鉴别吗啡颜色反应 中性三氯化铁 蓝色甲醛硫酸 蓝紫色钼硫酸 紫色 蓝色 棕绿色 吗啡被铁氰化钾氧化 典型药物 盐酸吗啡 临床用途 本品有镇痛 镇咳 镇静作用 主要用于抑制剧烈疼痛 也用于麻醉前给药 二 合成镇痛药 合成镇痛药按化学结构可分为苯基哌啶类氨基酮类苯吗喃类等 第四节镇痛药 典型药物 盐酸哌替啶 化学名为1 甲基 4 苯基 4 哌啶甲酸乙酯盐酸盐 又名度冷丁 二 合成镇痛药 性质 1 为白色结晶性粉末 无臭或几乎无臭 易吸潮 遇光易变质 2 酯 在酸催化下易水解3 碳酸钠 析出游离碱 油滴状物 4 三硝基苯酚的乙醇溶液 黄色结晶性沉淀5 甲醛硫酸试液反应 橙红色 典型药物 盐酸哌替啶 甲醛硫酸反应 盐酸哌替啶 橙红色盐酸吗啡 蓝紫色苯巴比妥 玫瑰红色 用途 本品为强效镇痛药 起效快 作用时间短 主要用于创伤 术后及癌症晚期等各种剧烈疼痛 盐酸美沙酮 二 合成镇痛药 喷他佐辛 二 合成镇痛药 第五节中枢兴奋药 根据作用的选择性分为 大脑皮层兴奋药 又称精神兴奋药 如咖啡因等 延髓兴奋药 如尼可刹米等 促进大脑功能恢复的药物 如甲氯芬酯等 中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类 酰胺类及其他类 第二章中枢神经系统药物 一 黄嘌呤类 黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的N 甲基衍生物 如咖啡因 茶碱 可可碱等 多存在于植物中 现采用化学合成法生产 第五节中枢兴奋药 典型药物 咖啡因 化学名为1 3 7 甲基 嘌呤 2 6 二酮一水合物 又名为咖啡碱 一 黄嘌呤类 性质 1 为白色或带极微黄绿色 有丝光的针状结晶 有风化性 2 碱性极弱 安钠咖注射液3 酰脲结构 分解为咖啡啶 4 紫脲酸铵反应 5 加碘试液不生成沉淀 加稀盐酸生成红棕色沉淀 并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解 典型药物 咖