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药理学(药学)课程复习资料参考答案一、填空题：1.氯丙嗪能阻断（多巴胺）、（ M ）、（ ）等受体。2.心律失常发生的电生理学机制包括（冲动形成）障碍和（冲动传导）障碍。3.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应为（肾毒性）、（耳毒性）、（变态反应）、（神经-肌肉接头阻滞作用）。4.喹诺酮类药物是通过抑制（DNA回旋）酶而发挥抗菌作用。5.肝素所致严重出血可用（鱼精蛋白）对抗；双香豆素所致出血可用（维生素K）对抗。6.抗结核病药的临床用药原则是（早期用药）、（联合用药）、（坚持全疗程规律用药）、（适宜的剂量）。7.受体兴奋时使骨骼肌血管（舒张）、冠脉动脉（舒张）、支气管平滑肌（松弛）。8.治疗血吸虫病宜用（吡喹酮）。9.苯妥英钠临床应用于（抗癫痫）、（治疗外周神经痛）、（抗心律失常）。10.叶酸用于治疗（巨幼红细胞性）贫血，与（维生素B12）合用效果更好。11.苯二氮卓类的药理作用主要包括（抗焦虑）、（镇静催眠）、（抗惊厥、抗癫痫）、（中枢性肌松弛）。12.克拉维酸抑制（b-内酰胺）酶，氧氟沙星抑制（DNA回旋）酶，利福平抑制（DNA依赖的RNA多聚）酶。13.磺胺类药物与甲氧苄啶合用，前者抑制（二氢叶酸合成）酶，后者抑制（二氢叶酸还原）酶，双重阻断四氢叶酸的合成。14.阿司匹林的抗炎作用机制是抑制（前列腺素）的生物合成。15.对溶组织内阿米巴滋养体有很强的杀灭作用，治疗阿米巴病的首选药是（甲硝唑）；用于病因性预防的首选抗疟药物是（乙胺嘧啶）。16.Aspirin的镇痛作用机制是抑制(前列腺素)的生物合成，morphine的镇痛作用机制是激动(阿片)受体。17.抗菌药物的主要作用机制包括（抑制细菌细胞壁的合成）、（改变胞浆膜的通透性）、（抑制蛋白质合成）和（影响核酸和叶酸的代谢）。18.人工冬眠时常合用的三种药物是指（异丙嗪）、（氯丙嗪）和（哌替啶）。19.常用的三类抗心绞痛药物是指（硝酸酯类）、（肾上腺素受体阻断药）、（钙通道阻滞药）。20.西咪替丁是（H2）受体阻断药，哌仑西平是选择性（M1）受体阻断药，奥美拉唑是（H+-K+-ATP）酶抑制药，均可用于治疗消化性溃疡。21.列举三种作用于不同受体（或酶）的治疗青光眼的药物：（毛果芸香碱）、（新斯的明或毒扁豆碱）、（噻吗洛尔）。二、名词解释：1.首过消除：药物从胃肠道吸经门静脉系统到达全身血循环前，部分被胃肠壁细胞和肝脏代谢，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，该作用称为首过消除。2.药物消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短反映体内药物消除速度。3.清除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。4.二重感染：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态，长期使用广谱抗生素使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖。5.抗菌活性：指抗菌药物的抑制或杀灭细菌的能力，以最低抑菌浓度（MIC）或最低杀菌浓度（MBC）表示。6.肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。7.离子障：非离子型药物易透过细胞膜，而离子型药物不易透过细胞膜，该现象称为离子障。8.耐药性：长期反复应用化疗药物时，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性下降。9.肾上腺素作用翻转：a肾上腺素受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，称为肾上腺素作用翻转。此时，受体兴奋时的血管收缩作用被取消，表现出2受体兴奋时的血管扩张效应。10.抗生素后效应：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。11.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。12.激动药：对特异性受体具有很强亲和力和内在活性的药物。13.耐受性：是指机体在连续多次用药后反应性降低。14.后遗效应：停药后仍残留在体内的低于最低有效治疗浓度的药物所引起的效应。15.细胞周期特异性药物：为仅对增殖周期的某些时相敏感而G0期不敏感的药物，如作用于S期的抗代谢药，作用于M期的长春碱类药物。16.生物利用度：是指药物吸收进入体循环的相对量和速度。17.拮抗药：是指对特异性受体有很强的亲和力但无内在活性的药物。18.副作用：是指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。19.内在拟交感活性：有些受体阻断药尚具有不同程度的受体激动作用，表现出部分拟交感活性，称为内在拟交感活性。20.细胞周期非特异性药物：是指能杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞的药物，如烷化剂、抗肿瘤抗生素等。21.灰婴综合征：指早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，肾脏排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差。药物剂量过大可致中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难，进行性血压下降、皮肤苍白和发绀。22.后除极和触发活动：后除极是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极，其频率较快，振幅较小，呈振荡性波动，膜电位不稳定，容易引起异常冲动发生，易引起触发活动。三、简答题：1.简述钙通道阻滞药的临床应用。答：（1）心绞痛；（2）室上性心律失常；（3）高血压；（4）充血性心力衰竭；（5）心肌梗死；（6）肥厚性心肌病；（7）动脉粥样硬化；（8）血管性疾病：脑血管疾病、周围血管疾病、原发性肺动脉高压。2.过敏性休克时首选何药? 为什么？答：首选肾上腺素。过敏性休克表现为小血管床扩张和毛细血管通透性增加，引起循环血量降低、血压下降，同时伴有支气管平滑肌痉挛，出现呼吸困难等症状。肾上腺素激动受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，升高血压，降低毛细血管通透性；激动受体可改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，从而迅速缓解过敏性休克的症状。3.简述阿片类镇痛药和解热镇痛抗炎药的镇痛作用特点。解热镇痛抗炎药阿片类镇痛药作用机制抑制环氧酶，减少前列腺素合成激动中枢阿片受体适应证慢性钝痛如牙痛、头痛等对多种疼痛均有效，一般应用于对其它镇痛药无效的急性锐痛成瘾性无易成瘾4.简述糖皮质激素类药物的临床应用。答：（1）替代疗法：应用于脑腺垂体功能减退、肾上腺皮质功能不全及肾上腺次全切除术后；（2）严重急性感染；（3）防止某些炎症后遗症；（4）自身免疫性疾病、器官移植排斥反应、过敏性疾病；（5）休克；（6）血液病：急淋、再障、血小板减少症、粒细胞减少症、过敏性紫癜等；（7）局部应用：湿疹等。5.有机磷农药中毒时可用何药解救？为什么？答：合用阿托品和胆碱酯酶复活药。有机酸酯类可与胆碱酯酶共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的活性，导致乙酰胆碱在体内大量堆集，引起一系列中毒症状。M受体阻断药阿托品能迅速缓解M样中毒症状，剂量较大时还可解除神经节兴奋症状和中枢中毒症状，但不能解除肌震颤。胆碱酯酶复活药能和血液中游离的有机磷结合，也能与磷酰化胆碱酯酶上的磷酰基结合使酶恢复活性而水解乙酰胆碱，迅速解除肌震颤，但对M样症状效果差，所以两药需合用。6.简述苯妥英钠的临床应用。答：（1）抗癫痫：本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药；（2）治疗外周神经痛：对三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等有效；（3）抗心律失常：主要用于室性心律失常。7.简述第一、二、三、四代头孢菌素类的特点。答：第一代：对G菌作用较强，对青霉素酶较稳定，但对各种-内酰胺酶稳定性远比第2-4代差；对G-菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；对肾有一定毒性。第二代：对G菌作用与第一代相仿或稍差，对多种-内酰胺酶比较稳定；对G-菌作用比第一代强，对铜绿假单胞菌无效，部分药物对厌氧菌有效；肾毒性较第一代小。第三代：对G菌作用不及第一、二代，对多种-内酰胺酶高度稳定；对G-菌作用比第一、二代强，对铜绿假单胞菌和厌氧菌均有效；基本无肾毒性。第四代：除具有第三代对G-菌较强的抗菌作用外，对-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，无肾毒性。8.简述b肾上腺素受体阻断药的临床应用。答：（1）心律失常：可用于多种原因引起的室性和室上性心律失常；（2）高血压；（3）心绞痛和心肌梗死；（4）慢性心功能不全；（5）其它如甲亢的辅助治疗、偏头痛等。9.简述吗啡治疗心源性哮喘的作用机理。答：（1）扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负荷；（2）镇静作用，消除紧张、焦虑、恐惧情绪，降低心肌耗氧量；（3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促表浅呼吸缓解。10.简述普萘洛尔、硝酸甘油抗心绞痛的机制及其合用的优点。答：普萘洛尔属受体阻断药，通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低心肌耗氧量（2分）；增加缺血区供血、改善心肌代谢。硝酸甘油为非内皮依赖性的NO供体，可增加NO浓度，通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷而降低心肌耗氧量；舒张冠状动脉，促进侧支循环，使冠状动脉血流量重新分布，从而改善缺血区的供血。普萘洛尔和硝酸甘油合用可以协同降低心肌耗氧量，又互相弥补不足。硝酸甘油扩张静脉，减少回心血量，降低前负荷，可抵消普萘洛尔扩大心室容积的缺点；普萘洛尔能对抗硝酸甘油因血压下降引起的反射性心动过速。11.简述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位。答：（1）高效利尿药，代表药为呋塞米（或依他尼酸、布美他尼），主要作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部；（2）中效利尿药，代表药为氢氯噻嗪等，主要作用于远曲小管近端；（3）低效利尿药，一类为留钾利尿药，代表药为螺内酯和氨苯蝶啶等，主要作用于远曲小管和集合管；另一类为主要作用于远曲小管的乙酰唑胺等。12.试述卡比多巴与左旋多巴合用治疗帕金森病的理由。答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血-脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺，补充纹状体内多巴胺不足，而发挥治疗作用（2分）。左旋多巴在外周脱羧形成多巴胺后，易引起外周不良反应。卡比多巴属外周脱羧酶抑剂，可抑制左旋多巴的外周脱羧作用，可明显增加左旋多巴通过血-脑屏障进入脑内，从而提高左旋多巴的治疗效果，减少外周不良反应。13.简述抗心律失常药物的分类、代表药物及其作用机制。答：根据药物作用的电生理特点，抗心律失常药物分为四类。（1）类抗心律失常药物：阻断心肌和心脏传导系统作用的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度挺长APD和ERP。根据药物对钠通道阻滞作用的不同又分为三个亚类，即Ia、Ib、Ic。Ia类适度阻滞钠通道，如奎尼丁、普鲁卡因胺等；Ib类轻度阻滞钠通道如利多卡因、苯妥英钠、美心律等；Ic类明显阻滞钠通道，如普罗帕酮、恩卡尼等。（2）类抗心律失常药物：受体阻滞药，减慢4相舒张期去极速率而可降低自律性，减慢传导，如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。（3）类抗心律失常药物：延长动作电位时程药，抑制多种钾电流延长动作电位时程和有效不应期，如胺碘酮等。（4）类抗心律失常药：钙通道阻滞药，抑制钙离子内流，降低窦房结自律性，减慢房室结传导性，如维拉帕米和地尔硫卓等。14.简述糖皮质激素的不良反应。答：A.长期大量应用引起的不良反应（1）医源性类肾上腺皮质功能亢进症（2）诱发和加重感染（3）诱发和加重溃疡（4）心血管系统不良反应（高血压、动脉粥样硬化）（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟（6）延缓儿童生长发育（7）其他（中枢神经系统兴奋）B.停药反应（1）医源性类肾上腺皮质功能不全（2）反跳现象15.阿托品能否解除有机磷农药中毒的所有症状？为什么？答：不能。有机酸酯类可与胆碱酯酶共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的活性，导致乙酰胆碱在体内大量堆集，引起一系列中毒症状。M受体阻断药阿托品能迅速缓解M样中毒症状，剂量较大时还可解除神经节兴奋症状和中枢中毒症状，但不能解除肌震颤。胆碱酯酶复活药能和血液中游离的有机磷结合，也能与磷酰化胆碱酯酶上的磷酰基结合使酶恢复活性而水解乙酰胆碱，迅速解除肌震颤，但对M样症状效果差，所以两药需合用。16.简述阿托品的临床应用。答：（1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与镇痛药哌替啶合用。（2）抑制腺体分泌：用于麻醉前给药、严重的盗汗和流涎症。（3）眼科：用于虹膜睫状体炎和验光配眼。（4）用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。（5）抗休克：用于感染性中毒性休克，但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用。（6）与胆碱酯酶复活药合用，解救有机磷酸酯类中毒。17.高血压病人联合应用噻嗪类利尿药、b受体阻断药和血管扩张药可以相互增强疗效，减少不良反应。简述其理由。答：利尿药单用即有效降压作用，并可增强其它降压药作用。久用可引起血浆肾素水平升高，与b受体阻断药合用可抑制肾素分泌，增强其降压作用。b受体阻断药，其降压与受体阻断作用密切相关，通过减少心输出量、抑制肾素分泌、降低交感神经活性、增加PGI2的合成及改变压力感受器的敏感性而降压。可引起反射性交感神经兴奋，外周阻力增加。与血管扩张药和利尿药合用降低外周阻力，增加其降压作用。血管扩张药直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，一般不单独用于高血压治疗。单用可引起肾素活性增高、水钠潴留，反射性引起交感兴奋可使心率加快，心收缩力加强，增强心肌耗氧量。利尿药可克服其水钠潴留作用，阻断药可抑制肾素分泌、对抗其反射性交感神经兴奋，从而加强降压八作用，减少不良反应。18.半合成青霉素与天然青霉素比较，抗菌作用有何特点？(请分类说明，并列举至少2个代表药物)答：（1）耐酸青霉素类 包括青霉素V（苯氧甲青霉素）和非奈西林。特点：耐酸可以口服，但不耐酶，抗菌谱与青霉素G相同，抗菌活性较青霉素G弱，故不宜用于严重感染。（2）耐酶青霉素类 常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林。特点：耐酸可以口服，耐酶，对G+细菌的作用不及青霉素G，对革兰阴性肠道杆菌或肠道球菌亦无明显作用，主要用于耐青霉素G的金葡菌感染以及需长期用药的慢性感染。（3）广谱青霉素类 包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。特点：耐酸可口服，不耐酶而对耐药金葡菌感染无效，对G+和G-细菌均有杀菌作用，但对G+菌的作用略逊于青霉素G，对绿脓杆菌无效。用途：氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒，也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林。（4）抗绿脓杆菌广谱青霉素类 包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林等。特点：不耐酸不能口服，不耐酶，广谱且对绿脓杆菌作用较强。用途：主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。（5）主要作用于革兰阴性菌的青霉素类 包括美西林和替莫西林。特点：对G-菌产生的-内酰胺酶稳定但对G+菌的作用甚微，因此主要用于G-菌感染的治疗。19简述甲硝唑与二氯尼特合用根治阿米巴病的理由。答：甲硝唑对溶组织内阿米巴大滋养体有强效杀灭作用，而对小滋 养体和包囊作用较弱，可用于肠内外阿米病的治疗，起到控制症状的作 用。二氯尼特可直接杀灭小滋养体，从而肃清肠腔内包囊，可有效预防 复发和传播。二者合用，可有效控制症状，预防复发和传播，起到根治 作用。20简述甲酰四氢叶酸的骨髓救援作用。答：甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制药，阻断二氢叶酸还原成加氢叶酸，使5，10-甲酰（撑）四氢叶酸（FH4）不足，导致胸腺嘧啶及嘌呤合成过程中的一碳单位转移障碍，影响脱氧胸苷酸合成而阻碍DNA合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其骨髓毒性较大，表现为白细胞及血小板减少，甚至全血细胞减少，为减轻毒性，主张先用大剂量甲甲氨蝶呤，再用甲酰四氢叶酸作为“救援剂”，以保护正常细胞、减少毒性。21比较AT1受体拮抗药与ACE抑制药的优缺点。两者能否合用？答：AT1受体拮抗药与ACEI在抗高血压和治疗心力衰竭时疗效相似。但AT1受体拮抗药不抑制ACE，因而不引起缓激肽蓄积所致的咳嗽。由于Ang II也可通过乳糜酶旁路产生，故ACEI不能完全抑制Ang II的生成与作用。而AT1拮抗药直接阻断Ang II作用；但由于不影响缓激