诺和龙的使用说明书.docx

诺和龙的使用说明书本品用于饮食控制减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者瑞格列奈可与二甲双胍并用二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖您认为此药的治疗效果如何？【主要成分】组要成分为瑞格列奈【包装规格】.mg片/盒【用法用量】瑞格列奈应在主餐前服用(即餐前服用)在口服瑞格列奈分钟内即出现促胰岛素分泌反应通常在餐前分钟内服用本药服药时间也可掌握在餐前分钟内请遵医嘱服用瑞格列奈剂量因人而异以个人血糖而定推荐起始剂量为.毫克以后如需要可每周或每两周作调整接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈治疗其推荐起始剂量为毫克最大的推荐单次剂量为mg进餐时服用但最大日剂量不应超过mg当通常饮食能很好控制血糖的型糖尿病患者出现暂时的控制失败时短期使用瑞格列奈可有效控制血糖对于衰弱和营养不良的患者应谨慎调整剂量如果与二甲双胍合用应减少瑞格列奈的剂 量尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄但肾功能不全的患者仍应慎用【不良反应】同其他口服降糖药一样服用瑞格列奈可能引起血糖变化如高血糖和低血糖同每种糖尿病治疗一样这些反应的出现依赖于个体因素如饮食习惯剂量运动和应激反应瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示服用瑞格列奈可能发生以下不良反应根据不良反应的发生率分别定义如下罕见不良反应发生率/,/,非常罕见不良反应发生率/,. 免疫系统失调过敏反应可发生皮肤过敏反应如搔痒发红荨麻疹非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎. 代谢及营养失调高血糖高血糖的症状通常逐渐出现可能包括恶心困倦尿量增加口渴和食欲丧失罕见不良反应低血糖同其他降血糖药物一样服用瑞格列奈有可能发生低血糖症状包括焦虑头晕出汗震颤饥饿和注意力不集中这些反应通常较轻微通过给予碳水化合物较易纠正若较严重可在他人协助下输入葡萄糖与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性（参见【药物相互作用】）. 眼睛异常非常罕见视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时这些改变通常是一过性的. 胃肠道不适罕见腹痛恶心非常罕见腹泻呕吐和便秘临床试验中有报告发生胃肠道反应如腹痛腹泻恶心呕吐和便秘同其他口服促胰岛素分泌的药物相比这些症状出现的频率以及严重程度均无差别根据上市后的经验瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时曾收到出现低血糖反应的个案报告. 皮肤及皮下组织异常罕见过敏反应可发生皮肤过敏反应如瘙痒皮疹荨麻疹由于化学结构不同没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎. 肝胆失调肝功能紊乱非常罕见严重肝功能紊乱的报道然而尚未确立与瑞格列奈之间的关系. 研究非常罕见肝功酶指标升高个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高多数病例为轻度和暂时性因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少您是否出现了以上不良反应？【注意事项】应避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用如果必须合用应严密监测患者的血糖水平因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量普通患者群瑞格列奈用于治疗饮食控制降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样瑞格列奈也可致低血糖与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应如发烧外伤感染或手术可能会出现血糖控制失败这时有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗口服降糖药随着大多患者用药时间的延长可能出现降血糖作用降低的情况这会导致糖尿病病情加重和药物的作用降低与第一次给药即失效的原发失效不同此现象为继发失效在判定为继发失效之前应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究也未在岁以下或岁以上的患者中进行研究对于衰弱或营养不良的患者初始及维持剂量应相对保守并仔细的调整剂量以避免低血糖的发生特殊患者群肝功能不全在通常剂量下与肝功能正常患者相比肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物因此肝功能损伤患者应慎用本品应延长调整剂量的调整间期对患者的反应进行充分评估（参见【药代动力学】）肾功能不全虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强这些患者增加剂量时应谨慎（参见【药代动力学】）对驾驶和机械操纵能力的影响患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低这可能导致在某些情况下（如驾驶或操作机械时）发生危险应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者或经常出现低血糖的患者应尤为注意在上述情况下应首先考虑患者能否安全驾驶【禁忌】已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDMC肽阴性糖尿病患者)伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者【孕妇用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈建议怀孕期及哺乳期妇女禁用【药物相互作用】已知一些药物会影响糖代谢因此医生应考虑可能的药物间相互作用体外研究表明瑞格列奈的代谢受CYPC和CYPA的影响在健康志愿者中开展的临床研究数据表明CYPC是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶而CYPA强抑制剂的作用有限但如果CYPC的作用受到抑制CYPA的影响将会相对增强因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P的抑制或诱导作用而发生改变因此与瑞格列奈同时使用CYPC和CYPA抑制剂时应格外谨慎一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明CYPC抑制剂吉非贝齐（每日两次每次mg）与瑞格列奈（单剂量.mg）同服可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加.倍Cmax增加.倍清除半衰期（t/）从.小时延长到.小时这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长因此应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用如果必须合用应严密监测患者的血糖水平因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量在同一研究中瑞格列奈与吉非贝齐和CYPA抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用瑞格列奈AUC增加.倍半衰期从.小时延长到.小时甲氧苄啶（每日两次每次mg）是一种弱CYPC抑制剂与瑞格列奈（单剂.mg）同服可使瑞格列奈AUCCmax和生物半衰期有轻微的增加（分别为.倍.倍和.倍）血糖水平增加无明显的统计学差异这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得由于尚无瑞格列奈剂量高于.mg与甲氧苄啶剂量高于mg的合用安全性数据因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用如果必须合用应严密监测患者的血糖水平并进行严密的临床监测利福平是一种CYPA强诱导剂也是CYPC诱导剂在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用使用利福平（mg）先期治疗天然后与瑞格列奈（单剂mg）在第天时合用AUC降低了（这是诱导和抑制作用的共同结果）在最后一次服用利福平小时后服用瑞格列奈瑞格列奈的AUC降低了（单独诱导作用）利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量应严密监测患者在开始使用利福平（快速抑制）增加剂量（混合抑制和诱导）和停用利福平（单独诱导）以及停用利福平约周后其诱导作用消失时的血糖水平并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量克拉霉素是一种CYPA强抑制剂以每日两次每次mg剂量与瑞格列奈（单剂.mg）同服可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加.倍Cmax增加.倍）血清胰岛素AUC平均增值增加.倍（Cmax增加.倍）服用瑞格列奈（单次给药mg）的同时服用CYPA强抑制剂酮康唑（每日mg）可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量（AuC增加.倍Cmax增加.倍）血糖变化低于瑞格列奈与西米替丁硝苯地平或辛伐他汀合用所有CYPA作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现瑞格列奈对地高辛茶碱和法华林的药代动力学特性无影响因此在与瑞格列奈联合使用时无需调整这些药物的剂量在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明合用口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用吉非贝齐克拉霉素酮康唑伊曲康唑甲氧苄啶其他类