专注达和择思达PPT课件.ppt

专注达和择思达,杭州市第七人民医院何俊,1,专注达,商品名称：专注达通用名称：盐酸哌甲酯缓释片适应症:用于治疗注意缺陷多动障碍。,2,用法用量,本品不可用于6岁以下儿童。用法：口服。用量：每日1次。本品给药后作用可持续12小时，应在早晨服药。本品要整片用水送下，不能咀嚼、掰开或压碎。本品可于餐前或餐后服用。剂量可根据患者个体需要及疗效而定。每次可增加剂量18mg，直至最高剂量为54mg（每日1次、晨服）。通常约每周调整剂量1次。,3,用法用量,新接受哌甲酯治疗的患者:对于目前未接受哌甲酯治疗的患者或正在接受其它兴奋剂治疗的患者，本品的推荐起始剂量为每日1次18mg。,4,用法用量,正在接受哌甲酯治疗的患者:对于正在接受每次5mg、每日2次盐酸哌甲酯速释片；20mg盐酸哌甲酯缓释片(如：利他林缓释片)或每次5mg、每日3次盐酸哌甲酯速释片治疗的患者，本品的推荐剂量为18mg。对于正在接受每次1Omg、每日2次盐酸哌甲酯速释片：40mg盐酸哌甲酯缓释片（如：利他林缓释片）或每次1Omg、每日3次盐酸哌甲酯速释片治疗的患者，本品的推荐剂量为36mg。在某些情况下，可使用54mg的剂量。推荐剂量应基于目前的服药剂量及疗效。对正在服用盐酸哌甲酯而剂量与上述不同的患者，应根据临床疗效确定剂量。每日剂量不应超过54mg。,5,用法用量,维持治疗尚无对照试验对本品的长期使用进行系统评价。选择本品长期治疗时，医生应定期对患者长期用药的疗效进行再评价。评价方法为停药后，在无药物治疗的情况下进行患者功能评价。在暂时或永久停药后，对病情的改善有可能会持续。减量或停药如果症状加重或发生其它不良事件，应减少药量或停药。,6,儿童常见不良反应,7,成人常见不良反应,8,禁忌症,有明显焦虑、紧张和激越症状的患者（可能会使这些症状加重）。已知对哌甲酯或本品其它成份过敏的患者。青光眼患者。有家族史或诊断有抽动秽语综合征的患者。正在或14天内使用过单胺氧化酶抑制剂治疗的患者（可能导致高血压）。,9,注意事项,有结构性心功能异常或其他严重心脏病的患者,可发生猝死、中风和心肌梗塞。本品不可用于6岁以下儿童。尚缺乏长期用药的安全性资料。已有长期使用兴奋剂抑制儿童生长（例如：体重或身高）的报告。不建议患有严重胃肠道狭窄的患者（病理性或医源性）、吞咽困难或吞咽药片有明显困难的患者使用本品。不建议用于治疗严重抑郁，以及防止或治疗生理性疲劳。不建议用于有驾驶及操作机器的患者。,10,择思达,【通用名称】盐酸托莫西汀胶囊【商品名称】择思达STRATTERA适应症：用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍（ADHD）。,11,用法用量,体重不足70公斤的儿童和青少年用量开始时，盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为0.5mg/kg，并且在3天的最低用量之后增加给药量，至每日总目标剂量约为1.2mg/kg。每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。剂量超过1.2mg/kg/日未显示额外的益处。,12,用法用量,体重超过70公斤的儿童、青少年和成人用量开始时，盐酸托莫西汀每日总剂量应40mg，并且在3天的最低用量之后增加给药量，至每日总目标剂量，约为80mg。每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。再继续使用2至4周后，如仍未达到最佳疗效，每日总剂量最大可以增加到100mg。,13,不良反应,在临床试验中，导致患者中途退出的最常见原因包括患者出现攻击性、易激惹性、嗜睡和呕吐。最常见的不良反应包括消化不良、恶心、便秘、失眠、呕吐、疲劳、食欲减退、眩晕和心境不稳。成人患者还可出现口干、勃起功能障碍、阳萎、异常性高潮等。,14,禁忌症,闭角型青光眼患者禁用该药，因为患者出现散瞳症的危险性会因此增加。该药不可与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用，如苯乙肼、苯环丙胺等;若必须给予MAOI，则应在停用该药至少两周后才可使用。对该药或抑制剂中其他组份过敏者禁用。,15,注意事项,该药在肝药酶CYP2D6弱代谢者体内的血清浓度可能比正常人偏高。因此，需要减少给药剂量。本品如与CYP2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加盐酸托莫西汀的血药浓度；与沙丁胺醇合用，可使心率加快、血压升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。临床试验发现，该药可能会减缓儿童身高及体重的正常发育。该药可能引起血管神经性水肿、风疹和皮疹等罕见的过敏反应。,16,药理作用,现代研究认为，小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其选择性抑制突触前膜对NA的再摄取效应有关，能增强NA的翻转效应，前额叶中去甲肾上腺素的增加将有助于提高人的注意力和记忆力，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。该药对5-羟色胺或多巴胺受体几乎没有影响。,17,药代动力学,本品口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为12小时。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响本品的绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰浓度（Cmax）下降约37，达峰时间（tmax）延迟约3小时。本品在治疗剂量时，血浆蛋白结合率约为98，主要与血浆蛋白结合；表观分布容积（Vc）为0.85升/千克，表明其主要分布于体液中。,18,药代动力学,体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代谢生成4羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1。代谢产物4羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后