《中药药理学》.ppt

温里药是指温里祛寒，临床用于治疗里寒症的药物。 里寒症主要表现： 1.脾胃虚寒 寒犯脾胃，症见心腹胀满、胃脘冷痛、呕吐、泻泄、等消化不良。,第八章 温里药,2.心、肾阳虚及“亡阳” 心、肾阳虚：寒从内生，症见腰膝酸痛、四肢浮肿、小便不利、脉微缓表现为“心力衰竭和缓慢型心律失常”；亡阳： 症见汗出不止，四肢厥冷、呼吸微弱、脉微欲绝表现为各种“休克”。 温里药分类 温中散寒药和温肾回阳药。,1.温中散寒药：肉桂、干姜、吴茱萸。多含挥发油，气味芳香，辛辣。主要用于脾胃虚寒。 主要药理作用： (1)剌激胃粘膜，改善局部血液循环。（肉桂） (2)增加胃液分泌，提高消化酶活性，促进消化和吸收。（干姜） (3)兴奋胃肠，排除积气，缓解胃脘胀痛，并有镇吐作用。（吴茱萸）,2温肾回阳药：附子、细辛等。用于心、肾阳气虚弱和亡阳症。 主要药理作用： (1)强心、抗心律失常。 (2)扩张血管，改善循环，抗休克。 (3)促进垂体-肾上腺皮质功能，镇静、抗炎、止痛等。,毛茛科植物乌头 Aconitun carmichaeli Debx.的子根。主根为乌头。性热、味辛、有毒，归心、肾、脾经。回阳救逆、祛风除湿、散寒止痛。 主要成分：毒性：乌头碱，心脏先兴奋后抑制。口服致死量为4mg，炮制久煎水解成乌头原碱毒性下降。有效：去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺。,附子（乌头）,1. 药理作用 （1）强心： 去甲乌药碱为受体部分激动剂；去甲猪毛菜碱兴奋、；氯化甲基多巴胺，兴奋受体。 （2）对血管、血压： 去甲乌药碱兴奋2受体，扩张心、脑血管，血压下降；去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺1和作用使血压升高。,（3）抗休克： 1 、2和的强心、升压、改善心、脑循环是抗休克药理学基础。 （4）抗心律失常： 去甲乌药碱提高心率，恢复窦性，改善传导抗缓慢型心律失常；附子剂量过大可致心律失常。,（5）保护心肌： 去甲乌药碱扩张冠脉增加心肌供血供氧，对应激性心肌损伤有保护作用。改善S-T段异常。 （6）抗寒、耐缺氧： 延长小鼠在寒冷和缺氧状态下生存时间。与改善心、脑循环有关。,（7）抗炎、镇痛： 即兴奋垂体-皮质合成、分泌，又有皮质激素样作用。乌头碱即是毒性成分，又是镇痛成分。 （8）调节植物神经和中枢神经： 降低阴虚证交感神经-受体-cAMP亢进；降低阳虚证副交感神经-M受体-cGMP亢进；升高虚寒证脑中NA、DA低下，降低5-HT升高。 （9）消化系统：兴奋胃肠，抗溃疡。,2.其他作用 镇静：抑制小鼠自发活动，延长巴比妥睡眠。 局麻：刺激皮肤，瘙痒与灼热感，丧失知觉。 现代应用 1.休克。病态窦性综合征，缓慢型心律失常。 2.风湿性关节炎，关节腰腿痛等。,不良反应 中毒：恶心呕吐、口、舌、四肢发麻、瞳孔散大、呼吸困难、心率减慢、期外收缩、心动过速、室颤、心脏停扑。 抢救：催吐、洗胃。心率过缓用阿托品，过速利多卡因。,肉桂为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥树皮。性大热、味辛、甘，归脾、肾、心、肝经。具补火助阳、引火归元、散寒止痛、温通经脉功效。 主要成分：为桂皮醛、桂皮酸，并含有少量乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯。另外尚含多糖、肉桂苷、香豆素等。,肉 桂,1.药理作用 （1）对心血管系统影响 强心：肉桂可促进交感神经末梢释放儿茶酚胺，使豚鼠离体心脏的收缩力增强，心率加快。 对血管和血压影响：肉桂、桂皮醛等对动物外周血管有扩张作用，可使冠脉和脑血流量明显增加，血管阻力下降，血压降低。,改善心肌血液供应：肉桂水提物和肉桂油可明显提高大鼠左室舒张压和冠脉压，促进心肌侧支循环开放，改善心肌血液供应。,（2）对消化系统的影响 抗溃疡：肉桂水提物腹腔注射可抑制大鼠胃液分泌和胃蛋白酶活性，增加胃黏膜氨基己糖含量，促进胃黏膜血流量，有助于抑制溃疡的形成。 健胃、驱风：桂皮油对胃黏膜有直接的缓和的刺激作用，是消化液分泌增加，消化机能增强，促进消化道积气排出。,（3）对内分泌的影响 肉桂对肾上腺皮质功能有明显得促进作用，使幼年小鼠胸腺萎缩，使肾上腺中维生素C含量下降，可使阳虚模型小鼠肾上腺中胆固醇含量降低。肉桂水煎液具有改善性功能的作用。,（4）对血液系统的作用 肉桂提取物、桂皮醛在体外对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用。体外还可延长大鼠血浆复钙时间，而有抗凝血作用。 （5）对中枢神经系统作用 抗炎作用：肉桂提取物对多种实验性炎症均有明显的抑制作用。,镇痛作用：肉桂水煎液可减少醋酸引起的小鼠扭体次数，同时可延长小鼠热刺激反应潜伏期，对热刺激、化学刺激及压尾刺激引起的疼痛均有抑制作用。 镇静、抗惊厥作用：肉桂油、桂皮酸钠、桂皮醛等。,2.其他作用 延缓衰老：肉桂水煎液可提高老龄大鼠血清总抗氧化能力、提高SOD活性，降低脑脂褐素和肝脏 MDA(丙二醛）含量，从而起延缓衰老作用。 抗菌作用：肉桂醛对多种致病性真菌均具有抗菌作用，具有抗菌谱广毒性低的特点。还可明显抑制突变链球菌细胞黏附在玻璃表面，从而具有预防龋齿的作用。,现代应用 1.支气管哮喘、慢性支气管炎。肉桂粉及其制剂 2.腰痛 。肉桂粉口服治疗风湿、类风湿、腰肌劳损等引发的腰痛。,干姜为姜科植物姜Zingiber officinale Rosc.的干燥根茎。性热、味辛，归脾、胃、心、肺经。具温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰，温肺化饮功效。 主要成分：干姜含挥发油，主要成分为姜烯，还有姜醇、姜烯酮等，辣味成分有姜辣素、姜烯酮、姜酮、姜酚等。,干 姜,（1）对消化系统的影响 抗溃疡：干姜水煎液给大鼠灌服，对应激性溃疡、醋酸诱发胃溃疡、幽门结扎性胃溃疡均有明显抑制作用。 调节胃肠平滑肌：干姜浸膏对Ach、组胺、BaCL2所致豚鼠离体肠管痉挛有抑制作用。干姜所含芳香性挥发油对消化道有轻度的刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增强，从而促进胃肠的消化机能。,1.药理作用,镇吐作用：干姜所含姜酮、姜烯具有镇吐作用。 促消化：干姜还可增强唾液的分泌，加强对淀粉的消化力。 （2）对心血管系统影响 强心作用：干姜所含姜酚和姜烯酮可使离体豚鼠心房自主运动增强，表现出强心作用。,扩血管：姜酚和姜烯酚可使血管扩张，促进血液循环，增加器官血流量。为干姜回阳通脉功效提供了现代药理学依据。 抗血栓作用：干姜水提物对ADP、胶原酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，使实验性血栓形成延迟。干姜挥发油也具有抗血栓形成的作用。,（3）对中枢神经系统作用 抗炎作用：干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用。干姜可促进肾上腺皮质功能而发挥抗炎作用。姜烯酮可明显抑制组胺和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加，抑制肉芽增生，减轻幼年大鼠胸腺重量，并使肾上腺重量增加。 镇痛作用：干姜醚提取物、水提取物都有镇痛作用，均可使醋酸引起的小鼠扭体次数减少，且呈量效关系。,2.其他作用 （1）抗缺氧作用