课件：地红霉素在体内水解转化成红霉胺.ppt

地红霉素肠溶片,域 大,Dirthromcin Enteric-coated Tablets,主要内容 一、大环内酯类药物的发展历程 二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程 三、地红霉素的抗菌谱与适应症 四、地红霉素的临床疗效验证 五、地红霉素的安全性验证 六、地红霉素的适用科室和用法用量 七、域大的产品优势及科技优势,50，60年代,80，90年代,礼莱 国外1993 国内2003,一、大环内酯类药物的发展历程,二、地红霉素的化学结构和作用机理,化学结构,与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成,作用机理,地红霉素,红霉胺,地红霉素 在体内水解 转化成红霉胺,三、地红霉素的代谢过程,红霉胺几乎 不经肝脏代 谢，只从胆 汁中消除。,1,迅速广泛分布 在肺、支气管 扁桃体、前列 腺等器官和组 织中浓度最高,2,3,四、地红霉素的药动学特点,吸收特点： 吸收速度快；与红霉素相比，在胃酸中活性稳定，减少对 胃肠道的刺激,分布特点： 血药浓度低，血浆蛋白结合率小，组织浓度高 半衰期长，单次口服后，有效浓度可维持24小时 卓越的组织穿透力，迅速而广泛地由血浆进入组织和 器官中（肺、鼻粘膜、前列腺）,代谢特点： 胆汁消除，对肾脏没有影响。连续21天多剂量给药， 体内不产生蓄积作用,五、地红霉素的安全性研究（一）,五、地红霉素的安全性研究（二）,不经肝脏代谢 不经肾清除 不与细胞色素 P450形成 CYP复合物,独特代谢途径 安全性卓越 无需调整剂量,六、地红霉素的抗菌谱和适应症,200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染50例）分别给予口服地红 霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。 结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著， 临床治愈率优于克拉霉素和阿奇霉素。,摘自国外医学 呼吸系统分册2003年第23卷 第6期,七、地红霉素的临床疗效研究（一）,七、地红霉素的临床疗效研究（二）,另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红 霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。 结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.999%，而另2组患者的细菌清除率和 临床治愈率仅为83.591.2%。,摘自国外医学 抗生素分册1998年7月第19卷 第4期,七、地红霉素的临床疗效研究（三）,药物与临床 2007年7月45卷第9期 129例男性支原体和衣原体尿道炎患者分组治疗：一组给予地红霉素（口服，250mg/日），另一组给予 红霉素（口服，2000mg/日），均连续服用14天。结果显示，地红霉素组的治愈率为76.1%，有效率为89.6%， 病原清除率为76.1%，而红霉素组的治愈率为48.4%，有效率为66.1%，病原清除率为48.4%。,地红霉素有效治疗男性尿道非淋菌性尿道炎（P0.01）,地红霉素有效清除病原菌（P0.01）,2019/8/31,13,可编辑,七、地红霉素的临床疗效研究（四）,岭南皮肤性病科杂志 2005年9月第12卷 第3期 文献报道，55例非淋菌性尿道（宫颈）炎患者口服地红霉素（500mg/日，连服10天）。结 果显示，痊愈43例（78.2%）、显效8例（14.5%）、有效2例（3.6% ）、无效2例（3.6%），总 有效率达92.7%。,地红霉素有效治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎,七、地红霉素的临床疗效研究（五）,临床内科杂志2008年1月第25卷第1期 232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日） 与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和 92%。 另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与泮托拉唑钠（口服，40mg/日，分2次口服） 连用1周，HP清除 率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。,七、地红霉素的临床疗效研究（六）,国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg, 1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率 为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的 作用。,地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡吗?,文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性 率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈 合，顺利痊愈。,七、地红霉素的临床疗效研究（七）,中国药师 2008年第11卷第1期 50例儿童哮喘患者（年龄612岁）分组用药，一组单用布地奈德吸入治疗，另一组布地奈德 与地红霉素（口服，5mg/kg.每周2次，连用8周）联用。结果显示：在糖皮质激素的治疗基础上， 加用小剂量地红霉素口服可降低轻中度哮喘患儿的支气管高反应性，未发现明显的不良反应。,八、地红霉素与同类药物临床毒副作用比较,九、地红霉素的主要适用科室,皮肤科,消化科,Dirthromycin,呼吸科,耳鼻喉科,泌尿科、肾科,妇科,老年科,十、域 大 地红霉素肠溶片的用法用量,57天,1014天,皮肤和软组织感染 泌尿生殖道感染 咽炎和扁桃体炎,急、慢性支气管炎 社区获得性肺炎,十一、域 大 地红霉素肠溶片的产品包装,0.125g/片8片 0.125g/片12片 0.25g/片4片 0.25g/片6片,十二、域 大 地红霉素肠溶片的产品优势,地红霉素原料药 全球主要生产基地 高品质原料药，含量98%以上 DMF美国FDA备案号20584,十二、域 大 地红霉素肠溶片的科技优势,衷