2014执业药师药学专业知识二药剂学.ppt

药剂学,第一章 绪论,剂型、制剂和药剂学的概念 剂型应用形式 制剂具体品种 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 剂型的重要性 改变药物的作用性质；作用速度； 降低（或消除）药物的不良反应； 产生靶向作用；影响疗效,第一章 绪论,剂型的分类（历年重点） 1. 按给药途径分类（经胃肠道、非经胃肠道） 2. 按分散系统分类（重中之重） （1）溶液型 （2）胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等 （3）乳浊型：乳剂、搽剂 （4）混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等 （5）气体分散型：气雾剂 （6）微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊等 （7）固体分散型 3. 按制法分类（如浸出、无菌） 4. 按形态分类（液体、固体栓剂、半固体软膏 糊剂）,第一章 绪论,药剂学的研究内容 基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新辅料的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发,A.生物药剂学 B.工业药剂学 C.物理药剂学 D.临床药学 E.药剂学 1.以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学 2.研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学 3.运用物理化学原理、方法、手段，研究药剂学相关内容的科学 4.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学,【正确答案】 D B C E,第二章 散剂和颗粒剂,粉体的粒子大小、粒度分布和粒径测定方法 定方向径 显微镜法 等价径 体积等价径 库尔特计数法（电感应法） 有效径（Stocks径） 沉降法，100m以下 筛分径 筛分法（45m以上，使用最早、应用最广） 粉体的比表面积 直接测定粉体比表面积的常用方法有气体吸附法,第二章 散剂和颗粒剂,粉体密度（重点） 真密度：粉体质量M除以 不包括颗粒内外空隙的 体积 求得的密度（M/ V真） 粒密度：粉体质量M除以 包括颗粒内孔隙的体积 求得的密度（M/ V真+V内） 松密度：粉体质量M除以 该粉体所占容器的体积 求得的密度（M/ V真+V内+V间） 亦称堆密度,第二章 散剂和颗粒剂,粉体的流动性 评价参数：休止角。越小，流动性越好 40可以满足生产流动性需要 常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法 粉体的润湿性 评价参数：接触角。越小，润湿性越好 粉体的吸湿性 评价参数：临界相对湿度（CRH）。越小，越易吸湿 混合水溶性药物临界相对湿度计算：约等于各水溶性药物临界相对湿度的乘积,第二章 散剂和颗粒剂,散剂的特点与分类 特点： 粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快； 外用覆盖面大，具保护、收敛等作用； 制备工艺简单，剂量易于控制，便于儿童服用； 贮存、运输、携带比较方便。,第二章 散剂和颗粒剂,散剂的制备 工艺流程： 粉碎的目的:减少粒径、增加比表面积 粉碎的意义 细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度； 细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合均匀程度与各成分的粒径有关； 有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药效； 有助于从天然药物中提取有效成分等。,第二章 散剂和颗粒剂,粉碎设备 A.球磨机：干法、湿法粉碎；可粉碎毒剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品、易氧化药品，可无菌粉碎，对结晶性药物、硬而脆的药物，其粉碎效果尤佳，一般均能获得可过 200目筛的极细粉。 B.冲击式粉碎机：适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等，应用广泛，具有“万能粉碎机”之称。 C.气流式粉碎机：亦称为流能磨，常用于超微粉碎（320m），具有“微粉机”之称。粉碎过程中高压气流可以抵消粉碎产生的热量，适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料的粉碎。 D.胶体磨：湿法粉碎机。常用于混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。 E.滚压粉碎机：常用于半固体分散系的粉碎，如软膏剂、栓剂等基质中物料的粉碎等。,第二章 散剂和颗粒剂,筛分：常用“目”数表示药筛筛号，即以每一英寸（25.4mm） 长度上的筛孔数目 影响筛分的因素： 不规则、密度小、粒度接近筛孔直径、物料湿、粘,第二章 散剂和颗粒剂,固体粉末分级六个等级： 最粗粉：能全部通过一号筛 粗 粉：能全部通过二号筛 中 粉：能全部通过四号筛 细 粉：能全部通过五号筛 最细粉：能全部通过六号筛 极细粉：能全部通过八号筛 粗中不超一二四，细粉不少五六八,第二章 散剂和颗粒剂,混合与分剂量以含量的均匀一致为目的 1）剧毒、贵重、各组分混合比例相差悬殊 “等量递增”原则 2）影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施 组分的比例：数量差异悬殊、组分比例相差过大 等量递加混合法（又称配研法） 组分的密度：密度差异较大时 密度小者先放 组分的吸附性与带电性：量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入。 含液体或易吸湿性的组分：用处方中其他组分吸收；吸收剂吸收 常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖,第二章 散剂和颗粒剂,含可形成低共熔混合物的组分：不利于组分的混合 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称作低共熔现象。 分剂量 常用方法有目测法、重量法、容量法三种。机械化生产多用容量法 质量检查 粒度、外观均匀度、干燥失重、装量差异、微生物限度 干燥失重不得超过 2.0% 凡规定检查含量均匀度的散剂，可不进行装量差异检查,第二章 散剂和颗粒剂,散剂的吸湿性及防范措施 临界相对湿度，CRH： CRH值可作为药物吸湿性指标，一般 CRH愈大，愈不易吸湿； 控制生产、贮藏的环境条件，应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物 CRH值以下以防止吸湿； 为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择 CRH值大的物料作辅料。,第二章 散剂和颗粒剂,倍散（重点） 倍散是在小剂量的毒剧药中掭加一定量的填充剂制成的稀释散，以利于下一步的配制 剂量 0.10.01g 可配成10倍散 （即 9份稀释剂与 1份药物均匀混合的散剂） 0.010.001g配成100倍散 0.001g以下应配成1000倍散,第二章 散剂和颗粒剂,颗粒剂 分类：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒 颗粒剂的质量检查：外观、粒度、干燥失重、溶化性、装量差异 （散剂的质量检查：外观均匀度、粒度、干燥失重、装量差异、微生物限度 ） 散剂、颗粒剂的干燥失重不得超过 2.0%,第二章 散剂和颗粒剂,颗粒剂装量差异,第三章 片剂（重点章节）,片剂的种类,第三章 片剂（重点章节）,片剂的种类,第三章 片剂（重点章节）,片剂的常用辅料（重点）填充剂或稀释剂,第三章 片剂（重点章节）,片剂的常用辅料（重点）湿润剂和黏合剂,第三章 片剂（重点章节）,片剂的常用辅料（重点） 崩解剂,第三章 片剂（重点章节）,片剂的常用辅料（重点） 润滑剂,第三章 片剂（重点章节）,片剂的制备工艺： 粉碎 过筛 混合 制粒 干燥 压片 片剂制备的两个重要前提条件：流动性、可压性 湿法压片 工艺：制软材、制粒、干燥、整粒总混、压片 （一）制软材 干湿程度：轻握成团，轻压即散 （二）制粒 1）挤压制粒法 2）流化沸腾制粒法：亦称为“一步制粒法” 3）喷雾干燥制粒法 4）高速搅拌制粒,第三章 片剂（重点章节）,（三）湿颗粒的干燥 干燥设备： （1）常压箱式干燥 （2）流化床干燥 一般不会发生可溶性成分的“迁移”现象， 片剂的含量均匀度较好。 （3）喷雾干燥：热敏物料、无菌操作 （4）红外干燥：受热均匀、干燥快、质量好 （5）微波干燥 避免物料表面温度过高或防止主药在干燥过程中迁移（6）冷冻干燥 平衡水干燥过程中除不去的水分 自由水干燥过程中能除去的水分,第三章 片剂（重点章节）,（三）湿颗粒的干燥 影响干燥速率的因素 1）在恒速干燥阶段：主要受物料外部条件影响 强化途径：提高空气温度或降低空气中湿度 改善物料与空气的接触 2）在降速干燥阶段：主要取决于物料本身的结构、 形状、大小等 强化途径：提高物料的温度； 改善物料的分散程度 （四）整粒与总混,第三章 片剂（重点章节）,（五）压片 片重的计算 （1）按主药含量计算片重 （2）按干颗粒总重计算片重 干法压片 结晶压片法、干法制粒压片、粉末直接压片,第三章 片剂（重点章节）,片剂制备中可能发生的问题及解决办法（重中之重）,第三章 片剂（重点章节）,片剂制备中可能发生的问题及解决办法（重中之重）,疏水性药物加入表面活性剂，加快崩解； 易被水湿润的，不易崩解 机理：可溶性成分溶解形成溶蚀性孔洞、固体桥溶解、吸水膨胀,第三章 片剂（重点章节）,片剂制备中可能发生的问题及解决办法（重中之重）,第三章 片剂（重点章节）,包衣目的： 控制药物在胃肠道的释放部位 控制药物在胃肠道中的释放速度 掩盖苦味或不良气味 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性 防止药物的配伍变化 改善片剂的外观 包衣种类： 糖衣、薄膜衣（胃溶型、肠溶型和水不溶型）,第三章 片剂（重点章节）,包衣的材料与工序糖衣 包隔离层：形成一层不透水的屏障 材料：10%的玉米朊乙醇溶液、15%20%的虫胶乙醇溶液、10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、乙醇溶液、10%15%的明胶浆、30%35%的阿拉伯胶浆 包粉衣层：为了尽快消除片剂的棱角，多采用交替加入糖浆和滑石粉的办法 包糖衣层 包有色糖衣层 打光：增加片剂光泽和表面疏水性。米心蜡/川蜡,第三章 片剂（重点章节）,包衣的材料与工序薄膜衣（材料必须记清楚） 1.胃溶型 羟丙基甲基纤维素（HPMC） 羟丙基纤维素（HPC） 丙烯酸树脂IV号（Eudragit E） 聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 2.肠溶型 邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）； 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）； 邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）； 苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）； 丙烯酸树脂肠溶型I II III号（ Eudragit L/S）,第三章 片剂（重点章节）,包衣的材料与工序薄膜衣（材料必须记清楚） 3.水不溶型：在水中不溶解的高分子薄膜衣材料 乙基纤维素 醋酸纤维素 4. 其它辅料 常用增塑剂：丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、 硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 常用遮光剂：二氧化钛 常用色素：苋莱红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝,第三章 片剂（重点章节）,片剂的质量检查 （一）外观性状 （二）重量差异 凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查 糖衣片应在包衣前检查片重差异 、薄膜衣片应在包衣后检查片重差异 中国药典规定的片重差异限度 平均片重或标示片重 重量差异限度 0.30g以下 7.5% 0.30g及 0.30g以上 5% （三）脆碎度 减失重量不得超过 1%，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片,第三章 片剂（重点章节）,（四）崩解时限（重点） 凡规定检查溶出度、释放度、融变时限、分散均匀性的制剂（咀嚼片、缓、控释片）不需要作崩解时限检查,第三章 片剂（重点章节）,（五）溶出度或释放度检查： 反映固体药物吸收的体外指标 溶出度检查用于一般的片剂，释放度检查适用于缓释控释制剂 要求作溶出度检查的片剂（了解）： （1）含有在消化液中难溶的药物片剂； （2）与其他成分容易发生相互作用的药物片剂； （3）久贮后溶解度降低的药物片剂； （4）剂量小，药效强，副作用大的药物片剂。 测定方法： 第一法（篮法） 第二法（浆法） 第三法（小杯法）,第三章 片剂（重点章节）,第三章 片剂（重点章节）,（六）含量均匀度检查 凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重（装）量差异 片剂的处方设计与举例（看指南） 硝酸甘油片“空白颗粒法”： 如果处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定，则可先制成不含药的空白干颗粒，然后加入主药（为了保证混合均匀，常将主药溶于乙醇喷洒在于颗粒上，密封贮放数小时后压片），这种方法常称为“空白颗粒法”。,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,一、胶囊剂 （一）胶囊剂的特点 能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性 药物的生物利用度较高 可弥补其他固体剂型的不足 可延缓药物的释放和定位释药 不宜制成胶囊剂的药物（记忆）： 水溶液或稀乙醇溶液 风化性药物 吸湿性很强的药物 易溶性的刺激性药物,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,（二）胶囊剂的分类 硬胶囊（通称为胶囊） 软胶囊（胶丸） 缓释胶囊 控释胶囊 肠溶胶囊,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,1.硬胶囊剂的制备 （1）空胶囊的制备： 明胶-主要成囊材料； 增塑剂-甘油、山梨醇羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基纤维素（HPC）、油酸酰胺磺酸钠； 增稠剂-琼脂；遮光剂-二氧化钛；防腐剂-尼泊金 空胶囊制备工艺：囊体、囊帽 溶胶蘸胶（制坯）干燥拔壳切割整理,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,空胶囊的规格与质量：共有 8种规格 号数由小到大，容积由大到小 空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml） 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 （2）填充物料的制备、填充、封口 一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC 等改善物料的流动性或避免分层,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,2.软胶囊剂的制备 （1）影响软胶囊成型的因素 囊壁组成的影响： 干明胶:干增塑剂:水=1:（0.40.6）:1 增塑剂:甘油、山梨醇或二者混合物 所包药物与附加剂的影响： pH以2.57.5为宜 所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响： 圆形和卵形者可包制 5.57.8ml。,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,2.软胶囊剂的制备 （2）软胶囊的制备方法 滴制法：胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 压制法,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,胶囊剂的质量检查 外观 装量差异 平均装量 装量差异限度 0.30g以下 10% 0.30g及 0.30g以上 7.5 % 崩解时限 硬胶囊剂：30分钟 软胶囊剂：60分钟 肠溶胶囊剂：人工胃液2h不崩解 人工肠液1h全部崩解,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,滴丸剂特点 设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高； 工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性； 基质容纳液态药物量大，可使液态药物固化； 用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点； 发展了耳、眼科用药新剂型，能延长药效,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸,小丸,概念：球状或类球状固体制剂 粒径0.53.5mm 特点：由于在胃肠道的分布面积较大，吸收较快， 可以制成速释小丸制剂；可以对小丸进行包衣处理 或加入适当的阻滞材料，制成缓释微丸,制备方法：沸腾制粒法、喷雾制粒法、滚圆法、包衣锅法、离心抛射法、液中制粒法、,第五章 栓剂,栓剂基质（重点掌握） 基质选择：与药物溶解行为相反的基质。脂溶性药物选择水溶性基质，反之亦然,第五章 栓剂,栓剂基质（重点掌握）,第五章 栓剂,栓剂的作用,局部作用和全身作用（直肠栓）,栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点： 药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；,对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激； 药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏； 直肠吸收比口服干扰因素少； 栓剂引入直肠的深度愈小（距肛门处约 2cm，接近下直肠静脉）药物在吸收时不经过肝脏的量愈多 药物直肠下静脉和肛门静脉大部分药物进入下腔大 静脉体循环,第五章 栓剂,第五章 栓剂,影响药物吸收的因素：药物的理化性质,溶解度：水溶性大的药物吸收较多,粒径：混悬型栓剂，药物的粒径小有利于吸收,脂溶性与解离度： 脂溶性好、不解离的药物最易吸收 弱酸性药物pKa4.3，弱碱性药物pKa8.5吸收均较快 降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收,第五章 栓剂,影响药物吸收的因素：基质与附加剂,第五章 栓剂,置换价（重点）： 药物的重量与同体积基质重量之比值 称为该药物对某基质的置换价,含药栓需要基质的重量x =（G-W/f） n 例：制备 0.2g的鞣酸肛门栓10枚，肛门栓的模型一般为 2g，鞣酸的置换价 1.6，所以此处方中可可豆脂的重量为： x =（G-W/f） n =（20.2/1.6）10 = 18.75 g,第五章 栓剂,制备方法：冷压法、热熔法（应用最广泛） 药物与基质的混合方法 （1）油性药物直接加入基质使之溶解，药量大时可加入适量的蜂蜡、石蜡等调节熔距； （2）水溶性药物，如生物碱等可加少量水制成溶液，用适量羊毛脂吸收后再与油性基质混合均匀； （3）不溶于油、水或甘油药物，制成粉末再与基质混匀。,第五章 栓剂,栓剂的质量评价 重量差异:,平均粒重（g）,重量差异限度（）,1.0 及1.0以下 10,1.03.0 3.0以上,7.5 5,融变时限:脂肪性基质栓剂：30分钟,水溶性基质栓剂：60分钟,微生物限度,体外溶出试验与体内吸收试验（生物利用度）,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,不适用于有渗出液的皮肤损伤 石蜡主要用于调节软膏剂的稠度 羊毛脂常与凡士林合用，能与水均匀混合形成W/O 乳剂型基质 硅酮是理想的疏水基质，不宜做眼膏基质,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,乳剂型基质 组成：水相、油相及乳化剂 种类：W/O型（冷霜类）；O/W型,O/W型乳剂基质,含水量大，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质 好。,具有反向吸收作用，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂（甘油、丙二醇和山 梨醇等）,因外相是水，易霉变，需加防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、 三氯叔丁醇和洗必泰等） 能促进药物的经皮渗透，不适宜遇水不稳定药物,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂 肥皂类： 一价皂：O/W型，如三乙醇胺皂、硬脂酸或油酸一价皂,多价皂：W/O型，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝,高级脂肪醇类：十六醇（鲸蜡醇）、十八醇（硬脂醇） 为弱的 W/O型乳化剂 可用于O/W基质中增加乳剂的稳定性和稠度 脂肪醇硫酸酯类： 常用十二烷基硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠（SLS/SDS） 为优良的O/W型乳化剂,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂,多元醇酯类：,单硬脂酸甘油酯: 与O/W型乳化剂合用起稳定作用 脂肪酸山梨酯：司盘 W/O型乳化剂 聚山梨酯类：吐温 O/W型乳化剂,聚氧乙烯醚类：平平加O、乳化剂OP O/W型乳化剂,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,水溶性基质： 甘油明胶,纤维素衍生物类（半合成）：MC（甲基纤维素）、 CMC-Na（羧甲基纤维素钠） PEG 特点： 与水性物质或渗出物混合，释药快 多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除 基质中水分易蒸发且易霉变，须加保湿剂及防腐剂,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,软膏剂质量评价,粒度：不得检出大于180um的粒子 装量 微生物限度,无菌：用于严重烧伤或严重创伤的软膏剂与乳膏剂 主药含量,物理性质：熔点；粘度与稠度；酸碱度；物理外观 刺激性 稳定性,药物释放与经皮扩散实验,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,眼膏剂特点,1）眼膏基质无水、化学惰性，适用于配制遇水不稳定的 药物，如抗生素；,2）较滴眼剂在结膜囊内保留时间长，属缓释长效制剂； 3）能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合，,4）缺点是有油腻感，视力模糊,眼膏剂常用基质：黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂8:1:1,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,质量要求： 眼膏剂应均匀、细腻，易涂于眼部； 对眼部无剌激性； 无微生物污染，成品不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌； 用于眼部手术或创伤的不得加入抑菌剂或抗氧剂。 制备时不溶性药物先研成极细粉末，并通过9号筛，再与基质混合制成混悬型。,第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,凝胶剂（gels）系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。 凝胶剂常用基质： 卡波姆、纤维素衍生物（MC、CMC-Na)、 淀粉类、琼脂、海藻酸钠、明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,气雾剂优点： 药物直接到达作用部位，起效快 稳定性好 避免肝脏首过效应，提高了药物的生物利用度 使用方便 可减少对创面的刺激性 定量阀控制，给药剂量准确 缺点：生产成本较高,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,气雾剂的分类 1.按分散系统分类 （1）溶液型；（2）混悬型；（3）乳剂型 2.按相组成分类 （1）二相气雾剂（气、液）：称为溶液型气雾剂 （2）三相气雾剂：可分为混悬型（固、液、气） 与乳剂型（液、液、气） 3.按医疗用途分类 （1）吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部，起局部或全身治疗作用。 （2）皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。 （3）空间消毒与杀虫用气雾剂,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,影响吸收的因素 1.药物的性质： 分子量小的药物吸收快； 油/水分配系数大的药物易被吸收； 药物的吸湿性大，防碍药物的吸收。 2.药物微粒的大小： 吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在 0.5-5m 范围内最适宜；,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,气雾剂的组成：由抛射剂、药物与附加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成 抛射剂： （1）氟氯烷烃（氟里昂）：目前已禁用 （2）碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷（国内不常用）。 （3）压缩气体类：主要有CO2、N2气体。 （4）氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类：新型抛射剂。 抛射剂用量大，蒸气压高，喷射能力强，喷出的雾粒小 通过调整用量和蒸气压可达到适宜的喷射能力,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,气雾剂的处方设计： 1.溶液型气雾剂 2.混悬型气雾剂：为提高稳定性， 药物先经微粉化，粒度最好控制在1-5m以下；水分控制在0.03%以下；药物在抛射剂中的溶解度越小越好；调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等；添加助悬剂 3.乳剂型气雾剂：加入甘油作泡沫稳定剂,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,气雾剂的质量评价,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,喷雾剂 借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 粉雾剂 采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入 雾化药物,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,膜剂的特点有,A含量准确 C多层膜可实现控制释药 E载药量少，仅适用于剂量小的药物 其它特点：工艺简单，无粉末飞扬；成膜材料用量小； 起效快,B稳定性好 D成膜材料用量大,答案：ABCE,第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,处方中各成分的作用（膜剂最常见考点） 成膜材料： 聚乙烯醇（PVA） 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 附加剂： 着色剂TiO2,增塑剂:甘油、山梨醇、丙二醇等,填充剂：CaCO3 、SiO2、淀粉、糊精等,表面活性剂：聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等 脱模剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80等,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,注射剂分类,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,注射剂特点 1.药效迅速、剂量准确、作用可靠； 2.适用于不宜口服的药物； 3.适用于不能口服给药病人； 4.可以产生局部作用； 5.可以产生定向作用； 不足之处： 1.使用不便； 2.注射疼痛； 3.安全性不及口服制剂； 4.制造过程复杂。,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,给药途径 1.静脉注射：推注时 550ml，滴注不小于100ml 2.脊椎腔注射：与脊椎液等渗；pH与脊椎液相当；不得含微粒等异物，注射不超过 10ml 3.肌内注射：一次剂量一般为 15ml 4.皮下注射：注射剂量一般为 12ml；注射于真皮和肌肉之间 5.皮内注射：一次剂量在 0.2ml以下；注射于表皮和真皮之间 静脉输液、脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液不得添加抑菌剂,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,质量要求： 无菌；无热原 可见异物（澄明度）检查合格 安全性 渗透压：要求与血浆的渗透压相等或接近 PH 要求与血液的PH7.4相等或接近，49 稳定性 降物质 澄清度 不溶性微粒,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,制药用水（反复考） 包括饮用水、纯化水、注射用水与灭菌注射用水,纯化水：不得用于注射剂的配制 注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶剂。 注射用水与纯化水检查项目的区别是热原和无菌检查 灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,热原的性质,耐热性：在18034小时，2503045分钟或6501分钟可使热原彻底破坏 可滤过性；易被吸附性；不挥发性； 水溶性；不耐酸碱性,热原（反复考） 大多数细菌都能产生，致热能力最强的由革兰阴性杆菌产生，真菌甚至病毒也能产生热原 内毒素热原脂多糖,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,热原的除去方法,高温法；酸碱法,吸附法：活性炭 助滤脱色 超滤法 离子交换法 凝胶滤过法 反渗透法 注射用针筒、玻璃器皿除热原用？ 配制注射液除热原用？,热原的检查方法：鲎试剂法,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,注射剂的附加剂（反复考）,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,溶解度的影响因素： （1）药物的极性：极性相似者相溶 （2）溶剂的极性（溶剂化与氢键缔合） （3）温度影响：升高温度有利于增大药物的溶解度 （4）晶型：不稳定型、亚稳定型溶解度大 （5）粒子大小：药物微粉化（m级）后可增加溶解度 （6）加入第三种物质： 增加溶解度原因：络合、复盐形成或改变溶剂极性。 减小溶解度原因：同离子效应。,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,增加药物溶解度的方法 （1）制成可溶性盐 （2）引入亲水基团 （3）加入助溶剂 难溶性药物加入助溶剂可因形成络合物、,复合物等而增加溶解度 碘加碘化钾、咖啡因用苯甲酸钠助溶,（4）使用潜溶剂 由水与甘油、醇组成的混合溶剂 ，与水 分子形成氢键 （5）加入增溶剂 表面活性剂 增溶剂加入顺序：先将药物与增溶剂混合，再加水,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,溶解速度 溶解速度：单位时间内溶解溶质（药物）的量 影响溶解速度因素： 溶解过程符合 Noyes-whitney方程： dC/dt=（DS/h）（Cs-C） 影响因素主要有：温度、搅拌和粉碎度,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,注射剂的制备 工艺流程：原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,（1）稀配法（原料质量好）：一次加溶剂至全量 （2）浓配法：溶解度小的杂质可除去,活性炭在酸性溶液中吸附作用较强，在碱性溶液中出现“胶溶”现象 注射用水储存时间不得超过12小时 配制油溶性注射液，注射用油应在150-160温度下加热1-2小时，冷却后配制,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,影响滤过的因素：Poiseuile公式 操作压力越大则滤过越快，因此常采用加压或减压 滤过法。 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢。趁热滤过 滤材中毛细管半径对滤过的影响很大，毛细管越细，阻力越大，不易滤过 滤速与过滤层的厚度成反比,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,滤过器 1.砂滤棒 砂滤棒易脱沙，对药液吸附性强，改变药液 pH，难清洗 2.垂熔玻璃滤器 形状：漏斗、球、棒 型号：G1G6 ，孔径由大小 用途：3号多用于常压滤过，4 号常用于减压或加压滤过，6号用于除菌过滤。 化学性质稳定无脱落，吸附药液量少，不影响药液 pH，易清洗 3.微孔滤膜滤器 稳定，耐热，吸附性小，不影响药液 pH，滤速快，避免交叉污染 用于除菌过滤的：G6垂熔玻璃漏斗、微孔滤膜过滤（重点）,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,重点： 控制区 洁净区 无菌区 注射液的滤过、灌封 灌封室的洁净度要求最高 100级,10万级 1万级 100级 100级,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,重点： 控制区 洁净区 无菌区 注射液的滤过、灌封 灌封室的洁净度要求最高 100级 通气：氮气、二氧化碳 可能出现的问题：剂量不准、封口不严、瘪头、焦头、鼓泡,10万级 1万级 100级 100级,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,灭菌：将所有致病和非致病的微生物及芽孢全部杀灭 消毒：将病原微生物杀死 防腐：防止和抑制微生物的生长繁殖 灭菌法,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,湿热灭菌法：最为常用 热压灭菌法：是用大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法，是最可靠的灭菌方法 11567kpa30min 12197kpa20min 126139kpa15min 热压灭菌柜操作注意事项 A.必须使用饱和蒸气 B.必须将柜内空气排净 C.压力回零后再开启柜门，防止带压操作 D.防止过早全部开启柜门造成骤然降温，瓶子破裂,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,流通蒸汽灭菌法：100流通蒸汽3060min，不能杀灭所有的芽孢，适用于消毒和不耐热药品的灭菌。 煮沸法：置于沸水中煮3060min，常用于注射器、注射针等器皿的消毒，可加抑菌剂提高灭菌效果。 低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏物料和制剂的灭菌。缺点是费时、功效低、灭菌效果差,干热灭菌法分为：火焰灭菌法、干热空气灭菌法 干热空气灭菌法：适用于耐高温的玻璃和金属制品、不允许有湿气穿透的油脂类、耐高温的粉末化学药品 存在问题：穿透力差，温度不均匀,维生素C注射液（流通蒸汽灭菌）； 胰岛素注射液（滤过除菌）； 油脂类软膏基质 (干热灭菌)； 空气和操作台表面(紫外线灭菌)； 静脉注射脂肪乳剂（热压灭菌）,B低温间歇灭菌法 D辐射灭菌法,A热压灭菌法 C火焰灭菌法 E紫外线灭菌法,1灭菌迅速、可靠、简便，适用于金属等用具的灭菌方法是,C,2穿透力微弱，只适用于表面和空间的灭菌方法是,E,3具有很强的灭菌效果，能杀灭所有细胞繁殖体和芽孢，在制剂中应,用最广泛的灭菌方法是,A,4不升高被灭菌产品的温度，穿透性强，适用于不耐热药物的灭菌方 法是 D,无菌验证（重要）,2个概念： D值：在一定温度下，杀灭90%微生物所需要的灭菌时间 Z值：将灭菌时间减少到原来的1/10所需要升高的灭菌温度 F与F0值 可作为验证灭菌可靠性的参数 F值 干热灭菌过程可靠性参数 F0值 热压灭菌 F0值 相当于121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间 F0值等于D121值，又称生物F0值,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,原辅料的准备配制滤过灌封灭菌检漏质检包装,注射剂的质量检查,可见异物（澄明度）检查,热原检查：家兔法；细菌内毒素检查法（鲎试验法） 无菌检查,不溶性微粒,装量和装量差异 降压物质检查,渗透压摩尔浓度 其他检查,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,输液的质量要求： 渗透压与血浆或体液等渗或稍高渗，不能低渗 营养输液： 氨基酸、静脉注射脂肪乳、微生物和微量元素 乳化剂：磷脂、F-68 脂肪油：植物油（大豆油、麻油、红花油、棉籽油） 稳定剂：油酸钠 血浆代用品： 右旋糖酐注射液、羟乙基淀粉注射液,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,注射用无菌粉末适用： 在水中不稳定的药物 对湿热十分敏感的抗生素类 一些医用酶制剂及血浆等生物制剂,冷冻干燥制品的制备工艺 1.测定产品低共熔点 2.冷冻干燥工艺过程,（1）预冻（一般低于共熔点温度1020）； （2）升华干燥（视产品情况可分为一次升华干燥 与多次升华干燥）；,（3）再干燥（除去残余水分，一般在025）。,冷冻干燥过程中常出现的异常现象 1.含水量偏高,液层过厚；干燥过程中热量供给不足；真空度不够，冷凝器温度偏高等。 2.喷瓶,预冻温度过高，升华时供热过快，局部过热。 3.产品外形不饱满或萎缩成团粒,可能是冻干时开始形成的已干外壳结构致密，水蒸气在已干层停滞时间较长，使部分药品逐渐潮解，以致萎缩,注射剂和滴眼剂的渗透压调整（重点） 冰点降低数据法 计算公式： W: 每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量（%，g/ml） a：药物溶液测得的冰点下降度数（）； b：1渗透压调节剂的冰点下降度数（ ） 例：配制 100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液，需要加入多少氯化钠，使成等渗溶液。 解：盐酸普鲁卡因溶液浓度为 2%时，a=0.122=0.24 1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数 b=0.58 需要加入氯化钠的量 W=（0.52 - 0.24）/0.58=0.48 即 100ml需要加入 0.48g氯化钠，或以 0.48%表示,注射剂和滴眼剂的渗透压调整（重点） 氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量：即与1g药物呈等渗效应的氯化钠量 计算公式： X：配成体积为V 的等渗溶液需加入氯化钠的量（g） V：欲配药液体积（ml） E：1g药物的氯化钠等渗当量（一般题干中给出） W：配制体积为V 的药物溶液需加入药物的量 头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为 0.24，欲配制 2% 头孢噻吩钠溶液100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液? 解：V = 100ml；E=0.24； 2% 头孢噻吩钠溶液，W=0.2； X = 0.0091000.242 = 0.42g，即需加入 0.42g氯化钠,注射剂除调节适宜的渗透压外，可加入止痛剂，如：苯甲醇、利多卡因或 0.5%的三氯叔丁醇 最佳选择题 在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是 A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.苯酚 D.苯甲醇 E.硫柳汞,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,滴眼剂质量要求： pH值：59 pH值调节剂应尽量选用缓冲体系 渗透压：0.6%1.5%氯化钠的渗透压 调渗剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖 无菌：不得有绿脓杆菌、金葡菌。 常用抑菌剂有机汞类、季铵盐类、醇类、酯类、酸类 眼部外伤用药不得加抑菌剂,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,滴眼剂质量要求： 可见异物（澄明度）：混悬型滴眼剂应进行药物颗粒细度检查，大于 50m的颗粒不得 2粒，并不得检出大 于 90m的粒子 黏度：在4.0-5.0cPas之间 稳定性,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,眼用药物吸收途径,眼角膜和结膜,影响吸收的因素 药物从眼睑缝隙的损失 药物的外周血管消除,pH与pKa:能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜 刺激性:刺激性大，药物流失量,表面张力:降低滴眼剂的表面张力，有利于药液与角膜的接触使药物入膜 粘度:药液粘度，延长滞留时间，有利于吸收,第八章 注射剂与滴眼剂（重点章节）,液体制剂的分类 按分散系统分类： 均相液体药剂：单相分散 1nm 低分子溶液：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、酊剂、 醑剂、甘油剂 高分子溶液：胃蛋白酶溶液 1100nm 非均相液体制剂：多相分散 溶胶剂（疏水胶体溶液）： 药物的胶态微粒1100nm 乳剂：药物的微滴 100nm 混悬剂：药物的微粒500nm,第九章 液体制剂（重点章节）,液体制剂常用溶剂 极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO） 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯,第九章 液体制剂（重点章节）,液体制剂常用防腐剂/抑菌剂 羟苯酯类（或称为尼泊金类）： 酸性溶液中作用较强 丁酯抑菌活性最强 苯甲酸及其钠盐：最佳pH值为4 山梨酸：最佳pH值为4 苯扎溴铵（即新洁而灭） 醋酸氯已定（醋酸洗必泰）：是一种广谱杀菌剂,第九章 液体制剂（重点章节）,液体药剂的矫味剂 甜味剂：糖浆、甜菊苷、糖精钠、薄荷油、阿司帕坦 芳香剂 胶浆剂：干扰味蕾 泡腾剂：麻痹味蕾,第九章 液体制剂（重点章节）,溶液型制剂： 溶液剂、芳香水剂、甘油剂、糖浆剂、醑剂 溶液剂的制备方法： 溶解法 稀释法 注意： 溶解度小的药物或附加剂先行溶解； 难溶性药物采用适当方法增加其溶解度； 采用粉碎、搅拌、加热方式增加药物的溶解速度； 易氧化药物：溶剂加热放冷后溶解；先加入抗氧剂 易挥发药物最后加入,第九章 液体制剂（重点章节）,糖浆剂：指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 单糖浆：纯蔗糖的近饱和水溶液 85%（g/100ml）、64. 7% (g/g) 单糖浆除制备含药糖浆外，还可作助悬剂 糖浆剂蔗糖浓度不得低于45 %（g/100ml） 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用（渗透压大） 低浓度糖浆剂易染菌，需加入抑菌剂 山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%，羟苯甲酯不得超过 0.05%; 药材提取物糖浆剂，允许有少量轻摇即散的沉淀 必要时加入适量乙醇、甘油和其他多元醇做稳定剂,第九章 液体制剂（重点章节）,芳香水剂： 芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液 甘油剂： 药物溶于甘油中制成的溶液剂 醑剂： 挥发性药物制成的浓乙醇（60-90%）溶液,第九章 液体制剂（重点章节）,溶胶剂：系指固体药物微细粒子（1100nm）分散在水中形成的非均相液体（疏水胶体） 特点： 双电层构造、Tyndall现象（对光的散射）、 带电荷而具有双电层结构、动力学性质（布朗运动）、 不稳定性 疏水胶体的性质是 A.存在强烈的布朗运动 B.具有双分子层 C.具有聚沉现象 D.可以形成凝胶 E.具有Tyndall现象,第九章 液体制剂（重点章节）,溶胶剂的制备： 分散法：机械分散法、胶溶法、超声分散法； 凝聚法：物理凝聚法、化学凝聚法 制备溶胶剂可选用的方法有 A.机械分散法 B.微波分散法 C.超声分散法 D.物理凝聚法 E.化学凝聚法,第九章 液体制剂（重点章节）,高分子溶液剂： 高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 以水为溶剂的高分子溶液又称为胶浆剂,第九章 液体制剂（重点章节）,溶胶剂 固体微粒（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定,高分子溶液剂 分子状态分散 均相分散体系 热力学稳定,高分子溶液剂性质（理解）： 水溶液带电 大分子离子为阴离子者带负电荷，如海藻酸； 大分子离子为阳离子者带正电荷，如琼脂； 两性电解质具有等电点 亲水性高分子溶液渗透压高 高分子溶液的稳定性： 高分子的溶剂化是高分子溶液稳定的主要原因 盐析、脱水 长期放置发生凝结而沉淀陈化 由于盐、pH、絮凝剂等因素影响， 发生凝结而沉淀絮凝 线性高分子溶液在一定条件下产生胶凝，形成凝胶 相反电荷的两种高分子溶液混合，因相反电荷中和而凝结,第九章 液体制剂（重点章节）,高分子溶液剂的制备： 胶溶过程（有限溶胀、无限溶胀） 明胶 阿拉伯胶 西黄蓍胶 淀粉 甲基纤维素 胃蛋白酶,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂,第九章 液体制剂（重点章节）,OOOOOOWW （肥皂RCOO-）,表面活性剂的种类（记忆） 1.阴离子型表面活性剂 （1）肥皂类： 如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。 （2）硫酸化物：高级脂肪醇硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠（SDS，月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠。 （3）磺酸化物： 十二烷基磺酸钠,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂的种类（记忆） 2.阳离子型表面活性剂 季铵化物，如苯扎氯铵（洁尔灭）与苯扎溴铵（新洁尔灭） 毒性大，常作消毒剂用 RNH3+X- 3.两性离子型表面活性剂：卵磷脂(豆磷脂、卵磷脂）,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂的种类（记忆） 4.非离子型表面活性剂： 脂肪酸甘油酯： 单硬脂酸甘油酯 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯类/司盘 聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯/吐温 聚氧乙烯型：卖泽（Myeij）、苄泽（Brij） 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆/普朗尼克/F68 （静脉注射乳剂的乳化剂）,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂性质：形成胶束 临界胶束浓度（ CMC ）： 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度 表面活性剂性质：两亲性 亲水亲油平衡值（HLB）： 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力 非离子型表面活性剂的HLB为0-20之间。HLB值愈大,亲水 性愈大,HLB值愈小,亲油性愈大 HLB值在38适合作W/O型乳化剂； HLB值在816适合作O/W型乳化剂； 作为增溶剂的HLB值在1318，作为润湿剂的HLB值在79,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂性质：两亲性 非离子型表面活性剂HLB具有加和性计算公式为： 司盘80（HLB=4.3）60g，吐温80 （HLB=15） 40g，其混合HLB值是 8.6,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂性质：增溶作用 胶束增溶: 水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加 温度对增溶的影响：Krafft点、昙点 Krafft点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称为Kralft点。 Krafft点是离子型表面活性剂的特征 昙点：聚氧乙烯型非离子型表面活性剂，温度升高至某一点时，表面活性剂溶解度急剧下降，溶液由清浊（起浊、起昙），这一温度称为昙点 吐温,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂性质：生物学性质 毒性顺序：阳离子型阴离子型非离子型 泊洛沙姆188毒性最低，可静脉用 溶血作用：非离子表面活性剂溶血作用轻微，吐温类最小 吐温20 吐温60 吐温40 吐温80,第九章 液体制剂（重点章节）,表面活性剂的应用： 增溶、乳化、润湿、助悬、起泡、消泡、消毒、杀菌 增溶剂加入的顺序： 将增溶剂与增溶质（被增溶的药物）先行混合，增溶效果好 HLB值在38适合作W/O型乳化剂； HLB值在816适合作O/W型乳化剂； 作为增溶剂的HLB值在1318，作为润湿剂的HLB值在79,第九章 液体制剂（重点章节）,第九章 液体制剂（重点章节）,乳剂：两种互不相溶液体的混合。 液滴100nm 非均相分散体系 热力学不稳定 乳剂的类型：O/W W/O W/O/W O/W/O,分散相 内相 非连续相,分散介质 外相 连续相,水相- W,油相- O,第九章 液体制剂（重点章节）,乳剂特点： 分散度大、药物吸收快、起效快，有利于提高 生物利用度； 油性药物的