药理药剂药分全面综合重点名词解释答案.doc

药剂学重点名词解释答案 1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同 潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。 助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等以增加药物在溶剂主要是水中的溶解度。 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 2.简述药材的浸出过程及影响浸出因素。 一般药材的浸出过程包括以下几个阶段 浸润、渗透过程浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中 解吸、溶解过程浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。 扩散过程药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散置换过程用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液以提高进出推动力。 影响浸出因素有浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。 4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因 片剂制备过程中常出现的问题有 裂片产生原因有物料细粉太多压缩时空气不易排出物料塑性差、易弹性形变压片机压力不均转速过快等。松片主要由于物料粘性力差压力不足造成。粘冲主要原因为颗粒不够干燥润滑剂选用不当或用量不足冲头表面粗糙等。片重差异超限产生原因有颗粒流动性不好颗粒大小相差悬殊或细粉过多冲头与模孔吻合性不好等。崩解迟缓主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差水分渗入速度慢。溶出超限影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。 药物含量不均匀所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。 5 什么是缓释、控释制剂其主要特点是什么 缓释制剂 sustained release preparations 药物在规定的释放介质中按要求缓慢地 非恒速释放 与相应普通制剂比较血药浓度平稳峰谷波动百分率小并每 24 小时用药次数应从 34 次减少至 12 次的制剂。 片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。形状有圆片状、也有异形片状。 1、片剂的优点剂量准确含量均匀以片数作为剂量单位化学稳定性好携带、运输、服用均较方便生产的机械化、自动化程度高产量大、成本及售价较低可以制成不同类型的各种片剂如分散片、控释片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等。 2、片剂的不足幼儿及昏迷病人不易吞服压片时加入的辅料有时影响药物的溶出和生物利用度如含有挥发性成分久贮含量有所下降。 二、片剂的常用辅料 片剂由药物和辅料组成。不同辅料可提供不同功能即稀释作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用等。 一稀释剂主要作用是用来增加片剂的重量或体积亦称为填充剂。 1、淀粉2、蔗糖3、糊精 4、乳糖常用的乳糖是无吸湿性可压性较好压成的药片光洁美观性质稳定可与大多数药物配伍可供粉末直接压片 5、预胶化淀粉可压性淀粉常用于粉末直接压片 6、微晶纤维素MCC有“干黏合剂”之称可用作粉末直接压片片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好 7、无机盐类应注意硫酸钙对某些主要的含量测定有干扰中药有缓解作用 8、糖醇类。 二润湿剂与粘合剂 润湿剂系指药物本身没有粘性但能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体。 黏合剂系指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性从而使物料聚结成粒的辅料。 在制粒过程中常用的润湿剂是蒸馏水和乙醇。 1、蒸馏水 2、乙醇可用于遇水易分解的药物或遇水粘性太大的药物。 3、淀粉浆 18%-15%马铃薯淀粉的糊化温度是72 2淀粉浆的制法主要有煮浆法和冲浆法。 4、纤维素衍生物 1甲基纤维素MC水溶 2羟丙基纤维素HPC水溶 3羟丙甲纤维素HPMC水溶 4羧甲基纤维素钠CMC-Na水溶 5乙基纤维素EC水不溶目前常用做缓、控释制剂的包衣材料 6聚维酮PVP最常用的型号是K50分子量5万可用作直接压片的干黏合剂常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中最大缺点是吸湿性强 7聚乙二醇PEG常用于黏合剂的型号为PEG4000分子量、PEG6000 8其他黏合剂50%-70%的蔗糖溶液海藻酸钠溶液等。 1、片剂的崩解经历湿润、虹吸、破碎。 2、常用崩解剂1干淀粉2羧甲淀粉钠CMS-Na3低取代羟丙基纤维素L-HPC4交联羧甲纤维素钠CCNa5交联聚维酮PVPP6泡腾崩解剂 崩解剂的加入方法外加法、内加法和内外加法。溶出速度内外加法内加法外加法崩解速度外加法内外加法内加法 湿法制粒压片法工艺流程 主药粉碎过筛 混合加黏合剂造粒干燥整粒加润滑剂混合压片 辅料粉碎过筛 高分子包衣材料按衣层的作用分为普通型、缓释型和肠溶型 1普通型薄膜包衣材料改善吸潮及防止分成污染如羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等。 2缓释型包衣材料水不容性常用乙基纤维素 一肠溶包衣材料酯类、树脂 二、名词解释 1 注射剂俗称针剂系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。 2 中药注射剂是指以中医药理论为指导采用现代科学技术和方法从中药或复方中药中提取有效物质制成的注射剂。 3 热原是微生物的代谢产物是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质 4 注射用水为纯化水经蒸馏制得的水。 5 纯化水为饮用水经蒸馏、离子交换及反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水。 6 等渗溶液是指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。 7 等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液。 8 鲎试剂为鲎科动物东方鲎的血液变形细胞溶解物的无菌冷冻干燥品。鲎试剂能与微量细菌内毒素形成凝胶。 9 滴眼剂系指一种或多种药物制成供滴眼用的水性、油性澄明溶液、混悬液或乳剂。 10 .混悬液型注射液是指不溶性固体药物分散于液体分散媒中制成的可供体内注射或静脉注射的药剂。 二、名词解释 1 无菌操作法是指整个过程在无菌条件下进行的一种操作方法。 2 防腐是指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的操作。 3 消毒是指用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作。 4 灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽胞的方法。 5 物理灭菌法是利用物理因素如温度、声波、电磁波、辐射等达到灭菌目的方法。 二、名词解释 1.中药片剂是指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制而 成的圆片状或异形片状的剂型。 2 溶出度是指药物在规定的介质中从片剂或胶囊中溶出的速度和程度。 3 崩解剂指加大片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。 4 润滑剂是指压片时为了能顺利加料和出片减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力并使片剂表面光滑美观在干燥的颗粒中加入而后压片的物质。 5 润湿剂是指本身无黏性但可润湿药粉诱发药物自身黏性的液体物质。 6 黏合剂是指本身具有黏性能使药物黏结成颗粒而便于压片的赋形剂。 7 糖衣是指以蔗糖为主要包衣材料的包衣。 8 肠溶衣片是指在37人工胃液中2小时以内不崩解或溶解洗净后在人工肠液中1小时 以内崩解或溶解并释放出药物的包衣片。 9 薄膜衣是指在片芯之外包上一层比较稳定的聚合物衣料由于膜层较薄故称薄膜衣。 10 全浸膏片是指药材加适当的溶剂和方法提取制得浸膏以全量浸膏制成的片剂。 11 全粉末片是指处方中全部药材粉碎成细粉作为原料加适宜的辅料制成的片剂。 12 半浸膏片指部分药材细粉加稠浸膏混合制成的片剂。 13 提纯片是指处方中药材经过提取得到单体或有效部位以此提纯物细粉作为原料加 适宜的辅料制成的片剂。 14 微囊片是指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒经压制而成的片剂。 15崩解时限是指片剂在规定的液体介质中溶化或崩解到小于2mm大小的碎粒所需时间。 16 粘冲是指压片时冲头和模圈上粘有细粉使片剂表面不光、或有凹痕神头上刻有文字或模线者尤易发生粘冲现象。 17 裂片是指片剂受到振动或经放置后表面出现裂缝或脱落的现象。 18 粉末直接压片是指药物细粉与适宜辅料混合后不经制粒而直接压片的方法。 19 流化床包衣法是将片芯置于流化床中鼓风借急速上升的热空气流便片剂悬浮于空气 中上下翻动使成良好沸腾状态另将包衣液喷人流化室并雾化使片剂的表面黏附一层包衣液继续通热气流使其干燥如法包若干层直至达到规定要求。 20 泡罩式包装是用无毒铝箔和无毒聚氯乙烯硬片在平板泡罩式或吸泡式包装机上经热 压形成的泡罩式包装铝箔为背层材料背面上可印药名等说明聚氯乙烯为泡罩透明坚硬美观、贵重。 1.散剂系指一种或数种药物经粉碎、混合而制成的粉状药剂。 2.混合是指多种固体粉末相互交叉分散的过程。 栓剂系指药物与基质均匀混合制成的专供塞入人体不同腔道的一种外用固体剂型。 1.浸提是指利用适当的溶媒和方法从原料药中将有效成分浸出的过程通常也称浸出过程。 2.浸渍法是简便而最常用的一种浸出方法除特别规定外浸渍法在常温下进行如此制得产品在不低于浸渍温度条件下能较好地保持其澄明度。 3.渗漉法是往药材粗粉中加入不断添加浸出溶媒使其渗过药粉从下端出口流出浸出液的一种浸出方法。 4.超滤法是一种膜滤法能从周围含有微粒的介质中分离出10-100A的微粒这个尺寸范围内的微粒通常是液体溶质因此超滤即可分离溶液中的某些物质又可应用于某些用其它滤过方法难以分离的胶体悬浮体超滤是唯一能用于分子分离的滤过方法。 5.浸提辅助剂为了提高浸提效能增加浸提成分的溶解度增加制品的稳定性及除去或减少某些杂质在浸提溶媒中特加的某些物质叫浸提辅助剂。 6.有效成分指起主要药效的物质。 7.辅助成分指本身无特殊疗效但能增强或缓和有效成分作用的成分。 8.无效成分:指本身无效甚至有害的成分它们往往影响溶媒的浸出效能制剂的稳定性外观以致药效。 1 气雾剂是指药物与抛射剂封装在耐压容器中使用时开启阀门药物与抛射剂以雾状喷 出的制剂。 2 抛射剂是气雾剂中为药物喷射提供动力的物质有时也起溶剂或稀释剂的作用。 抛射剂 多为液化气体在常压下沸点低于室温是气体与药物一起装入耐压容器内由于压力增大而变成液体当开启耐压容阀门时压力骤降抛射剂迅速气化而将药物分散成微细质点并以雾状从阀门喷向用药部位。 3 阀门系统是用来控制气雾剂喷射药物的部件。种类较多定量型吸入气雾剂阀门系统一 般由封帽、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、浸入管、推动钮等组成。 4 喷雾剂是指不含抛射剂借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。喷雾剂 喷射药液的动力是压缩在容器内的惰性气体。在开启阀门时压缩气体膨胀将药液以细滴或射流等形态喷出。 33. 微球: 系药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体. 34.生物粘膜片: 指采用生物粘附性的聚合物作为辅料制备的,且能粘附于生物粘膜缓慢释放药物并由粘膜吸收的片剂. 35.释放度:指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定的溶剂中释放的速度和程度. 36.OCDDS:即口服结肠定位释药系统,指用适当方法,使药物口服后避免在胃、十二指肠空肠和回肠前端释放药物,运送到回盲肠部后释放药物而发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统. 37. 类脂质体:系指用非离子型表面活性剂为囊材制成的单层囊泡. 药 理 名词解释药物： 指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 药效动力学：是研究药物对机体的作用及作用机制的学科，以阐明药物防治疾病的规律。 药代动力学：是研究机体对药物处置的动态变化的学科。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（代谢）及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。 一般药理学研究：指对新药主要药效作用以外的广泛药理作用研究。主要是研究药物对精神、神经系统，心血管系统，呼吸系统以及其他系统的作用等。 安慰剂：是不含活性药物但又暗示某种效应的制剂（如在外形、颜色、味道等方面与某种活性药物或受试药物相同） 药物作用：指药物与机体组织间的原发作用 药物效应：药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 兴奋：凡能使机体生理、生化功能加强的作用称为. 抑制：凡能引起功能活动减弱的作用 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。 配体：能与受体特异性结合的物质 副作用：指用于治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 慢性毒性：指长期用药而逐渐发生的毒性作用 二重感染：长期使用四环素类等广谱性抗生素后，由于敏感菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏，一些不敏感的细菌大量繁殖，而引起的继发性感染 后遗效应：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应 部分激动剂：与受体有亲和力，但内在活性低的药物。 竞争性拮抗剂：与受体有亲和力但没有内在活性，且激动剂相互竞争相同的受体 极量：产生疗效的最大治疗量 药物的效能：指药物引起的最大效应 效价：指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小，与药物的作用强度成反比 治疗指数：是LD50与ED50的比值，该指数越大表示药物越安全 首关效应：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低 生物利用度：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量 表观分布容积：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称. 消除半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间 个体差异：在相同用药情况下，不同个体对药物的反应有所不同 快速耐受性：在短时间内连续用药数次后，立即产生的耐受* *叉耐受性：机体对某些产生耐受性后，对另一药的敏感也降低 特异质：少数病人对某些药物出现极敏感或极不敏感的反应，或出现与通常性质不同的反应 躯体依赖性：反复用药后造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合症，称为 精神依赖性：用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感 药物相互作用：两种或多种药物合用或先后序贯应用，而引起药物作用和效应的变化，称. 协同作用：合并用药作用增加总称. 拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和 胆碱受体：能与ACh结合的受体。可分为M、N两种亚型 肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为.，分为、两种亚型 拟胆碱药：一类作用与ACh相似的药物，能激动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用 调节痉挛：晶状体变凸，屈光度增加，看近物清楚，看远物模糊的作用 调节麻痹：晶状体受调节，屈光度减低，不能将近物清晰地成像于视网膜上，看近物模糊不清，仅适于远视 去极化型肌松药：与N2受体结合后，能持续兴奋受体，产生ACh样作用，随后受体失去兴奋性产生肌松的药物 非去极化型肌松药：竞争性阻断ACh对N2胆碱受体的兴奋而引起肌松的药物 血/气分布系数：指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值，血/气分布系数大的药物在血中浓度大，血中药物分压升高慢，即达到血/气分压平衡状态慢，故诱导期长。 最小肺泡浓度MAC：在一个大气压下，能使50%病人痛觉消失的肺泡气体中药物的浓度称为.，MAC越低，药物的麻醉作用越强。 分离麻醉：*可抑制丘脑和新皮质系统，选择性阻断痛觉冲动的传导，同时又能兴奋脑干及边缘系统，使用过程中可引起意识模糊，短时记忆缺失，痛觉完全消失，梦幻和肌张力增加等，这种意识和感觉的分离状态称. 帕金森病：（震颤病），临床症状主要为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和共济失调，重症者伴记忆障碍和痴呆等。 “开-关”现象：即突然发生少动（肌强直性运动不能，所谓“关”），此现象持续数分钟或数小时后又突然恢复为良好状态但常伴有运动障碍（所谓“开”）。 中枢兴奋药：是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物；包括主要兴奋大脑皮层的药物、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物以及主要兴奋脊髓的药物。 镇痛药：是一类主要用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。 非麻醉性镇痛药：是一类成瘾性小，未列入麻醉药品品种目录的镇痛药，俗称非成瘾性镇痛药，如喷他佐辛、曲马朵、罗通定、奈福泮等 成瘾性：即躯体依赖性，停药后出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流涕、流泪、震颤、出汗、呕吐、腹泻、肌肉疼痛、发热、瞳孔散大、焦虑、甚至虚脱和意识丧失。 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。由于它们在化学上不同与甾体类激素，又称非甾体类抗炎药。 瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后，出现肝损害和脑病，可致死。 折返：是经传导环路折回到原处的冲动。单次折返可引起期前收缩，连续折返可引起阵发性室上性或室心性心动过速;多个折返同时发生，可引起心房或心室的扑动和颤动。 膜反应性：指膜电位水平与其所激发的0相最大上升速率之间的关系。 后除极：是在一个动作电位水平与其所激发的0相除极后所发生的除极，其频率较快，振幅较小，呈震荡性波动，膜电位不稳定，容易引起异常触发活动。 早后除极：是发生在2相和3相中由Ca2+内流增加所致的后除极。 迟后除极：是因细胞内Ca2+过荷诱发的发生在4相早期由Na+内流所致的后除极。 触发活动：是由后除极电位诱发的异常冲动 奎宁丁晕厥：是用奎宁丁时，病人突发阵发性室性心动过速或室颤，使病人神智丧失，四肢抽搐及呼吸停止的反应。 金鸡纳反应：是奎宁丁和奎宁所致的肠道反应、耳鸣、听力减退或丧失、势力模糊、晕厥及谵妄等特有的反应。 碘反应：是由含碘化合物在体内释放出碘所致的甲状腺功能紊乱及变态反应等。 光谱抗心律失常药：对室上性和室性快速型心律失常均有疗效的药物。 正性肌力作用：指加强心肌收缩力的作用。 负性频率作用：指减慢心率的作用。 强心苷：是具有正性肌力作用的苷类。 变异型心绞痛：是冠脉痉挛所诱发的一种自发性心绞痛类型。特点：疼痛发生与心肌需氧增加无明显关系，与冠状动脉血流主流贮备量的减少有关。 高脂血症：凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apoB浓度高于正常值为高脂蛋白血症或高脂血症，易致动脉粥样硬化，共有6型。 调血脂药：凡能使LDL、VLDL、TC、TG及apoB降低，或使HDL、apoA升高的药物，都有抗动脉粥样硬化作用，称. 反跳现象：长期用药如长期服用糖皮质激素类药物在症状控制后因减量太快或突然停药所致愿病复发或加重现象。 允许作用：糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。 性激素：为性腺分泌的激素，包括雌激素，孕激素和雄激素，属类固醇化合物。 避孕药：指阻碍受孕或防止妊娠的一类药物，现有的避孕药大多为女用药，男用药较少。女用主要为复方类固醇激素制剂。 抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌药物的抗菌谱即是它们的治疗作用对象，是临床选药的基础。 抗菌活性：指药物抑制或杀灭原微生物的能力。 抗生素后效应（PAE）：指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。 耐药性：由细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。 交叉耐药性：指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药性后，对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。 化疗：指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们引起的疾病。 最低抑菌浓度（MIC）：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物称为抑菌剂。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称. 最低杀菌浓度（MBC）：凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂，如青霉素类，氨基糖苷类，喹诺酮类等。能够杀灭. 突变选择窗（MPC）：细菌突变耐药株在MIC到MPC之间的浓度范围范围内会被选择出来，此即. MPC是指防止耐药突变菌株被选择性富集扩增所需的最低抗菌药物浓度。MIC与MPC之间的浓度范围即定义为MSW（耐药突变窗）。当药物浓度大部分时间处于MSW内时，耐药突变菌株被选择性富集扩增。 青霉素结合蛋白：为一系列存在于细菌细胞膜上的-内酰胺类作用的靶分子-青霉素结合蛋白（PBPs），是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化活性的肽酶，不同细菌的PBPs种类和数量有很大差异。 -内酰胺酶：系由细菌所产生的一种能水解失活-内酰胺类的酶，如窄谱（青霉素酶、头孢菌素酶）及广谱类等。 抗真菌药物：指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物，用于治疗真菌感染。药理 大题1. 药物的不良反应应有哪些？副反应：治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，是药物固有的作用，并且是可以预知的；毒性反应：指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应；后遗反应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应；停药反应：是指患者长期应用某种药物，突然停药后病情恶化的现象，又称回跃反应；变态反应：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有药理效应无关，发生反应与否与所用药物剂量无关，并且事先是无法预知的；特异质反应：系指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变，是由于基因缺陷引起了异常的药效学和药动学过程，表现为对药物的反应特别敏感或是对大剂量药物极不敏感；依赖性：连续应用药物后机体对药物产生的生理性或精神性依赖或需要。 2. 从量反应的效应曲线上可以看出哪些特定位点？最小有效量（最低有效浓度）：是指引起药理效应的最小剂量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度；最大效应（效能）：是指药物所能达到的最大效应，当剂量增加到一定程度是再增加药物剂量或浓度而其效应不再继续增强；效价强度：是指达到相同药理效应时所需要的药物剂量的多少，所需要的剂量越大，则效价强度越小；斜率：是指量-效曲线中段的曲线坡度，斜率越大，提示药效较剧烈，斜率小，提示药效相对温和，其大小是确定临床用药剂量范围的依据之一。 3. 有机磷中毒机理及重度中毒的症状用何药解救？中毒机制：有机磷酸酯类与乙酰胆碱酶药结合，生成难以水解的磷酰化AChE，结果使AchE失去水解Ach的能力，造成Ach在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。中毒反应：急性中毒：毒覃碱样症状（M样症状），出现最早，主要表现为腺体分泌增加和平滑肌兴奋。眼镜瞳孔缩小，视力模糊、眼痛。轻度中毒时可见有心率减慢和血压下降；烟碱样症状（N样症状），兴奋交感和副交感神经节，肌束颤动、肌无力；中枢神经系统症状，中枢神经系统表现为先兴奋后抑制。轻度中毒以M样症状为主，中度中毒可同时有M样症状和N样症状，严重中毒者除外周M样和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。中毒死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。中毒的治疗：清除毒物减少继续吸入，口服中毒者彻底洗胃，选择温水或2%碳酸氢钠，然后再用硫酸镁导泻；快速建立静脉通道使用利尿剂加快排泄；联合应用阿托品和胆碱酯酶复活剂；对症治疗，维持呼吸循环功能。阿托品与解磷定合用的优点：阿托品阻断M受体，明显缓解M样作用，但不能消除病因；解磷定可以磷酰化有机磷酸酯，使胆碱酯酶解离复活，可以消除病因。用药原则：及早、反复、适量，应注意AchE复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，两药合用时，应减少阿托品的剂量，以免阿托品中毒。 4. 青霉素过敏休克用何药解救，说明理由。答：肾上腺素。原因：肾上腺素激动受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性，激动受体可改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人多生命，为治疗过敏性休克的首选药。 5. 肾上腺素的临床应用：主要应用于急救，用于过敏性休克和抢救心脏骤停，另可与局麻药配伍，延缓后者的吸收，延长疗效，或局部止血。注意事项：本品作用强烈，静注过速、过量易引起中枢神经抑制，呼吸停止。本品不得与强心苷、钙制剂等配伍作用强心药等。6. 麻黄碱临床应用：可用于治疗支气管哮喘、荨麻疹等，外用可治疗鼻炎等，也用于巴比妥类药中毒解救。本品中毒可用巴比妥类药物解救。 7. 受体阻断药可治疗：过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、青光眼。 8. 酚妥拉明临床用途：治疗外周血管痉挛性疾病；抗休克，改善微循环；肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗；治疗急性心肌梗死和充血性心力衰竭；皮下注射拮抗静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏所致的局部反应。 9. 酚妥拉明用于治疗充血性心力衰竭的药理学基础：扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张期末压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭和肺水肿得以减轻。 10. 长期应用普拉洛尔不应突然停药：因为可使相应受体数目增多，产生受体向上调节，对相应递质后反应敏感化，而突然停药可是原来病症加剧。 11. 普拉洛尔作用特点：有较强的受体阻断作用，对1、2受体的选择性很低；没有内在拟交感活性；阻断1受体后，心脏收缩力减弱，明显减少心肌耗氧量；可是高血压患者血压下降。 12. 酚妥拉明药理作用：阻断1受体和直接舒张血管而使血压降低；兴奋心脏的作用是由于血管血压降低，反射性交感兴奋所引起的；拟胆碱作用。 13. 受体药理作用：1.受体阻断作用：对心血管系统，阻断心脏1受体，减慢心率，使心收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降、血压稍降低；对支气管平滑肌，阻断2受体，使平滑肌收缩、气道阻力增加；抑制代谢，抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解；抑制肾素释放，阻断肾小球旁器细胞的1受体而抑制肾素释放。2. 内在拟交感活性。3.膜稳定作用，等。临床应用：心律失常；心绞痛和心肌梗死；高血压；充血性心力衰竭；辅助治疗甲亢及甲状腺危象中毒。不良反应：一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状。严重的不良反应常与应用不当有关，主要包括心血管反应，加重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞，对血管平滑肌阻断作用，可使外周血管收缩甚至痉挛；诱发或加剧支气管哮喘；反跳现象；偶见眼-皮肤黏膜综合症，个别患者有幻觉、失眠和抑郁症状。 14. 抗癫痫药的作用机制：一是迅速使电压激活Na+通道失活，限制神经元的持续重复放电；二是增强由GABA介导的突触抑制效应，主要影响突触前、后膜的动作电位。临床用药原则：症状性癫痫应去除病因，再结合药物治疗；根据发作类型选药；治疗方案个体化，从小剂量开始，至疗效明显且不出现严重不良反应时，给维持量治疗；长期用药，治疗中不可突然停药；定期检查；孕妇应慎重应用。 15. 左旋多巴的药理作用：抗帕金森病作用：口服后约1%进入脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，发挥治疗作用；治疗肝性脑病：L-多巴在脑内转变为NE，恢复正常的神经传递功能。 16. 氯丙嗪的药理作用17. 吗啡治疗心源性哮喘：扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负压，有利于消除水肿；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸，使急促呼吸缓解；镇静作用有利于缓解紧张，减少耗氧，可减轻患者的烦躁、焦虑和恐惧感，间接减轻心脏负压。镇痛作用特点：对各种原因引起的疼痛均有强大的镇痛作用；易于成瘾；具有镇静作用，可提高机体对疼痛的耐受能力；对神经压迫性疼痛疗效较差。 18. 阿司匹林的药理作用及应用：解热镇痛：作用强，常与其他药物配伍成复方而用于感冒发热及头痛、牙痛等慢性钝痛；抗炎抗风湿：作用较强，可用于急性风湿热、风湿或类风湿关节炎；抗血栓形成：小剂量可抑制TXA2合成进而抑制血小板聚集，用于预防心肌梗死和脑血栓形成。不良反应：胃肠道反应，停用或调整剂量或同时服用抑酸护胃的药物；凝血障碍，可用维生素K防治；水杨酸反应，减量或补充小苏打；变态反应，可用糖皮质激素及抗组胺类药物；瑞夷综合症。 19. 小剂量阿司匹林防治心脑血管病：低浓度的阿司匹林能抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素（TXA2）生成，影响血小板聚集及血栓形成，达到抗凝作用，有利于血流通畅，而其高浓度时，直接抑制血管壁中PG合成酶，减少TXA2的生理对抗（前列环素PGI2）合成，促进血栓形成。 20. 利尿剂对心衰的药理作用：促进钠、水排泄；降低心脏后负荷；防治心肌重构。 21. 强心苷正性肌力作用：强心苷选择性与心毒毒表现，应及时减量或停药。快速性心律失常者可口服或静脉滴注钾盐；严重室性心动过速及心室颤动者宜用苯妥英钠或利多卡因；心动过缓或房室传导阻滞宜用阿托品解救；严重中毒时，可选用地高辛抗体的Fab片断作静脉注射，效果显著。 22. 治疗心绞痛硝酸甘油与普萘洛尔合用：普萘洛尔与硝酸甘油联合用药可相互取长补短，普拉洛尔可取硝酸甘油引起的反射性心率加快，硝酸甘油可缩小普萘洛尔所引起的左室容积扩大，两药对耗氧量的降低有协同作用。 23. 高血压药的分类：利尿降压药，氢氯噻嗪、吲哒帕胺；ACEI，卡托普利、依那普利；AT1受体阻断药，纟吉页沙坦、氯沙坦；钙通道阻滞剂，硝苯地平、维拉帕米；受体阻滞药；普萘洛尔、美托洛尔。 24. 呋塞米的药理作用：作用于髓袢升支粗段皮质和髓质部，抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统，降低Na+再吸收的30%50%；不仅影响尿液的稀释功能，也影响浓缩功能；使肾小管中NaCl浓度增高而发挥强大作用，同时增加钙离子镁离子的排出。 25. 甘露醇药理作用：脱水作用，静注后增加血浆渗透压，使组织脱水，是降低颅内压的首选药，主要用于脑水肿、青光眼等；利尿作用：静注后较快产生利尿作用，用于预防急性肾功衰。原理：增加血容量，使肾小球滤过量增加；抑制髓袢升支对Na+、Cl-的重吸收，从而抑制稀释和浓缩功能产生利尿作用。 26. 利尿药：高效利尿药，主用作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米等。作用机制：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统；中效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段皮质部，如噻嗪类等。作用机制：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统；低效利尿药：主要作用于远区小管和集合管，如螺内酯等。 27. 氨茶碱作用机制：非特异性抑制磷酸二酯酶（PDEs），导致支气管平滑肌舒张；茶碱还是腺苷受体的竞争性拮抗剂，可对抗内源性腺苷引起的支气管收缩；增加内源性儿茶酚胺的释放，间接引起支气管扩张。不良反应：早期可见恶心、呕吐等胃肠道反应及不安、失眠等中枢兴奋症状。静注过快或浓度过高时，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥、昏迷等，甚至死亡。故静滴时应充分稀释，且缓慢注射。 28. 奥美拉唑抗消化性溃疡的机制：属于质子泵抑制药，明显抑制组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌；对阿司匹林、乙醇应激所致的胃粘膜损伤有预防保护作用；有抗幽门螺旋杆菌作用。 29. 治疗消化性溃疡的药物：抗酸药，中和胃酸而降低为内容物酸度，如氢氧化铝等；抑制胃酸分泌药：(1)H2受体阻断药，如雷尼替丁等；(2)胃壁细胞H+泵抑制药，如奥美拉唑等；(3)M胆碱受体阻断药，阿托品及其合成代用品；(4)促胃液素受体阻断药，如丙谷胺等；胃黏膜保护药：(1)前列腺素衍生物，如米索前列醇；(2)蔗糖硫酸酯盐类，如硫糖铝；(3)铋制剂，如枸橼酸铋钾；抗幽门螺旋杆菌药，如阿莫西林。 30. 糖皮质激素药理作用：对物质代谢的影响：(1)糖代谢：促进糖原异生，减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程；(2)蛋白质代谢：加速蛋白质分解，抑制蛋白质合成；(3)脂肪代谢短期无明显影响，大剂量长期可增高血浆胆固醇，促使皮下脂肪分解；(4)核酸代谢：影响敏感组织中的核酸代谢来实现；(5)水和电解质代谢：保钠排钾作用，但较弱。抗炎作用，其特点：抗炎作用强大；抗炎不抗菌；对各种原因所致炎症均有效；对早期和晚期炎症均有抑制作用。免疫抑制作用与抗炎过敏作用。抗毒作用。抗休克作用，常用于严重休克，特别是感染中毒性休克的治疗。其他作用：退热作用；影响血液与造血系统；提高中枢神经系统的兴奋性；骨骼；心血管系统。临床应用：代替疗法；严重感染或炎症；自身免疫性疾病和过敏性疾病；抗休克；淋巴细胞性白血病等血液病；接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、眼部炎症等局部用药。不良反应：长期用药的不良反应：医源性肾上腺皮质抗进症；诱发或加重感染；诱发或加重溃疡；心血管系统并发症；骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟；诱发癫痫后精神病，小儿惊厥等。停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全，反跳现象及停药症状。 31. 胰岛素药理作用：降低血糖，促进葡萄糖的氧化和酵解，促进糖原的合成和储存，减少糖原分解和异生；促进脂肪合成，减少游离脂肪酸和酮体的生成；促进蛋白质合成，减少分解；加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血液，在伴发相应疾病时应予充分注意；促进K+进入细胞，降低血K+。 32. 抗菌药物的抗菌机制：抑制细菌细胞壁合成；增加细菌细胞膜的通透性；抑制细菌体内生命物质的合成。 33. 青霉素主要作用于革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性菌、螺旋菌引起感染的治疗。杀菌特点：对革兰阳性菌作用强，对阴性弱；对繁殖期细菌有效，对静止期无效；对敏感菌有杀灭作用对人体细胞无损害。主要不良反应是局部刺激、高血钾、高血钠、变态反应，特别是过敏性休克反应应引起高度重视。防治措施：详细询问过敏史，对青霉素过敏史者禁用，有其他药物过敏史者需慎用；注射前做皮试；避免在饥饿状态下用药；备好急救药和器材，一旦过敏，及时抢救。立即给患者肌内注射0.1%肾上腺素0.51ml，临床无症状改善30min后再重复一次，还可静脉注射或滴注，心跳停止者可心内注射。视情加用糖皮质激素、H1受体阻断药，以增强疗效；呼吸困难者给予吸氧或人工呼吸，必要时做气管切开。 34. ACEI类药理作用：降压；保护靶器官；改善心功能。机制：抑制ACE；减少缓激肽降解；缓解或逆转心血管重构；减少醛固酮分泌；抑制交感神经递质释放。 35. -内酰胺类抗生素产生耐药性机制：产生水解酶；酶与药物牢固结合；PBPs的改变；细胞和外膜通透性改变；自溶酶缺少。 药物分析1.标准品: 用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。标准品指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质。 2.空白试验: 在与供试品试验完全相同的条件下除不加供试品外其它试剂均同样加入而进行的试验 3.鉴别试验: 根据药物的分子结构、理化性质采用化学、物理化学或生物方法来药物的真伪。 4.灵敏度反应: 一定条件下在尽可能稀的溶液中检出尽可能少的供试品反应对这一要求所能满足的程度。 5.热分析法: 在程序控制温度下测量物质的物理化学性质与温度关系的一类技术。 6.差示扫描量热法: 在程序控制温度下测量传输给待测物质和参比物的能量差与温度或时间关系的一种技术。 7灵敏度法: 在供试品溶液中加入一定量的试剂在一定反应条件下不得有正反应出现从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。 8.比较法: 指取供试品一定量依法检查测定特定待检杂质的参数与规定的限量比较不得更大 9重复性: 在较短时间间隔内在相同的操作条件下由同一分析人员测定所得结果的精密度 10重现性: 在不同实验室由不同分析人员测定结果的精密度 11.中间精密度:在同一实验室由于实验室内部条件的改变如不同时间由不同分析人员用 不同设备测定所得结果的精密度。 12.检测限: .分析方法能够从背景信号中区分出药物时所需样品中药物的最低浓度 13.定量限:样品中被测物质能被定量测定的最低量其结果应具有一定的准确度和精密度 14.耐用性: 在测定条件有小的变动时测定结果不受影响的承受程度 15.酶活力: 酶催化一定化学反应的能力 16.酶活力测定: 酶活力测定是指以酶为分析对象目的在于测定样品中某种酶的含量或活性的酶分析法。 17.酶法分析: 酶法分析是以酶为分析工具或分析试剂主要用以测定样品中酶以外的其他物质的含量。 18.生物检定法: 利用药物对生物体或离体器官组织等所起的药理作用来检定药物的效价