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文档简介
解热镇痛药 樊光华 p1、解热镇痛药及其分类 p2、解热镇痛药作用特点 p3、不良反应 p4、复方制剂 主要内容 1.1 解热镇痛药 p是一类具有解热镇痛作用的药物,其中除 乙酰苯胺类外,还具有抗炎、抗风湿作用 ,有的还兼有抗痛风作用。 p本类药物的化学结构、作用机制和临床应 用不同于甾体抗炎药和阿片类镇痛药,称 为非甾体抗炎药(NSAIDs)。 p水杨酸类:阿司匹林,水杨酸镁,贝诺酯 p乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚,非那西丁 p吡唑酮类:氨基比林,保泰松,安乃近 p邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸,甲氯芬那酸钠 p芳基乙酸类:吲哚美辛,阿西美辛 p芳基丙酸类:布洛芬,萘普生 p昔康类:炎痛喜康 p解热镇痛药复方配伍 1.2 NSAIDs分类 2 解热镇痛药作用特点 p解热作用:抑制前列腺素()合成酶(环氧酶,)使体内 合成减少,因而产生解热作用,使发热病人的体温降至正常,但对 正常体温没有影响。 l这点不同于氯丙嗪的降温作用,后者能在低温环境下使正常体温下降。 p镇痛作用:抑制COX,减少合成,从而抑制作用于体温调节 中枢引起的发热,抑制PG作用于痛觉感受器引起的疼痛,以及PG对其 他痛物质的增敏效应。 l本类药物产生的镇痛作用是外周性的,不作用于阿片受体,故无成瘾 性。 l对轻、中度慢性钝痛,特别是局部炎症所致的疼痛效果较好,对外伤性 剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。 p抗炎作用:本类药物除乙酰苯胺类外,还可通过抑制 合成和保护 溶酶体膜,使炎症缓解或消失,从而起到抗炎作用,并可有效缓解急性 痛风的症状。 2.1 COX:COX-1和COX-2 p抑制COX-1产生副作用 p抑制COX-2发挥治疗作用 p解热镇痛作用强 p影响血栓形成(减少血小板中血栓素A2生成 ) 2.2 水杨酸类的特点 p水杨酸类与其他药物相互作用 l增强双香豆素抗凝作用 l增强甲磺丁脲降血糖作用 l增强肾上腺皮质激素抗炎作用 l增强MTX毒性 l与呋塞米合用时,本药排泄减少、蓄积中毒. p血浆半衰期长,可蓄积中毒 2.3 吡唑酮类特点 p 为芳基乙酸类解热镇痛抗炎药中最早使用者 p 具有明显的消炎、解热、镇痛作用 p 对炎性疼痛效果较好,主要用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎,尤其 用于阿司匹林效果不佳及不能耐受者。 p 对滑囊炎、肌腱炎、急性肩关节疼痛等非风湿性炎症引起的疼痛有较好 的疗效。 p 临床上也用于痛经、肾及输尿管结石引起的绞痛。 p 对癌症发热和难控制的发热常有效。 p 直肠给药比口服更易吸收,常制成栓剂使用。 p 不良反应较多,可引起粒细胞减少、血小板减少、再障,一般不作为首 选药物。 2.4 吲哚美辛的特点 p选择性抑制COX2,副作用小 2.5 尼美舒利 p对乙酰氨基酚和非那西丁的解热镇痛作用缓和持久,但基本 没有抗炎作用,可称为非抗炎解热镇痛药。 p对乙酰氨基酚的不良反应较小,且不引起肠胃出血,常用于 对阿司匹林过敏或不适于使用阿司匹林的病人。 2.6 乙酰苯胺类无抗炎效应 p为芳基丙酸类解热镇痛抗炎药 p作用强、不良反应相对较轻、耐受性好。 p其镇痛和解热作用分别为阿司匹林的倍和倍,抗炎作 用也强于阿司匹林、吲哚美辛和保泰松数倍。 p用于各种原因引起的疼痛和发热,尤其适用于不能耐受阿司 匹林和吲哚美辛等药物的病人。 2.7 萘普生用于解热镇痛的特点 p胃肠道反应 p凝血障碍 p过敏反应 p水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、耳鸣. p瑞夷(Reye)综合征:严重肝功能不良合 并脑病 3 NSAIDs不良反应 4 复方制剂及注意事项 p含有解热镇痛药的复方制剂种类繁多,并不断有新的品种出 现,按其用途主要分为两大类: l一是用于治疗感冒发热,以减轻症状和退热 l二是用于慢性疼痛,如头痛、关节痛等。 p首先要知道其含有哪些成分及各自
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