2012年执业药师药学专业课堂习题

012 年执业药师药学专业课堂习题（第一章） 第一章 药物的化学结构与药效的关系 一、最佳选择题 关于构效关系叙述不合理的是哪项 B A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别 B. 手性药物是指具有手性碳的药物 C.药效构象不一定是最低能量构象 D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响 E.弱酸性的药物易在胃中吸收 哪个是药物与受体间的不可逆的结合力 B A.离子键 B. 共价键 C.氢键 D.离子偶极 E.范德华力 二、配伍选择题 A.丙胺卡因 B. 乙甲基多巴 C.依托唑啉 D.己烯雌酚 E.丙氧酚 左旋体具有利尿作用，右旋体抗利尿作用 C 左旋体具有镇咳作用，右旋体具有抗镇痛作用 E 三、多选题 下面哪些因素影响结构非特异性药物的活性 ABD A.溶解度 B. 分配系数 C.几何异构体 D.解离度 E.光学异构体 解离度对弱酸性药物药效的影响描述正确的有 AE A.在胃液(pH l.4)中，解离多，不易被吸收 B. 在胃液(pH l.4)中，解离少，易被吸收 C.在肠道中(pH 8.4)，不易解离，易被吸收 D.在肠道中(pH 8.4)，易解离，不易被吸收 E.乙酰水杨酸(阿司匹林 )( pKa3.5)，在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收 第二章 药物化学结构与体内生物转化的关系 一、最佳选择题 以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分 A 下列哪个反应不是药物代谢第 I 相生物转化中通常的化学反应 C A.氧化 B. 还原 C.卤化 D.水解 E.羟基化 二、配伍选择题 A.异烟肼 B. 沙丁胺醇 C.苯海拉明 D.氯霉素 E.白消安 甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合 E 可发生 N 去甲基化代谢 C 可发生 N 乙酰化代谢 A 可引起“灰婴综合征” D A.原药 B. 新药 C.软药 D.硬药 E.前药 具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢 产物 D 本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物 C 无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物 E 2012 年执业药师药学专业课堂习题（第三章） 第三章 药物的化学结构修饰 阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是 C A.提高药物的稳定性 B. 延长药物作用时间 C.降低药物的毒副作用 D.改善药物的吸收 E.消除不适宜的制剂性质 甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物()，这种结构修饰方法 为 A A.酯化修饰 B. 酰胺化修饰 C.成盐修饰 D.开环修饰 E.成环修饰 维生素 B1(I)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺( )，脂溶性增强， 口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素 B1 发挥作用，此种修饰方法为 D A.成盐修饰 B. 酰胺化修饰 C.酯化修饰 D.开环修饰 E.成环修饰 多选题 制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有 ABCD A.改善药物的吸收 B. 改善药物的溶解性 C.延长药物作用时间 D.提高药物的稳定性 E.改变药物的作用机理 药物化学结构修饰的目的是 ABCD A.改善药物的药代动力学性质 B. 提高药物疗效 C.降低毒副作用 D.方便应用 E.简化药物化学结构，便于制备 2012 年执业药师药学专业课堂习题（第四章） 第四章 抗生素 一、最佳选择题 哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素 C A.罗红霉素 B. 阿奇霉素 C.红霉素 D.克拉霉素 E.琥乙红霉素 哪个抗生素的 3 位上有氯取代 D A.头孢美唑 B. 头孢噻吩钠 C.头孢羟氨苄 D.头孢克洛 E.头孢哌酮 以下哪个说法不正确 B A.头孢克洛的药代动力学性质稳定 B. 头孢克肟对 -内酰胺酶不稳定 C.头孢哌酮 3 位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质 D.头孢噻肟对 -内酰胺酶稳定 E.头孢噻酚钠的代谢发生在 3 位，生成没有活性的内酯化合物 下列几种说法中，何者不能正确叙述 -内酰胺类抗生素的结构及其性质 E A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 B. 青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及 特点 C.在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些菌产生的 -内酰胺酶有高度稳定性 D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和 D-青霉胺 E.-内酰胺酶抑制剂，通过抑制 -内酰胺酶而与 -内酰胺类抗生素产生协同作用， 其本身不具有抗菌活性 下列药物中哪个是 -内酰胺酶抑制剂 C A.阿莫西林 B. 阿米卡星 C.克拉维酸 D.头孢羟氨苄 E.多西环素 青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的绝对构型是 C A.2R,5R,6R B.2S,5S,6S C.2S ，5R，6R D.2S，5S，6R E.2S，5R，6S 下列药物中哪个不具酸、碱两性 C A.四环素 B. 诺氟沙星 C.青霉素 G D.多西环素 E.美他环素 二、配伍选择题 A.阿莫西林 B. 青霉素 C.氧氟沙星 D. 头孢噻肟纳 E.盐酸吗啡 含 2 个手性碳的药物 D 含 3 个手性碳的药物 B 含 4 个手性碳的药物 A 含 5 个手性碳的药物 E 亚胺培南的结构 D 多西环素的结构 C 舒巴坦钠的结构 A 克拉维酸的结构 B A.头孢克洛 B. 头孢噻肟钠 C.头孢羟氨苄 D.头孢哌酮 E.头孢噻吩钠 3 位是乙酰氧甲基，7 位侧链上含有 2-氨基 4-噻唑基 B 3 位上有氯取代，7 位上有 2-氨基苯乙酰氨基 A 3 位上含有(1-甲基 1H-四唑-5 基)- 硫甲基 D 3 位为乙酰氧甲基，7 位上有 2-噻吩乙酰氨基 E A.盐酸多西环素 B. 头孢克洛 C.阿米卡星 D.青霉素 G E.克拉霉素 对听觉神经及肾脏有毒性 C 具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药 D 儿童服用可发生牙齿变色 A 为卡那霉素结构改造产物 c 相关推荐： 2012 年执业药师药学专业课堂习题（第五、六章） 第五章合成抗菌药 第七章抗真菌药 一、最佳选择题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是 A A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药 B.1 位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用 C.为广谱抗病毒药 D.其作用机制为干扰病毒的 DNA 合成并掺入到病毒的 DNA 中 E、 用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等 下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体 C A.麻黄素 B. 维生素 C C.乙胺丁醇 D.氯霉素 E.一氨苄西林 以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 B A.1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B.5 位有烷基取代时活性增加 C.3 位羧基和 4 位酮基是必需的药效团 D.6 位 F 取代可增强对细胞的通透性 E.7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 下面哪个药物不是合成类的抗结核药 D A.异烟肼 B. 吡嗪酰胺 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.对氨基水杨酸钠 对抗结核药的描述哪个不正确 C A.吡嗪酰胺是烟酰胺的生物电子等排体 B. 链霉素是由链霉胍、链霉糖和一甲基葡萄糖三部分组成 C.利福平的 21 位是羟基，易代谢 D.对氨基水杨酸钠排泄快，用量大，需与其他抗结核药合用 E.利福喷汀是利福平哌嗪环上甲基被环戊基取代的衍生物 对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的 B A.依曲康唑分子中有两个三唑环 B. 克霉唑分子中有两个咪唑环 C.氟康唑对真菌细胞色素 P450 有高度的选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇 D.酮康唑的优点是既可口服又可外用，但对肝脏毒性大 E.胞嘧啶和两性霉素 B 合用时，需要严格监控血药浓度，否则会引起溶血副作用 哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用 E A.环丙沙星 B. 阿昔洛韦 C.乙胺丁醇 D.哌嗪酰胺 E.异烟肼 下述内容中与茚地那韦不符的是 E A.是特异性蛋白酶抑制剂 B. 与齐多夫定合用，治疗 HIV -1 型感染患者 C.适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者 D.分子中含有哌嗪和吡啶杂环 E.与* 、阿斯咪唑等合用可提高疗效 阿昔洛韦的化学结构是 B 2012 年执业药师药学专业课堂习题（第七、八章） 二、配伍选择题 A.利巴韦林 B. 奈韦拉平 C.奥司他韦 D.阿昔洛韦 E.齐多夫定 化学名为 7，3 叠氮基-2，3-双脱氧胸腺嘧啶核苷 E 化学名为 11-环丙基-5 ，11 一二氢-4-甲基- 6H 一二吡啶并3,2-b: 2，3-e1,4 - 二氮草一 6 一酮 B A.特比萘芬 B. 酮康唑 C.拉夫米定 D.甲氧苄啶 E.氟康唑 分子中含硫的抗病毒药 C 分子中不含咪唑的抗真菌药 A A.硝酸咪康唑 B. 齐多夫定 C.环丙沙星 D.利福平 E.乙胺丁醇 喹诺酮类抗菌药 C 抗真菌药 A 半合成抗结核药 D A.阿昔洛韦 B. 利巴韦林 C.咪康唑 D.克霉唑 E.氟康唑 1-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺 B 9-(2 一羟乙氧甲基)鸟嘌呤 A A.异烟肼 B. 特比萘芬 C.诺氟沙星 D.氟胞嘧啶 E.乙胺丁醇 在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶 C 与铜离子形成红色螯合物 A 为烯丙胺类抗真菌药 B 与 CuSO4 试液反应在碱性条件下呈深蓝色 E A.异烟肼 B. 阿昔洛韦 C.氧氟沙星 D.酮康唑 E.奥司他韦 代谢生成乙酰基自由基，可导致肝坏死 A 只有在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶催化生成三磷酸形式，才能发挥其抗病毒作用 B A.诺氟沙星 B. 氧氟沙星 C.奥司他韦 D.加替沙星 E.乙胺丁醇 化学结构中含有 2 个手性碳原子，其右旋体的活性高 E 化学结构中含有 1 个手性碳原子喹诺酮类药物，左旋体活性大毒性小 B 其 8 位有甲氧基的抗菌药 D 是前药，经酯酶代谢产生活性 C A.利巴韦林 B. 阿昔洛韦 C.克霉唑 D.氟康唑 E.酮康唑 A D E C 第九章 其他抗感染药 一、最佳选择题 氯霉素有活性的构型是 B A.1S，2 B.1R,2R C.1S ，2R D.1R,2S E.1R,3R 具有如下化学结构的药物与下列哪种药物结构相似 A A.氯霉素 B. 克林霉素 C.克拉维酸 D.美他环素 E.红霉素 下列哪个与甲硝唑不符合 B A.临床用作抗滴虫剂 B. 临床用作抗疟药 C.临床用作抗阿米巴病药物 D.加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液，滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再 滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色 E.结构中含有硝基 氯霉素的化学结构是 C 下列药物中哪个可用于泌尿系统感染 A 相关推荐： 答案见尾页 一、单项选择题 1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 a. 雌甾烷具 18 甲基，雄甾烷不具 b. 雄甾烷具 18 甲基，雌甾烷不具 c. 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具 d. 雄甾烷具 19 甲基，雌甾烷不具 e. 雌甾烷具 20、21 乙基，雄甾烷不具 2) 甾体的基本骨架 a. 环已烷并菲 b. 环戊烷并菲 c. 环戊烷并多氢菲 d. 环已烷并多氢菲、 e. 苯并蒽 3) 可以口服的雌激素类药物是 a. 雌三醇 b. 炔雌醇 c. 雌酚酮 d. 雌二醇 e. 炔诺酮 4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是 a. 黄体酮 b. 甲基睾丸素 c. 炔诺酮 d. 炔雌醇 e. 氢化泼尼松 5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的 a. 化学名为 6-甲基-17-羟基孕甾-4- 烯-3，20- 二酮 b. 本品在乙醇中微溶，水中不溶 c. 失活途径主要是通过 7 位羟化 d. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物 e. 本品用于口服避孕药 6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是 a. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 b. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 c. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 d. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 e. 同化激素的副作用小 7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 a. 顺式几何异构体活性大 b. 反式几何异构体活性大 c. 对光稳定 d. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 e. 常用做口服避孕药的成分 8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物： a. 雷洛昔芬 b. 氯米芬 c. 米非司酮 d. 他莫昔芬 e. 4-羟基他莫昔芬 9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个 a.米索前列醇 b.卡前列素 c.前列环素 d.前列地尔 e.地诺前列醇 10) 胰岛素主要用于治疗 a. 高血钙症 b. 骨质疏松 c. 糖尿病 d. 高血压 e. 不孕症 二、配比选择题 1) a. 17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3- 酮 b. 11，17，21- 三羟基孕甾-1 ，4-二烯-3，20- 二酮-21-醋酸酯 c. 雌甾-1 ，3，5(10)- 三烯-3，17-二醇 d. 17-羟基-6-甲基孕甾-4 ，6-二烯-3，20- 二酮醋酸酯 e. 孕甾-4-烯-3，20-二酮 1. 雌二醇化学名 2. 甲睾酮的化学名 3. 黄体酮的化学名 4. 醋酸泼尼松龙的化学名 5. 醋酸甲地孕酮的化学名 2) a. 泼尼松 b. 炔雌醇 c. 苯丙酸诺龙 d. 甲羟孕酮 e. 甲睾酮 1. 雄激素类药物 2. 同化激素 3. 雌激素类药物 4. 孕激素类药物 5. 皮质激素类药物 3) a. 甲睾酮 b. 苯丙酸诺龙 c. 甲地孕酮 d. 雌二醇 e. 黄体酮 1. 3-位有羟基的甾体激素 2. 临床上注射用的孕激素 3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素 4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合 5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素 三、比较选择题 1) a. 雌二醇 b. 炔雌醇 c. a 和 b 都是 d. a 和 b 都不是 1. 天然存在 2. 可以口服 3. 应检查其杂质 体 4. 具孕激素作用 5. 硫酸中显荧光 2) a. 炔雌醇 b. 炔诺酮 c. a 和 b 都是 d. a 和 b 都不是 1. 具孕激素作用 2. 具雄激素结构 3. a 环为芳环 4. 遇硝酸银成白色沉淀 5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟 3) a. 炔雌醇 b. 已烯雌酚 c. 两者都是 d. 两者都不是 1. 具有甾体结构 2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药 3. 遇硝酸银产生白色沉淀 4. 是天然存在的激素 5. 在硫酸中呈红色 四、多项选择题 1) 在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有 a. 雌酚酮合成中 a 环的芳化及脱氢 b. 炔诺酮合成中的炔基化 c. 甲基睾丸素合成时 17 位上甲基 d. 黄体酮合成中 d 环的氢化 e. 醋酸泼尼松龙合成中 11 位氧化 2) 可在硫酸中显荧光的药物有 a. 醋酸泼尼松龙 b. 黄体酮 c. 甲睾酮 d. 炔雌醇 e. 雌二醇 3) 从双烯到黄