格列比嗪控释片

格列吡嗪控释片说明书【药品名称】通用名：格列吡嗪控释片曾用名：商品名：英文名：Glipizide Controlled-release Tablets汉语拼音：Geliebiqin kongshipian本品主要成分为：格列吡嗪。其结构式为：【性状】【药理毒理】本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数 2 型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbA lc)下降 1%2%。此类药主要作用为刺激胰岛 细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使 K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca 2+通道开启，胞液内 Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。【药代动力学】本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服 2 小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪) ，可维持约 8 小时，以后释放速度渐下降，至服药后约 16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为 2.54 小时，在服药后 24 小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服 5mg 后，24 小时血药平均浓度可达 50ng/ml 以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药 5 天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需 67 天。【适应证】适用于经饮食控制及体育锻炼 23 个月疗效不满意的轻、中度 2 型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛 细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。【用法用量】口服：每日服药 1 次。开始日服 5mg，早餐时服用 (也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服 10mg 即可，部分患者须服 15mg，每日最大剂量 20mg。【不良反应】本品不良反应较少。1.内分泌、代谢系统：本品属于磺酰脲类药物，此类药的不良反应主要为低血糖。2.消化系统：(1)可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。(2)肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。3.血液系统：血液系统不良反应少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。4.过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。【禁忌症】1.对磺胺药过敏者。2.已明确诊断的 1 型糖尿病患者。3.2 型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4.肝、肾功能不全者。5.白细胞减少的病人。【注意事项】1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。4.本品每日只需服药一次，且不需在餐前约半小时服。一般在早餐时服药最为方便。5.本品应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。粪便中可出现药片样物，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。【儿童用药】【老年患者用药】老年人慎用。【药物相互作用】1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生。(1)抑制磺酰脲类 (SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。(2)延缓 SU 代谢的药物，如酒精、H 2 受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。(3)促使 SU 与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。(4)本身具有致低血糖作用的药物：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。(5)合用其它降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。(6) 肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。2.下列药物与 SU 同用时可升高血糖，可能需要增加 SU 的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。 肾上腺素受体阻滞药可拮抗 SU 的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。【药物过量