聚乙烯类--药用高分子材料学汇报.ppt

1、聚乙二醇的简介,药用高分子材料学汇报,2,目录,概述,化学名：聚乙二醇 英文名：polyethylene glycol 化学式： 由环氧乙烷聚合而成。,主要型号 PEG规格很多，都是以数均分子量作为区分标准的，常见的有： 200、300、400、600、800、1000、1500、2000、4000、6000、8000、10000、20000,聚乙二醇（PEG）系列产品质量指标 品种 外观 熔点（） 平均分子量 粘度 PEG-200 无色透明 -502 190-210 22-23 PEG-400 无色透明 52 380-420 37-45 PEG-600 无色透明 202 570-630 1.

2、9-2.1 PEG-800 白色膏体 282 760-840 2.2-2.4 PEG-1000 白色蜡状 372 950-1050 2.4-3.0 PEG-1500 白色蜡状 462 1425-1575 3.2-4.5 PEG-2000 白色固体 512 1800-2200 5.0-6.7 PEG-4000 白色固体 552 3600-4400 8.0-11 PEG-6000 白色固体 572 5500-7500 12-16 PEG-8000 白色固体 602 7500-8500 16-18 PEG-10000 白色固体 612 8600-10500 19-21 PEG-20000 白色固体

3、622 18500-22000 30-35,性质,1.溶解性与吸湿性 PEG极易溶于水和乙醇，在乙醚中不溶。液态PEG能溶于丙酮、甘油和二醇类化合物；固态PEG能溶于丙酮、二氯甲烷和甲醇，在脂肪烃、苯及矿物油等非极性溶剂中不溶。随着M的升高，PEG在极性溶剂中的溶解度逐渐下降。PEG相互间可以任意比例混合（必要时融化后混合） 液态PEG具有较强的吸湿性，随着M增大，吸湿性逐渐下降。,2.粘性 M低的PEG水溶液的黏度不高，随着M增高，PEG粘度呈上升趋势。在高温和大量盐存在时，粘度会明显下降 3.化学反应性 分子链上两端的羟基具有反应活性，易发生酯化反应、氰乙基化反应，可被多官能团化合物交联。

4、,表1 PEG部分物理性质,4.表面活性与昙点 M小的低浓度的PEG水溶液表面张力弱，且随着PEG水溶液浓度增加，其表面张力逐渐减小。 当PEG分子端羟基被酯基等疏水基团取代后，表面活性有很大提高。 常温常压下，M低于2104的PEG观察不到起昙现象。当水溶液中含有大量电解质时，由于其与PEG同时竞争水分子，昙点会降低。,5.稳定性 1）通常情况下性质稳定。 2）在120以上时易与空气中的氧发生氧化反应。 3）聚乙烯、聚氯乙烯等塑料及滤器中的纤维素酯膜可被PEG软化或降解 4）与山梨醇配伍会产生沉淀，与羟苯酯类配伍会因PEG的螯合而使防腐效果减弱 5）会降低一些抗生素的抗菌活性（eg：青霉素和

5、杆菌肽）,6.安全性 通常情况下，PEG对皮肤的刺激性很低，但在高浓度时对局部黏膜可因其高吸水性而产生轻度刺激。,应用,1.软膏、栓剂基质（eg：水硫软膏） 2.固体分散体载体材料 3.药物及脂质体、亚微球、纳米乳修饰材料 4.注射用复合溶剂、软胶囊内容物稀释剂 （eg：硝苯地平软胶囊） 5.增塑剂 6.润滑剂 7.致孔剂 （eg：头孢氨苄缓释小丸以PEG6000为致孔剂）,药用高分子材料-PVP,药剂-秦秀娟-20130240,14,P V P,15,PVP：,名称,化学名,聚维酮 （聚乙烯吡咯烷酮）,英文名,符号,PVP,Polyvinylpyrrolidone,16,PVP：,二：结构式

6、 VP PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮单体催化聚合生成的水溶性聚合物,17,PVP：,三：理化性质 (1)物理性状 PVP为白色至乳白色粉末，无臭或几乎无臭的细粉。 PVP有很强的吸湿性，在较低相对湿度下的吸湿性 很大，故原料或制品均应干燥密闭贮藏。,18,PVP：,(2)溶解性 PVP易溶于水，在许多有机溶剂中极易溶解, 如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有机酸及其 酯、丙酮、三氯甲烷等，但不溶于醚、烷烃、 矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯。,19,PVP：,(3)溶液粘性 PVP相对分子质量影响其溶液粘度，根据溶 液粘度与聚合物相对分子质量及浓度之间的 关系而定义的k值将其按相对分子质量大小 分级。

7、,20,表1 聚维酮的标号与其对应的相对分子质量,21,PVP：,(3)溶液粘性 PVP的水溶液：K值增加，溶液的粘度、胶黏性增加而溶解速率下降 溶剂对PVP的粘度有很大的影响，浓盐酸会增加PVP溶液的粘度，浓碱液会使PVP发生沉淀。,22,PVP：,(4)化学反应性 PVP化学性质稳定，基本上呈惰性，能与大多数无机盐以及许多天然或合成聚合物、化合物在溶液中混溶。也能与多种物质形成不溶性复合物或分子加成物。 PVP也可与一些药物形成可溶性复合物。例如碘、普鲁卡因、丁卡因、氯霉素等与之结合后可以延长药物的作用时间，效果取决于二者复合的比例。PVP用量越大，复合物在水中的溶解度亦随之增加。,eg.

8、聚维酮碘作为一种长效强力杀菌剂。,23,PVP：,四：应用 (1)用作包衣材料 常与成膜材料，eg.丙烯酸树脂、乙基纤维素、 醋酸纤维素等合用，增强衣膜的抗潮性能。 优点：改善衣膜对片剂表面的粘附能力，减少碎 裂现象。 可作薄膜增塑剂 缩短疏水性材料薄膜的崩解时间 最大程度减少可溶性染料在片剂表面的颜 色迁移。,24,PVP：,(2)用作固体制剂的粘合剂 由于PVP在水中和常用有机溶剂可溶，使得其适用 于多种需要制粒的场合，常用的型号为PVP K- 29/32和PVP K-26/28。即使浓度很高也能保持一定 粘合力又不影响制粒。 优点：减少粘合剂用量，缩短干燥时间，降低成 本。 对于湿热敏感

9、药物，可有效消除水分、干 燥温度及时间对药物稳定性的影响。,25,PVP：,对于疏水性药物，有利于均匀湿润，还能 使疏水性药物颗粒表面具有亲水性，有利于增加药 物溶出度。 泡腾剂的制备必须严格控制水分含量,PVP 无水乙醇溶液则是泡腾剂配方中理想的粘合剂。,26,PVP：,(3)用作固体分散体载体 利用其极强的亲水性和水溶性，可提高难溶性药 物的溶出度和生物利用度。 因为药物小分子填充PVP的微空间，提高药物的 分散性。 PVP的-c=o与药物的活性H形成氢键，抑制药 物分子结晶的生成与生长，大大提高难溶性药物的 溶解度。,采用溶剂法。,27,PVP：,(4)用于缓释控释制剂 在制备不溶性骨架

10、或溶蚀性骨架缓控释制剂时， PVP常用作骨架的致孔剂和粘合剂，调节药物的释 放速率。,28,PVP：,PVP还可用于制备透皮吸收膜剂及水凝胶压 敏剂。 PVP也可作为微型胶囊的囊材，通过改变囊 壳厚度来调节药物的释放。,29,PVP：,(5)助溶剂或分散稳定剂 (6)其他 用于眼用药物制剂、涂膜剂的主要材料,药用高分子材料,248-药剂-王婷,中文名称：聚氯乙烯 英文名称：Polyvinylchlorid 符号：PVC,化学结构：,理化性质,PVC为无定形结构的白色粉末，支化度较小。工业生产的PVC分子量一般在5万12万范围内，具有较大的多分散性，分子量随聚合温度的降低而增加；无固定熔点，80

11、85开始软化，130变为粘弹态，160180开始转变为粘流态； 有较好的机械性能，抗张强度60MPa左右，冲击强度510kJ/m2；有优异的介电性能。,理化性质,透明度较好，胜于聚乙烯、聚丙烯，差于聚苯乙烯，随助剂用量不同，分为软、硬聚氯乙烯，软制品柔而韧，手感粘，硬制品的硬度高于低密度聚乙烯，而低于聚丙烯，在屈折处会出现白化现象。,理化性质,具有稳定的物理化学性质，不溶于水、酒精、汽油，气体、水汽渗漏性低；在常温下可耐任何浓度的盐酸、90%以下的硫酸、5060%的硝酸和20%以下的烧碱溶液，具有一定的抗化学腐蚀性；对盐类相当稳定，但能够溶解于醚、酮、氯化脂肪烃和芳香烃等有机溶剂；化学稳定性随

12、使用温度的升高而降低。,理化性质,但对光和热的稳定性差，在100以上或经长时间阳光曝晒，就会分解而产生氯化氢，并进一步自动催化分解，引起变色，物理机械性能也迅速下降，在实际应用中必须加入稳定剂以提高对热和光的稳定性。,理化性质,PVC溶解在丙酮-二硫化碳或丙酮苯混合溶剂中，用于干法纺丝或湿法纺丝而成纤维，称氯纶，具有难燃、抗微生物、耐磨的特性并具有较好的保暖性和弹性。,PVC型号,PVC根据聚合度的不同分为很多型号，国内PVC牌号命名一般采用聚合度或者是型号标注。有一型至八型（SG1SG8），现市场流通的多为三型（聚合度1300，多用于制造电线电缆、压延膜）、五型（聚合度1000，多用于型材、

13、管材）、以及七型八型。生产PVC透明片材应该采用七型PVC（牌号为S-800、SG-7）或者八型PVC（牌号为S-700、SG-8）。,各厂家型号有所不同如： 青海海晶 HS 上海氯碱 WS-1000S WS-1300S 沧化 SR-800 SE-700 SLP-1000 齐鲁石化 S-700 S-1000 韩华 P-1000,主要用途,1 聚氯乙烯包装材料 用于包装主要为各种容器、薄膜及硬片。PVC容器主要生产矿泉水、饮料、化妆品瓶，也有用于精制油的包装。 2 聚氯乙烯异型材 用于制作门窗和节能材料，其应用量在全国范围内仍有较大幅度增长。,3 聚氯乙烯管材 聚氯乙烯管道是其第二大消费领域，约

14、占其消费量的20%。品种多，性能优良，使用范围广，在市场上占有重要位置。 4 聚氯乙烯膜 PVC膜领域对PVC的消费位居第三，热合加工包装袋、雨衣、桌布、窗帘、充气玩具等。宽幅的透明薄膜可以供温室、塑料大棚及地膜之用。,5 PVC硬材和板材 PVC中加入稳定剂、润滑剂和填料，经混炼后，用挤出机可挤出各种口径的硬管、异型管、波纹管，用作下水管、饮水管、电线套管或楼梯扶手。 6 其他 软管、电缆、拖鞋、玩具、泡沫塑料等。,药用高分子材料学,-聚山梨酯,汇报人：李睿 学号：20130257 专业：药剂学,目录,1,化学名、英文名、商品名、符号,化学名：聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯 英文名： Poly

15、sorbates 商品名：吐温 符号：T,聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。聚乙烯链节数约为20，可加成在山梨醇的多个羟基上，是一种复杂的混合物。,结构通式,失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成,各种型号,根据脂肪酸不同可分为各种型号,聚山梨酯80的理化性质,聚山梨酯是淡黄色至橙黄色的黏稠液体；微有特臭。味微苦略涩，有温热感，对热稳定，但在酸碱和酶的作用下也会水解。在水和乙醇中以及多种有机溶剂中易溶，不溶于油，低浓度时在水中形成胶束，其增溶作用不受溶液PH的影响。,相对密度： 1.06-1.09 运动粘度：在25时为350-550mm

16、3/s 皂化值：45-60 含水量%3.0,6580 (mgKOH/g),1824 (gI2/g),5.08.0,%0.2,（PPM）10,1.061.09 （g/cm3）,吐温80,应用,1.作为乳化剂 聚山梨酯是一类优良的O/W型乳化剂，高浓度电解质和pH值的改变对其乳化能力影响很小。对植物油、矿物油、动物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射剂的乳剂中均可使用。用量一般为115%。本品与亲水性乳化剂（如月桂醇硫酸钠）合用可以增强O/W型乳化剂或乳膏剂的稳定性，用量110%。也常与脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘类）以不同比例合用，以制得稳定的O/W型或O/W型乳剂基质。本品为常用的增溶剂

17、之一。对非极性化合物和含极性集团的化合物均有良好的增溶效果。用量一般为110%。当实际增溶时，应将脂溶性药物先与增溶剂混匀，再在搅拌下加水稀释，制得的溶液澄明稳定而且增溶剂用量较少,2.作为增溶剂,本品作增溶剂常能改善药物的吸收，增强生理活性。例如增溶维生素A，一般均能增大其吸收。但有些情况下，增溶后反而导致药物吸收降低，药效减弱后失去活性。大部分原因是药物进入增溶剂胶团中使溶出受阻。典型例子为含酚羟基的消毒防腐剂，如尼泊金类、三氯叔丁醇、苯甲醇、季铵类等与吐温-80配伍后均可以使其抑菌力减低。即使再将溶液稀释至吐温-80的CMC以下，尼泊金类的抑菌活性仍不能恢复。原因是吐温-80的聚氧乙烯基

18、与酚羟基之间形成混合物，将抑菌剂包入胶团中而使之不活化。 但本品对甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌力量影响较小。在一些透皮给药制剂中非离子型表面活性剂往往促透皮吸收的作用不明显，甚至还可能因增溶作用使分配系数减少而导致透皮量下降。总之，这些现象与被增溶物的性质及增溶剂的浓度等因素有关。具体药物应通过实验来确定 。,本品是中药注射剂最常用的增溶剂。能改善其澄明度，提高稳定性，用量一般为12%。但不能盲目地使用本品，如果不彻底地去除杂质，单靠增加其用量则难以达到目的。不能减轻副作用（如刺激性），甚至影响药物的吸收。吐温-80因加热及贮藏后会造成pH值下降，在酸性溶液中可使溶液变浊。,作为润湿剂

19、,本品作润湿剂，可以改善药物粒子表面的润湿性。用于疏水性水性片剂能使水分易于渗入，加快崩解速度。另外其增溶好反絮凝作用可提高药物溶出度，适用于药物是疏水性的、辅料水溶性差、糊精比例较大者或由于原辅料本身性质引起制出的颗粒硬度较大，以及单独用羧甲基淀粉钠崩解度改善不明显的片剂。一般用量为0.20.5%。加入方法可以是混入润湿剂或粘合剂中制颗粒，或混入崩解剂中，也可以配成醇溶液喷洒在颗粒上。 在浸提某些中药材中有效成分时，加入适量本品能增加药材的浸润性，从而提高浸出溶媒的浸出效能。但应注意表面活性剂虽有能提高浸出效能的作用，但浸出的杂质亦较多。,用于疏水性药物制成的混悬液体药剂中，如合剂、注射剂、

20、气雾剂等能促进药物粒子分散，其反絮凝作用可以防止细小药物粒子聚集，增加其稳定性，用量一般为0.10.2%（g/ml）。 用于疏水性药物制成的混悬液体药剂中，如合剂、注射剂、气雾剂等能促进药物粒子分散，其反絮凝作用可以防止细小药物粒子聚集，增加其稳定性，用量一般为0.10.2%（g/ml）。用于疏水性药物制成的膜剂中，适量与药物共研可以避免药物加入涂膜浆中带入大量气泡。另外，聚山梨酯还被用在蛋白质和抗体注射剂中，用来预防在空气-水界面的变性，同时可以用于防止玻璃药瓶或静脉输液管表面非特异性吸附。,药用事例,1.已上市药品 复方苦参注射液 2.实验室制备新剂型时常用 1）新藤黄酸纳米脂质载体 新藤

21、黄酸 515mg 单硬脂酸甘油脂 10160mg 辛葵酸甘油三酸酯 0.140mL 卵磷脂 0120mg 吐温80 10400mg 注射用水 加至适量,交联聚维酮,20130261 药剂学 杨欣怡,简介,结构式,型号,应用,安全性,理化性质,目录,简介,化学名：交联聚乙烯基吡咯烷酮,英文名：Crospovidone,商品名：交联聚维酮,符号：PVPP,结构式,型号,BASF（巴斯夫）公司的Kollidon CL系列产品,ISP（国际特品）公司的Polyplasdone XL系列产品,理化性质,1.白色、流动性好的粉末或颗粒,密度：1.22g/cm3 2.吸湿性：吸水率随相对湿度增大而增大 3.

22、凝胶形成量小：凝胶的形成，使水渗透入药片的作用受到了抑制， 药片的崩解速度减慢。PVPP与其它一些崩解剂相反，它的不溶性是完全没有形成凝胶的倾向。水分：最大吸水量接近60% 4.络合及助溶作用：PVPP与多种医药及其它物质可形成络合物，其形成过程是可逆的，在碱性介质中是不会形成的。它与那些含有苯基和/或羧基的芳烃化合物更易形成络合物，因而，在医药工业中可改进医药的溶解能力以及生物有效度，改善扑热息敏的味道，从酊剂和草药中吸附除去多酚和丹宁，具有抵抗腹泻、胃炎、溃疡、食管裂孔癌等作用。,理化性质,5.相共容性良好：PVPP和多种有机及无机医药赋形剂及有效成分，都有非常良好的相共容性，含有PVPP

23、药片崩解剂的固体药物，都能够使用常用的药片生产技术，其中包括直接压片，喷雾，干燥以及湿式造粒等轻易进行生产。 6.压缩性及粘结作用：PVPP有优异的流动性和塑性变形性，因而它们具有优异的粘结性。这一性质在喷雾，干燥，以及湿式造粒中，都给予良好的压缩性。在药片中加入PVPP药片崩解剂，与常用的淀粉、纤维素制剂以及果胶化合物相比较，药片的硬度以及耐磨性都不受影响，药片封盖隆也不降低。PVPP还可以在直接压片中有效地用作药片崩解剂，而毋需使用润滑剂或加入粘合剂。,理化性质,7.毛细管活性及水合能力：研究工作表明，作为药片崩解剂的PVPP有很高的毛细管活性及水合能力，因为它们的比表面积大（平均为1.2

24、5平方米/克），并具有显著的吸水性（吸水性又高又迅速，多达60%以上）。 8.溶胀作用及崩解作用：PVPP具有高的毛细管活性，因而能迅速地将水吸收到药片中。由于内部压力（溶胀压力）超过了药片的强度，以至药片瞬间便告崩解。又由于交联之间有着折叠分子链，所以当水或水溶液渗入时，便被突如其来的冲击而伸长，被迫立即分离。膨胀的结果使净体积增加（在5分钟内大约增大两倍），使采用PVPP药片崩解剂配制的药片，立刻发生崩解。,安全性,交联聚维酮通常认为无毒、无刺激性。短期动物试验表明，本品无不良反应。但是由于缺乏足够证据，WHO还未规定其可接受的日允许摄入量。 配伍禁忌 交联聚维酮与大多数无机或有机酸类药物

25、相容，但暴露在有水环境中时，交联聚维酮可与这些物质产生加合作用。,应用,1.做崩解剂压制成片后，片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高；稳定性强，不会经时而变。 2.做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂，其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性，常用量是20-80mg/片。 3.作溶出促进剂，采用共蒸发技术，可增加难溶性药物的溶解度：首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发，这一技术可获得更快的溶出速度。 4.食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂，用于去除酶类、蛋白质类。 5.多元酚能形成稳定的络合物，可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂，改

26、善植物医药的稳定性。,实例-1,阿奇霉素分散片 取阿奇霉素14.25kg,糖精钠0.17kg,PVP0.25kg,HPC1.71KG，MCC4.25kg及乳糖1.0kg,混合均匀后加250ml乙醇制软材,过40目筛制粒,75C干燥2h,40目筛整粒,加入CMC-Na0.75kg, MS0.87kg, PVPP1.0KG,混合均匀后压片,即可。片剂的均匀性、溶出度、外观、硬度都很好。,实例-2,心得安片 心得安900mg，糊精277.0mg，交联聚维酮50.0mg，微粉硅胶0.9mg,硬脂酸镁2.1mg，用直接压片法压片即得。,实例-3,盐酸环丙沙星片 盐酸环丙沙星50.0KG，速溶山梨醇150

27、.0KG,交联聚维酮30.0KG，微晶纤维素17.0KG，微粉硅胶1.0KG，硬脂酸镁2.0KG，直接压片即得。,药用高分子材料聚乙烯醇,学 号：20130262,汇报人：邱蕾,70,聚乙烯醇简介,71,英文名,polyvinyl alcohol,符 号,PVA,结构式,72,PVA理化性质,有机化合物，白色片状、絮状或粉末状固体，无味，相对密度：（25/4）1.27-1.31（固体）、1.02（10%溶液） 玻璃化温度75-85，加热至100以上慢慢变色、脆化；加热至160-170脱水醚化，失去溶解性;加热至200开始分解;超过250变成共轭双键的聚合物 溶于水，不溶于甲醇、乙二醇、四氯化碳

28、、丙酮 ，微溶于二甲基亚砜；溶解性PVA溶于水，水温越高则溶解度越大，但几乎不溶于有机溶剂。其溶解性岁醇解度和聚合度而变化，最PVA水溶性的影响，醇解度大于聚合度,溶解过程 ：亲和润湿-溶胀-无限溶胀-溶解,73,粘接性，聚合度、醇解度越高，粘接性越强 安全性，PVA毒性很低，无刺激性，日本、美国等已批准用于医药及食品工业 合成方便，价格便宜，易于控制，使用方便,PVA理化性质,74,PVA型号：,1792,1799,17 99B,医用PVA,用作乳液聚合的乳化稳定剂,用作聚醋酸乙烯乳液聚合的乳化稳定剂,用于制造高粘度聚乙烯醇缩丁醛,PVA05-88，PVAl7-88，PVA-124等,75,

29、PVA商品名,颗粒栓塞剂普维阿 滴眼液瑞珠,76,用作涂膜剂的成膜材料涂膜剂的成膜材料很多，应用较广泛的是PVA类，国内一般使用的PVA型号为05-88、17-88、124三种规格。PVA05-88分子量小，成膜后在吸湿性、水溶性和柔韧性方面均优于其他型号，但成膜性差；PVA17-88水溶性不如PVA05-88，但其成膜性能好。eg:复方喜树碱涂膜剂以PVA和羧甲基纤维素钠为成膜材料制成,PVA的应用现状,77,用作膜剂的成膜材料膜剂可分别经舌下、眼内、鼻腔、皮肤等各种途径给药，发挥局部或全身性的治疗作用，采用PVA为成膜材料制备中药膜剂的文献报道较多。 eg:以替硝唑和中药紫草、当归提取物为

30、主要成分，PVAl7-88及CMC-Na为成膜材料制成的口腔膜剂，其涂膜性、膜韧性均适宜，成品不翻卷、不易脱落,PVA的应用现状,78,在巴布膏剂中的应用巴布膏剂为中药外用新剂型，以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质，与中药提取物制成的中药外用贴膏剂。其具有药物容量高，头皮性、贴敷性、保湿性好等优点。PVA用作巴布膏剂的基质，可作粘着剂或骨架材料 在凝胶型制剂中做基质采用CMC-Na和PVA-124作为混合型亲水性凝胶基质制得的丹皮酚凝胶，涂展性好 在其他剂型中的应用PVA无毒且具有优良的粘结性能，在药物制剂中常被用作片剂的粘合剂。PVA用作片剂的骨架材料，能缓释、控释药物。,PVA的应用现状,79,PVA的展望,在渗透泵型控释