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文档简介

1、第三章 药物效应动力学,Chapter 3 Pharmacodynamics,第一节 药物的基本作用,药物药理的效应,兴奋(excitation):使机体器官原有功能提高 抑制(inhibition):机体器官原有功能的减弱麻痹(paralysis),药物的特异性 药物作用的选择性,药物的作用特点,药物作用的效果Clinical Effect of Drug,具有两重性:治疗作用和不良反应 1 治疗作用: 用药物治疗某种疾病的良性效果 分为对因治疗对症治疗和补充治疗 急则治其标,缓则治其本,2 不良反应,不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的反应 包括:副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、

2、变态反应和特异质反应,不良反应,1副作用(side reaction):药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的反应。 2毒性反应(toxic reaction) :指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。 3后遗效应(residual effect) :指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。(与半衰期有关),不良反应,4 停药反应(withdrawal reaction):是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应 5变态反应(allergic reaction) :少数人对某些药物的免疫反应。也称过敏反应 6特异质反应(idiosyncrasy) : 特异体质病人对某

3、些药物反应特别敏感,与遗传有关,第二节 药物剂量与效应关系,剂量- 效应关系(dose-effect relationship): 药理效应与剂量在一定范围内成比例,量反应与质反应,量反应(graded response):可用具体数量或最大反应的百分率表示 质反应(all-or-none response或quantal response)药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示,1 量反应及量效曲线,直方双曲线图,对称的S型曲线图,量反应量效曲线分析,最大效应,EC50 concentration for 50% of maximal effect,量反应是指能引起50%最大反应强度的药量,阈

4、浓度,效能和效价,效能(efficacy) 或称最大效应。反应药物的内在活性。 效价强度(potency) 能引起等效反应所需的浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药物与受体的亲和力。,各种利尿药的作用强度及最大效能比较,质反应量效曲线分析,半数有效量(ED50) 引起50%实验对象出现有效(或阳性)反应的药量 半数致死量(LD50) 引起50%实验对象出现死亡的药量 治疗指数(therapeutic index) : LD50/ED50,是药物的安全性指标 安全范围(margin of safety) : LD5 ED95之间的距离,第三节 药物与受体,药物的作用机制 1改变细胞周围的环境

5、2. 补充机体所需物质 3. 影响递质的释放和激素的分泌 4对酶、离子通道的影响 5影响核酸代谢 6 作用于受体,药物与受体的相互作用,受体(receptor) 配体(ligand) 激动药(agonist) 拮抗药(antagonist),受体与药物的相互作用,药物与受体结合需要有亲和力(affinity) 激动受体产生效应则需要有内在活性(intrinsic activity)。,药物分类,1 激动药 亲和力和内在活性都很强,兴奋受体产生明显效应 2 拮抗药 亲和力很强但缺乏内在活性,不产生效应但阻断激动药与受体的结合故产生拮抗激动药的作用。 竞争性和非竞争性拮抗药,竞争性拮抗药(comp

6、etitive antagonist),能与激动药竞争同一受体,拮抗药的作用可被增加激动药的剂量而取消 结合是可逆的 增加拮抗药的剂量,量效曲线平行右移 最大效应Emax不变,非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist),*结合是不可逆的 *量效曲线右移,但不平行 *Emax下降,量效曲线下移,增加激动药也不能取消拮抗药的作用,A图:降低亲和力,但不降低内在活性; 曲线平行右移,但Emax不变竞争性 B图:亲和力和内在活性均降低; 曲线右移,Emax降低非竞争性,部分激动剂 Partial agonists,与受体结合后仅产生较弱效应 具有激动剂和拮抗剂的双重特性 单独存在为弱激动剂,与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂,受体的类型,1. G-蛋白偶联受体 2离子通道偶联型受体 3具有酪氨酸激酶活性的受体 4细胞内受体,G蛋白、第二信使与 细胞内信号转导,1. G-蛋白 2.环磷酸腺苷(cAMP) 3.环磷酸鸟苷(cGMP) 4. 肌醇磷脂 5. 钙离子,掌握,不良反应有哪些? 基本概念及定义: 量效关

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