甲状腺激素类药与抗甲状腺药ppt课件

1、.,第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药,.,【学习重点】,1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床用途，不良反应。 2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。,.,甲状腺激素概述,分泌过少呆小病(cretinism) 粘液性水肿（myxedema) 单纯性甲状腺肿大？,分泌过多甲状腺功能亢进症 (hyperthyroidism),简称甲亢,.,维持机体正常发育、正常体温及正常能量水平。 用于呆小病、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿的治疗，过量使用易引起亢。,.,第一节 甲状腺激素类药,来源： 临床用的甲状腺激素由家畜（猪、牛、羊等）的甲状腺体脱脂、干燥、研碎而得，含T3和T4。,.,I摄入-碘化

2、-偶联T1、T2-T3、T4 -甲状腺球蛋白储存-,蛋白水解酶,.,【甲状腺激素合成、分泌、调节】,.,1.维持正常生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。 当T3,T4分泌不足： 婴幼儿-呆小病（克汀病）， 成 人-粘液性水肿。 T3 、T4分泌过多甲亢 2.促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量，基础代谢率升高、产热量增多。（吃得多，但很瘦） 3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性：提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,【生理及药理作用】,.,【临床应用】,1、呆小病 甲状腺功能低下始于胎儿或新生儿，治疗越早越好。若治疗过晚，躯体虽可正常，但智力仍然低下。治疗应从小剂量开始，逐渐增加剂量，

3、有效者应终身治疗，并随时调整剂量。,主要作为补充疗法用于甲状腺功能低下症,.,2、黏液性水肿 一般可从小剂量开始，渐增至足量，23 周后，可逐渐减为维持量。老年及心血管疾病患者增量宜缓慢，以防过量诱发或加重心脏病变。,.,3、单纯性甲状腺肿大 缺碘所致者应补碘，原因不明者给予适量甲状腺激素，补充内源性激素的不足，并可抑制TSH过多分泌，以缓解腺体代偿性增生肥大。结节常不能消失，须进行手术。（见图31-4）。,.,.,【不良反应】 过量可引起甲状腺功能亢进的临床症状。 轻者体温及基础代谢率均高于正常，表现出多汗、体重减轻、神经过敏、失眠、心悸等； 重者则出现呕吐、腹泻、发热、脉搏快而不规则，在老

4、年人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗死。 一旦发生，立即停用甲状腺素，待症状消失后再从小剂量开始服用。宜用 受体阻滞药对抗。,.,第二节 抗甲状腺药,甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症。 治疗：手术治疗 药物治疗,硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 受体阻断药,.,分类 1.硫氧嘧啶类 MTU 甲硫氧嘧啶 PTU 丙硫氧嘧啶 2.咪唑类 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）（甲巯咪唑的衍化物）,【硫脲类】,.,1.抑制甲状腺激素的合成 抑制甲状腺过氧化物酶 抑制酪氨酸的碘化及耦联，（药物本身被氧化）甲状腺激素

5、生物合成 对已合成的甲状腺激素无效，显效慢。,【硫脲类药理作用及机制 】,.,2.抑制外周组织的T4 转化为T3 重症甲亢、甲亢危象的首选药PTU(丙硫氧嘧啶)。 3.免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白，有一定的对因治疗作用。,.,【临床应用】,1.用于甲亢的内科治疗：轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。 2.用于术前准备：旨在减少麻醉和术后并发症及甲状腺危象。服用后控制T3、T4接近正常水平。（肿大瘤脆） 术前二周加服碘剂，利于手术。 3.甲状腺危象的治疗：大剂量碘剂+大剂量的硫脲类药物+其他综合措施,.,1.过敏反应：最常见。 2.消化道反

6、应； 3.粒细胞缺乏症：最严重，老年易发生，应定期检查血象； 4.甲状腺肿及甲状腺功能减退； 禁忌症：哺乳期；结节性甲状腺肿；甲状腺癌者； 妊娠慎用或不用。,【不良反应及注意事项】,.,1.小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料 用于：防治单纯性甲状腺肿 2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用： 机制： A、抑制甲状腺球蛋白水解酶T3和T4游离释放 B、可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合 T3和T4合成 C、大剂量碘可抑制垂体分泌TSH，腺体变小。,碘和碘化物,.,特点：12天起效快而强，1015天达最大效应 大剂量碘用于： 甲亢术前准备，术前2周加服碘剂； （使腺体减小、血管减少，减少手

7、术中出血） 应注意：不能单独用于甲亢药物治疗 甲亢危象的治疗。 【不良反应】 1.一般反应（慢性碘中毒）口腔及咽喉烧灼感； 2.过敏反应（急性反应）发热、皮疹、血管神经性水肿； 3.诱发甲状腺功能紊乱。,.,放射性碘（131I）,射线 （占99）射程短仅为2mm，破坏甲状腺实质 射线 （占1）射程长可测定甲状腺摄碘功能 用于： 1.甲状腺功能亢进的治疗； 131I适用于甲状腺次全切除后复发，不宜手术以及硫脲类药物无效或过敏者 。 2.甲状腺功能的检查；,特点：起效慢；应用局限；剂量不易掌握；多数需第2次或3次治疗，间隔半年。,.,受体阻断药,特点： 甲亢及甲状腺危象的有价值的辅助治疗药。 可改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。 也能适当减少甲状腺激素的分泌，并通过抑制5-脱碘酶，减少组织中的T