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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEVEGFR-2-IN-58Cat.No.:HY-170366分⼦式:C₂₄H₁₆ClN₃O分⼦量:397.86作⽤靶点:VEGFR;Apoptosis作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性VEGFR-2-IN-58(Compound7b)抑制VEGFR-2(HY-P72429),IC50为42.5nM。VEGFR-2-IN-58对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58在癌细胞中显⽰G2/M期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58诱导细胞凋亡(Apoptosis),增加BAX表达,降低Bcl2表达。VEGFR-2-IN-58抑制癌细胞伤⼝闭合。IC50&TargetVEGFR242.5nM(IC50)体外研究VEGFR-2-IN-58inhibitsHepG2,MCF-7,A549,HT-29,PC3andWI-38cellsproliferationwithIC50sof7.28,6.72,6.66,8.51,14.5,30μM,respectively[1].VEGFR-2-IN-58(8.51μM,24h)showscellulargrowtharrestattheG2/MphaseandinducesapoptosisintheHT-29cellline[1].VEGFR-2-IN-58(0.85,4.26μM,48h)exertsanoticeableinhibitioninwoundclosureinHT-29cells[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HT-29cellsConcentration:0.85,4.26,8.51μMIncubationTime:24hResult:Reducedp-VEGFR-2expressioninadose-dependentmanner.CellCycleAnalysis[1]CellLine:HT-29cells1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEConcentration:8.51μMIncubationTime:24hResult:CausedcellgrowtharrestatG2/MbasedonaccumulationofDNAcontentinHT-29cells.ApoptosisAnalysis[1]CellLine:HT-29cellsConcentration:8.51μMIncubationTime:24hResult:ElevatedapoptoticgeneBAXexpressionandsuppressedanti-apoptoticgeneBcl-2expression.Elevatedtotalapoptosispercentage.REFERENCES[1].AbdEl-HaleemAH,etal.Furan-andFuropyrimidine-BasedDerivatives:Synthesis,VEGFR-2Inhibition,andInVitroCytotoxicity.ACSMedChemLett.2024Nov25;15(12):2150-2157.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;

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