执业药师（西药）真题库-19

执业药师（西药）真题库_191、多选题属于5-HT₃受体拮抗剂的是A、

盐酸格拉司琼B、

甲氧氯普胺C、

托烷司琼D、

多潘立酮E、

盐酸昂丹司琼正确答案（江南博哥）：

A

C

E

参考解析：通过拮抗5-羟色胺的5-HT3受体的止吐药已经成为抗癌治疗中辅助使用的止吐药，主要有盐酸昂丹司琼、格拉司琼、盐酸托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼和盐酸阿扎司琼等。2、多选题属于植物药有效成分衍生物的药物是A、

伊立替康B、

吉非替尼C、

多西他赛D、

拓扑替康E、

吉西他滨正确答案：

A

C

D

参考解析：伊立替康、拓扑替康是在喜树碱分子结构的基础上，进一步引入亲水基团得到的；多西他赛是紫杉烷类抗肿瘤药。3、多选题属于前体药物开环抗病毒的是A、

阿昔洛韦B、

伐昔洛韦C、

更昔洛韦D、

泛昔洛韦E、

阿德福韦酯正确答案：

B

D

E

参考解析：伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药；泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物；阿德福韦酯为阿德福韦的磷酸酯类前药。4、多选题双膦酸盐类药物的特点有A、

口服吸收差B、

容易和钙或其它多价金属化合物成复合物C、

不在体内代谢，以原型从尿排出D、

空腹状态生物利用度范围在0.7%～6%左右E、

口服吸收后，大约50%吸收剂量沉积在骨组织中正确答案：

A

B

C

D

E

参考解析：双膦酸盐口服吸收较差，空腹状态生物利用度范围在0.7%～6%左右。食物，特别是含钙或其他多价阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物，会减少药物吸收。大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保存较长时间。药物不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。5、多选题镇痛作用比吗啡强的药物有A、

盐酸纳洛酮B、

盐酸哌替啶C、

右丙氧芬D、

枸橼酸芬太尼E、

盐酸美沙酮正确答案：

D

E

参考解析：芬太尼为强阿片类药，其亲脂性高，易于通过血脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的80～100倍。美沙酮为强阿片类药，可用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗、阿片类依赖的脱毒治疗、阿片类依赖的替代维持治疗等，镇痛作用强于吗啡。6、多选题哪些药物的代谢属于代谢活化A、

苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B、

维生素D3经肝、肾代谢生成1α，25-二羟基维生素D3C、

贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D、

舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物E、

环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥正确答案：

B

C

D

E

参考解析：维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-（OH）D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-（OH）2D3才具有活性。苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性，属于代谢灭活过程。7、单选题具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A、

吲哚美辛B、

布洛芬C、

芬布芬D、

吡罗昔康E、

塞来昔布正确答案：

B

参考解析：一些非甾体抗炎药物如萘普生，S-（+）-对映体的抗炎和解热镇痛活性比R-（-）-对映体强。对于这类芳基烷酸类抗炎药物，高活性成分为S-（+）-对映体，但低活性的是R-（-）-对映体。但这类药物R-对映体往往在体内可转化为高活性S-对映体，如布洛芬。8、多选题与普罗帕酮相符的叙述是A、

含有酚羟基B、

含有醇羟基C、

含有酮基D、

含有芳醚结构E、

含叔胺结构正确答案：

B

C

D

参考解析：普罗帕酮含有醇羟基、酮基、仲氨、芳醚结构。9、多选题有关氯沙坦的叙述，正确的是A、

结构中含有四氮唑基B、

为ACE抑制剂C、

为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D、

临床主要用于抗心律失常E、

无ACE抑制剂的干咳副作用正确答案：

A

C

E

参考解析：氯沙坦为血管紧张Ⅱ受体拮抗剂，分子中含有四氮唑基，无ACE抑制剂的干咳副作用，主要用于原发性高血压。10、多选题作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有A、

多西他赛B、

依托泊苷C、

伊立替康D、

长春瑞滨E、

羟基喜树碱正确答案：

B

C

E

参考解析：八十年代后期发现喜树碱类药物的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ，从而使DNA复制和转录受阻，最终导致DNA的断裂，如羟基喜树碱、盐酸伊立替康，依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。11、多选题与普萘洛尔相符的是A、

非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等B、

分子结构中含有萘氧基、异丙氨基，又名心得安C、

含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用外消旋体D、

含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E、

含有2个手性碳原子，药用外消旋体正确答案：

A

B

C

参考解析：盐酸普萘洛尔是β受体拮抗药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。有一个手性碳原子，无儿茶酚胺结构，临床上应用其外消旋体。用于高血压、心绞痛等。12、多选题左氧氟沙星具有哪些结构特征和作用特点A、

结构中具有一个手性碳原子B、

结构中含有吡啶并嘧啶羧酸C、

抗菌活性比氧氟沙星强两倍D、

水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用E、

是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物正确答案：

A

C

D

E

参考解析：左氧氟沙星：结构中具有一个手性碳原子；结构中含吗啉环；抗菌活性比氧氟沙星强两倍；水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用；是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物。13、多选题以下叙述与艾司唑仑相符的是A、

为乙内酰脲类药物B、

为苯二氮䓬类药物C、

结构中含有1，2，4-三唑环D、

为咪唑并吡啶类镇静催眠药E、

临床用于焦虑、失眠和癫痫大、小发作正确答案：

B

C

E

参考解析：艾司唑仑为苯二氮（艹卓）类药物，结构中含有1，2，4-三唑环，临床用于焦虑、失眠和癫痫大、小发作，结合选项分析。14、多选题化学结构中含有羧基的药物有A、

吲哚美辛B、

萘普生C、

布洛芬D、

美洛昔康E、

双氯芬酸正确答案：

A

B

C

E

参考解析：含有的羧酸药效团的非甾体抗炎药物主要有：芳基乙酸类药物和芳基丙酸类药物，包括吲哚美辛、萘普生、布洛芬、双氯芬酸等。美洛昔康含有烯醇结构药效团。15、多选题含有甲基四氮唑结构的药物有A、

头孢美唑B、

头孢呋辛C、

头孢唑林D、

头孢克洛E、

头孢哌酮正确答案：

C

E

参考解析：头孢唑林侧链为四氮唑乙酰基，3位甲基上连有5-甲基-2-巯基-1，3，4-噻二唑。头孢哌酮在C3位甲基上用甲基四氮唑巯基取代乙酰氧基，可提高其抗菌性并显示良好的药动学性质，在血中浓度较高。16、多选题属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是A、

阿司匹林B、

布洛芬C、

萘普生D、

双氯芬酸E、

吲哚美辛正确答案：

B

C

参考解析：属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是布洛芬和萘普生；属于芳基乙酸类的非甾体抗炎药是双氯芬酸和吲哚美辛；阿司匹林属于水杨酸类。17、多选题有关氯丙嗪的叙述，正确的是A、

分子中有吩噻嗪环B、

为多巴胺受体拮抗剂C、

具人工冬眠作用D、

由于遇光分解产生自由基，部分病人在强日光下发生光毒化反应E、

用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等正确答案：

A

B

C

D

E

参考解析：氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生变态反应。故一些病人在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒性变态反应。对多巴胺DA1受体，5-羟色胺受体有阻断作用，同时还有镇吐和人工冬眠作用。18、单选题含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是A、

法莫替丁B、

奥美拉唑C、

西咪替丁D、

雷尼替丁E、

罗沙替丁正确答案：

D

参考解析：雷尼替丁：碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基呋喃，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。所以含有硝基乙烯二胺结构的为雷尼替丁，其余的不含。19、多选题属于其他β-内酰胺类抗生素的是A、

克拉维酸B、

甲氧苄啶C、

舒巴坦D、

氨曲南E、

克拉霉素正确答案：

A

C

D

参考解析：其他β-内酰胺类抗生素：1.氧青霉烷类：代表药物为克拉维酸。2.青霉烷砜类：舒巴坦是此类结构药物的代表，为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。3.碳青霉烯类：如亚胺培南等。4.单环β-内酰胺类：氨曲南。20、多选题阿莫西林的水溶液不适宜与下列哪些药物配伍使用A、

磷酸可待因B、

山梨醇C、

二乙醇胺D、

生理盐水E、

硫酸锌正确答案：

A

B

C

E

参考解析：氨苄西林和阿莫西林水溶液不太稳定，在室温放置24小时生成无抗菌活性的聚合物。氨苄西林和阿莫西林水溶液中若含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等时，会发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮。故排除D，ABCE全选。21、多选题关于奥美拉唑的叙述正确的是A、

质子泵抑制剂B、

本身无活性C、

为两性化合物D、

经H+催化重排成活性物质E、

抗组胺药正确答案：

A

B

C

D

参考解析：奥美拉唑为质子泵抑制剂类抗溃疡药，本身无活性，为两性化合物，经H+催化重排成活性物质。22、多选题芬太尼的化学结构中含有以下哪些取代基A、

哌啶基B、

酚羟基C、

醇羟基D、

丙酰胺基E、

苯乙基正确答案：

A

D

E

参考解析：芬太尼是在4-苯基哌啶类结构中，哌啶环的4位引入苯氨基，并在苯基氨基的氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌啶类结构的强效镇痛药，所以芬太尼中含有哌啶基、丙酰胺基、苯乙基。23、多选题下列叙述中，符合阿司匹林的是A、

结构中含有酚羟基B、

显酸性C、

具有抑制血小板凝聚作用D、

长期服用可出现胃肠道出血E、

具有解热镇痛和抗炎作用正确答案：

B

C

D

E

参考解析：阿司匹林结构中含有羧基显酸性，是优良的解热镇痛抗炎药物。24、多选题胰岛素分泌促进剂按其结构分为A、

磺酰脲类B、

噻唑烷二酮类C、

双胍类D、

非磺酰脲类E、

α-葡萄糖苷类正确答案：

A

D

参考解析：胰岛素分泌促进剂分类：按化学结构，促胰岛素分泌药可以分为磺酰脲类和非磺酰脲类。25、多选题与氟康唑叙述相符的是A、

结构中含有咪唑环B、

结构中含有三唑环C、

口服不易吸收D、

为广谱抗真菌药E、

可以治疗滴虫性阴道炎正确答案：

B

D

参考解析：氟康唑结构中含有两个弱碱性三唑环，其结构使氟康唑口服吸收可达90%，主要用于念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病等，为广谱抗真菌药。26、多选题通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体而发挥降血压作用的药物是A、

依那普利B、

缬沙坦C、

地尔硫（艹卓）D、

厄贝沙坦E、

赖诺普利正确答案：

B

D

参考解析：通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体而发挥降血压作用的药物为缬沙坦、厄贝沙坦；通过抑制血管紧张素转化酶发挥降血压作用的药物为依那普利、赖诺普利；通过阻断钙通道而产生降压作用的药物为地尔硫（艹卓）、硝苯地平等。27、多选题具有选择性5-HT再摄取抑制作用的抗抑郁药有A、

西酞普兰B、

氟伏沙明C、

氟西汀D、

多塞平E、

帕罗西汀正确答案：

A

B

C

E

参考解析：多塞平是NE再摄取抑制剂。28、多选题含有手性碳原子的药物有A、

双氯芬酸B、

别嘌醇C、

美洛昔康D、

萘普生E、

布洛芬正确答案：

D

E

参考解析：含有手性碳原子的药物为萘普生、布洛芬；双氯芬酸、别嘌醇、美洛昔康均无手性碳原子。29、单选题地尔硫（艹卓）的母核结构为A、

1，4-苯二氮（艹卓）B、

1，5-苯二氮（艹卓）C、

1，4-苯并硫氮杂（艹卓）D、

1，5-苯并硫氮杂（艹卓）E、

二苯并硫氮杂（艹卓）正确答案：

D

参考解析：地尔硫（艹卓）是苯硫氮（艹卓）类，分子结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体，含有1，5-苯并硫氮杂原子。30、多选题含有3，5-二羟基庚酸侧链的调节血脂药是A、

洛伐他汀B、

氟伐他汀C、

辛伐他汀D、

阿托伐他汀E、

氯贝丁酯正确答案：

B

D

参考解析：A、C、E不含有3，5-二羟基庚酸侧链，其中A、C含有δ-内酯环结构。31、多选题属于双膦酸盐类的药物有A、

依替膦酸二钠B、

利塞膦酸钠C、

磷酸钙D、

帕米膦酸二钠E、

阿仑膦酸钠正确答案：

A

B

D

E

参考解析：常用的双膦酸盐类药物：依替膦酸二钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠，唑来膦酸钠、米诺磷酸钠等。32、单选题下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A、

哌替啶B、

布桂嗪C、

右丙氧芬D、

布洛芬E、

曲马多正确答案：

A

参考解析：盐酸哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。33、多选题哪些药物的结构中含有17α-乙炔基A、

左炔诺孕酮B、

甲地孕酮C、

达那唑D、

炔雌醇E、

炔诺酮正确答案：

A

C

D

E

参考解析：左炔诺孕酮、达那唑、炔雌醇、炔诺酮的结构中含有17α-乙炔基，甲地孕酮含有17α-醋酸酯。34、多选题结构中具有三氮唑结构的药物是A、

艾司唑仑B、

扎来普隆C、

唑吡坦D、

三唑仑E、

阿普唑仑正确答案：

A

D

E

参考解析：结构中具有三氮唑结构的药物有艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑。扎来普隆、唑吡坦有咪唑并吡啶结构。35、多选题对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A、

2位被吸电子基团取代时活性增强B、

吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C、

吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药D、

侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等E、

碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长正确答案：

A

B

C

D

E

参考解析：根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药物，又称为噻吨类抗精神病药物。氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代，成奋乃静，奋乃静分子中2位氯原子被三氟甲基取代得到氟奋乃静，作用比奋乃静强、持久。碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药可使作用时间延长。36、多选题哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构A、

甲睾酮B、

雌酮C、

黄体酮D、

曲安奈德E、

地塞米松正确答案：

A

C

D

E

参考解析：甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯。37、多选题昂丹司琼具有某些特性A、

结构中含有咔唑结构B、

具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性C、

具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性D、

为选择性的5-HT3受体拮抗剂E、

结构中含有咪唑环正确答案：

A

C

D

E

参考解析：盐酸昂丹司琼是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中R-多元体的活性导电，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效，高选择性的5-HT3受体替代药。38、多选题下列药物中含有孕甾烷母核的药物是A、

黄体酮B、

苯丙酸诺龙C、

醋酸地塞米松D、

醋酸甲地孕酮E、

甲睾酮正确答案：

A

C

D

参考解析：含有孕甾烷母核的药物是：黄体酮、醋酸地塞米松、醋酸甲地孕酮。甲睾酮苯、丙酸诺龙含有雄甾烷母核。39、单选题可待因具有成瘾性，其主要原因是A、

具有吗啡的基本结构B、

代谢后产生吗啡C、

与吗啡具有相同的构型D、

与吗啡具有相似疏水性E、

可待因本身具有成瘾性正确答案：

B

参考解析：将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10，可待因具有较强的镇咳作用。吗啡3位、6位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因。海洛因因酯溶性强，更易进入血-脑屏障，镇痛作用和成瘾性都增强。40、多选题下列药物中哪些属于红霉素的衍生物A、

阿奇霉素B、

克拉霉素C、

琥乙红霉素D、

罗红霉素E、

柔红霉素正确答案：

A

B

C

D

参考解析：大环内酯类抗生素红霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。柔红霉素属于蒽醌类抗肿瘤抗生素药。41、多选题属于核苷类的抗病毒药物是A、

司他夫定B、

齐多夫定C、

奈韦拉平D、

阿昔洛韦E、

利巴韦林正确答案：

A

B

D

参考解析：非核苷类抗病毒药有利巴韦林，非核苷类逆转录酶抑制药有奈韦拉平。42、多选题通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有A、

雌三醇B、

苯甲酸雌二醇C、

尼尔雌醇D、

炔雌醇E、

炔诺酮正确答案：

B

C

参考解析：对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。由于17α位引入乙炔基之后，使17β-OH的代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10～20倍。将炔雌三醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到尼尔雌醇，为可口服的长效雌激素。43、多选题下列哪些叙述符合维拉帕米的性质A、

结构中含有硝基B、

结构中含有氰基C、

为芳烷胺类钙拮抗剂D、

右旋体比左旋体的活性强E、

临床使用的是外消旋体正确答案：

B

C

D

E

参考解析：维拉帕米为芳烷基胺类钙拮抗剂，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强，现用外消旋体。维拉帕米的结构中含有氰基，无硝基。44、多选题分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有A、

西咪替丁B、

法莫替丁C、

兰索拉唑D、

盐酸雷尼替丁E、

雷贝拉唑正确答案：

C

E

参考解析：质子泵抑制剂类抗溃疡药的分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三部分组成。主要代表药物有奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑钠等。45、多选题具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有A、

格列本脲B、

格列吡嗪C、

格列齐特D、

那格列奈E、

米格列奈正确答案：

A

B

C

参考解析：胰岛素分泌促进剂可促使胰岛β细胞分泌更多的胰岛素，以降低血糖水平。按化学结构，可分为两类：①磺酰脲类，如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等；②非磺酰脲类，如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。46、多选题雷尼替丁具有下列哪些性质A、

为H2受体拮抗剂B、

结构中含有呋喃环C、

为反式体，顺式体无活性D、

具有速效和长效的特点E、

本身为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质正确答案：

A

B

C

D

参考解析：雷尼替丁为H2受体拮抗药，结构中含有呋喃环，为反式体，顺式体无活性，具有速效和长效的特点，在24小时内，口服的30%和肌内注射的70%以原型从尿中排出，其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。47、多选题属于非开环的核苷类抗病毒药物有A、

齐多夫定B、

阿昔洛韦C、

拉米夫定D、

司他夫定E、

奈韦拉平正确答案：

A

C

D

参考解析：核苷类逆转录酶抑制药需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用。药物包括：齐多夫定；拉米夫定；司他夫定。48、多选题下列药物中，含有三氮唑环的是A、

酮康唑B、

氟康唑C、

咪康唑D、

伏立康唑E、

伊曲康唑正确答案：

B

D

E

参考解析：咪唑类药物的代表药物为噻康唑、咪康唑、益康唑、酮康唑等。49、多选题以下叙述与美沙酮相符的是A、

含有5-庚酮结构B、

含有3-庚酮结构C、

属于哌啶类合成镇痛药D、

临床以外消旋体供药用，但其左旋体的活性强E、

可用于戒除海洛因成瘾正确答案：

B

D

E

参考解析：美沙酮的镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，成瘾性等副作用也相对较小，适用于各种原因引起的剧痛。临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病人的维持治疗药。但长期应用也能成瘾。美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的外消旋体。50、单选题他汀类药物的特征不良反应是A、

干咳B、

溶血C、

皮疹D、

横纹肌溶解E、

血管神经性水肿正确答案：

D

参考解析：所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。51、多选题盐酸地尔硫（艹卓）具有哪些结构特点A、

1，5-苯并硫氮（艹卓）B、

含有两个手性中心C、

含有氰基D、

含有酯键E、

具有叔胺结构正确答案：

A

B

D

E

参考解析：根据题干分析，盐酸地尔硫（艹卓）为1，5-苯并硫氮（艹卓），含有两个手性中心，有酯键和叔胺结构，无氰基。52、单选题下列不属于铝箔特点的是A、

延展性好B、

可遮光C、

易于杀菌消毒D、

厚度在0.4mm以下E、

可单独使用正确答案：

D

参考解析：铝箔是一种常用的药品包装材料，其特点包括延展性好、可遮光、易于杀菌消毒等。由于厚度较薄，通常不能单独使用。题目中E选项“可单独使用”描述的是铝箔的特点，所以它不属于的特点是D选项“厚度在0.4mm以下”。53、单选题与吗啡叙述不符的是A、

结构中含有醇羟基B、

结构中有苯环C、

结构中羰基D、

为μ阿片受体激动剂E、

结构中有5个手性碳原子正确答案：

C

参考解析：吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，有效的吗啡构型是左旋吗啡，其水溶液的[α]-98°。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性。为μ阿片受体激动剂，结构中不含有羰基。54、单选题属于去甲肾上腺素再摄取抑制剂的抗抑郁药物是A、

舒必利B、

阿米替林C、

舍曲林D、

帕罗西汀E、

氟西汀正确答案：

B

参考解析：去甲肾上腺素再摄取抑制药为三环类化合物，常用药物主要有丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平等。55、单选题与布洛芬叙述不符的是A、

含有异丁基B、

含有苯环C、

为羧酸类非甾体抗炎药D、

临床用其右旋体E、

为环氧合酶抑制剂正确答案：

D

参考解析：芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。56、单选题仅有解热、镇痛作用，而不具有消炎、抗风湿作用的药物是A、

芬布芬B、

阿司匹林C、

对乙酰氨基酚D、

萘普生E、

吡罗昔康正确答案：

C

参考解析：对乙酰氨基酚不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛及痛经等，同时也适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。57、单选题与下列药物具有相同作用机制的药物是A、

氯普噻吨B、

吗氯贝胺C、

阿米替林D、

舍曲林E、

奋乃静正确答案：

D

参考解析：此结构为氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制药。舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-羟色胺再摄取抑制药。58、单选题吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、

醇羟基B、

双键C、

醚键D、

哌啶环E、

酚羟基正确答案：

E

参考解析：吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。59、单选题与氨氯地平的结构特点不符的是A、

含有邻氯基苯B、

含有邻硝基苯C、

含有二氢吡啶环D、

含有双酯结构E、

含有手性中心正确答案：

B

参考解析：氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞药不同，是氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用其外消旋体和左旋体。氨氯地平不含有邻硝基苯。60、单选题硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物并作为抗心绞痛药物使用的是A、

硝酸异山梨酯B、

异山梨醇C、

硝酸甘油D、

单硝酸异山梨酯（异山梨醇-5-硝酸酯）E、

异山梨醇-2-硝酸酯正确答案：

D

参考解析：硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯，临床上使用的药物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸异山梨酯及其代谢产物单硝酸异山梨酯，以及甘露六硝酯。61、单选题与可待因表述不符的是A、

吗啡的3-甲醚衍生物B、

具成瘾性，作为麻醉药品管理C、

吗啡的6-甲醚衍生物D、

用作中枢性镇咳药E、

在肝脏被代谢，约8%转化成吗啡正确答案：

C

参考解析：将吗啡3位羟基甲基化得到可待因，可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10，可待因具有较强的镇咳作用。62、单选题某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数k=0.0096天^-1，其有效期t_0.9是A、

1天B、

5天C、

8天D、

11天E、

72天正确答案：

D

参考解析：本题考查的是有效期的计算。t0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096≈11天。63、单选题阿托伐他汀钙主要用于治疗A、

高甘油三酯血症B、

高胆固醇血症C、

高磷脂血症D、

慢性心力衰竭E、

室性心动过速正确答案：

B

参考解析：阿托伐他汀钙临床上用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症；也可用于冠心病和脑卒中的防治。64、单选题下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是A、

芬太尼B、

瑞芬太尼C、

阿芬太尼D、

布托啡诺E、

右丙氧芬正确答案：

B

参考解析：将哌啶环中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼，具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。65、单选题下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A、

曲马多B、

右丙氧芬C、

哌替啶D、

布桂嗪E、

布洛芬正确答案：

C

参考解析：盐酸哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。66、单选题硝酸甘油为A、

1，3-丙三醇二硝酸酯B、

1，2，3-丙三醇三硝酸酯C、

1，2-丙三醇二硝酸酯D、

丙三醇硝酸酯E、

丙三醇硝酸单酯正确答案：

B

参考解析：硝酸甘油化学名为三硝酸丙三酯，在肝脏中经谷胱甘肽还原酶还原脱硝基产生水溶性较高的二硝酸代谢物（1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯）、少量的单硝酸代谢物和无机盐。在体内代谢生成的1，2-二硝酸甘油酯，1，3-二硝酸甘油酯，甘油单硝酸酯和甘油均可经尿和胆汁排出体外，也有部分甘油进一步转化成糖原、蛋白质、脂质和核苷参与生理过程，还有部分甘油氧化为二氧化碳排出。67、单选题结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A、

福辛普利B、

氯沙坦C、

赖诺普利D、

缬沙坦E、

厄贝沙坦正确答案：

D

参考解析：缬沙坦：不含咪唑环的AⅡ受体拮抗药，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电子等排体，可与受体形成氢键。68、单选题以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是A、

抗过敏B、

抗病毒C、

利尿D、

抗炎、镇痛、解热E、

抗肿瘤正确答案：

D

参考解析：以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物为非甾体抗炎药，临床上用于抗炎、镇痛、解热，还可以治疗风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎等。69、单选题下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性A、

阿司匹林B、

美洛昔康C、

布洛芬D、

吲哚美辛E、

舒林酸正确答案：

B

参考解析：美洛昔康属于非羧酸类非甾体抗炎药，主要是一些含有潜在酸性药效团的药物和作用于环氧酶-2的药物。昔康类化合物具有酸性，pKa大多为4～6，N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。这种增强的酸性是由于吡啶氮原子可进一步稳定烯醇阴离子，使产生的B异构体更为稳定。70、单选题甲氧苄啶的作用机制为A、

抑制二氢叶酸合成酶B、

抑制二氢叶酸还原酶C、

抗代谢作用D、

掺入DNA的合成E、

抑制β-内酰胺酶正确答案：

B

参考解析：磺胺类抗菌药作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。71、单选题中华人民共和国药典A、

BPB、

ChPC、

JPD、

PH.EurE、

USP正确答案：

B

参考解析：《中华人民共和国药典》简称《中国药典》，英文缩写为“ChP”。72、单选题属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、

氟伐他汀B、

卡托普利C、

氨力农D、

乙胺嘧啶E、

普萘洛尔正确答案：

A

参考解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调节血脂药物的重要作用靶点。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药（简称为他汀类药物），故选A氟伐他汀。73、单选题具有以下化学结构的药物是A、

伊曲康唑B、

酮康唑C、

克霉唑D、

特比萘芬E、

氟康唑正确答案：

A

参考解析：伊曲康唑结构中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且这两个唑基分居在苯基取代哌嗪的两端，这使得伊曲康唑脂溶性比较强，在体内某些脏器组织中浓度较高；在体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强，但半衰期比伊曲康唑更短。74、单选题以左旋体供药用而右旋体无效的药物是A、

美沙酮B、

芬太尼C、

哌替啶D、

布桂嗪E、

吗啡正确答案：

E

参考解析：吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，有效的吗啡构型是左旋吗啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。75、单选题与依那普利不相符的叙述是A、

属于血管紧张素转化酶抑制剂B、

药用其马来酸盐C、

结构中含有3个手性碳D、

结构中含有2个手性碳E、

为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效正确答案：

D

参考解析：依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表：它分子中含有三个手性中心，均为S-构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。76、单选题与洛伐他汀叙述不符的是A、

结构中有多个手性碳原子，有旋光性B、

对酸碱不稳定，易发生水解C、

易溶于水，不溶于氯仿和丙酮D、

为HMG-CoA还原酶抑制剂E、

结构中含有氢化萘环正确答案：

C

参考解析：洛伐他汀为HMG-CoA还原酶抑制剂，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。关键药效团3，5-二羟基戊酸与其骨架十氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。77、单选题不属于抗心律失常药物类型的是A、

钠通道阻滞剂B、

ACE抑制剂C、

钾通道阻滞剂D、

钙通道阻滞剂E、

β受体拮抗剂正确答案：

B

参考解析：抗心律失常药按其药理作用机制分为四类：Ⅰ类，钠通道阻滞药；Ⅱ类，β受体拮抗药；Ⅲ类，延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药；Ⅳ类，钙通道阻滞药。Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类统称为作用于离子通道的抗心律失常药。故不属于抗心律失常药物类型的是B。78、单选题纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是A、

甲基B、

烯丙基C、

环丁基D、

环丙基E、

丁烯基正确答案：

B

参考解析：吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体拮抗药。79、单选题第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A、

氯沙坦B、

氟伐他汀C、

利血平D、

氯贝丁酯E、

卡托普利正确答案：

A

参考解析：氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，为第一个上市的。分子中的四唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa5～6，能与钾离子成盐；咪唑环2位的丁基为该药物提供了必要的脂溶性和疏水性。80、单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A、

1位氮原子无取代B、

3位上有羧基和4位是羰基C、

5位的氨基D、

7位无取代E、

6位氟原子取代正确答案：

B

参考解析：喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1，4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。81、单选题属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是A、

利多卡因B、

胺碘酮C、

普罗帕酮D、

奎尼丁E、

普萘洛尔正确答案：

B

参考解析：钾通道阻滞药可延长动作电位时程，增加有效不应期，主要通过阻断参与动作电位2期和3期的钾通道发挥作用。钾通道阻滞药的结构多样，盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物。82、单选题制剂中药物的化学降解途径不包括A、

水解B、

氧化C、

结晶D、

脱羧E、

异构化正确答案：

C

参考解析：药物的化学降解途径有水解、氧化、其他反应（异构化、聚合、脱羧）。83、单选题下列哪一种是测定生物体内代谢的样本A、

全血B、

尿液C、

唾液D、

肌肉E、

脂肪正确答案：

B

参考解析：尿液是生物体内代谢的主要产物之一，因此是测定生物体内代谢的常用样本之一。其他选项如全血、唾液、肌肉和脂肪虽然也可以用于某些特定情况的检测，但它们并不是常规的代谢样本。因此，答案为B，尿液。84、单选题下列药物结构中不含有氯原子的是A、

地西泮B、

奥沙西泮C、

硝西泮D、

劳拉西泮E、

氯氮平正确答案：

C

参考解析：本题考查苯二氮䓬类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。85、单选题血管紧张素转化酶抑制剂可以A、

抑制体内胆固醇的生物合成B、

抑制血管紧张素Ⅱ的生成C、

阻断钙离子通道D、

抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平E、

阻断肾上腺素受体正确答案：

B

参考解析：所有的血管紧张素转换酶（ACE）抑制药都能有效地阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化，同时都具有相似的治疗与生理作用。这些药物的主要不同之处在于它们的作用效果和药动学参数。86、单选题盐酸氯丙嗪的结构中不含有A、

吩噻嗪环B、

二甲氨基C、

氯代苯基团D、

丙胺基团E、

三氟甲基正确答案：

E

参考解析：氯丙嗪中文别名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐；2-氯-10-（3-二甲胺基丙基）吩噻嗪盐酸盐。87、单选题和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点A、

活性是氧氟沙星的2倍B、

毒副作用小C、

具有旋光性，溶液中呈左旋D、

水溶性好，更易制成注射剂E、

不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用正确答案：

E

参考解析：左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：①活性为氧氟沙星的2倍。②水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。③毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。88、单选题不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是A、

氮芥类B、

乙撑亚胺类C、

亚硝基脲类D、

金属铂配合物E、

硝基咪唑类正确答案：

E

参考解析：烷化剂类抗肿瘤药包括氮芥类、亚硝基脲类、金属铂配合物、乙撑亚胺类等。而硝基咪唑类是抗菌药物。89、单选题口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是A、

酮康唑B、

氟康唑C、

硝酸咪康唑D、

特比萘芬E、

制霉菌素正确答案：

B

参考解析：氟康唑结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。这种结构使氟康唑口服吸收可达90%，且不受食物、抗酸药、组胺H2受体拮抗剂类抗溃疡药的影响；作用强，可透过血-脑屏障，是治疗深部真菌感染的首选药。90、单选题甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供A、

二氢叶酸B、

叶酸C、

四氢叶酸D、

谷氨酸E、

蝶呤酸正确答案：

C

参考解析：