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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemECQ1373Cat.No.:HY-170926分⼦式:C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃分⼦量:546.93作⽤靶点:RET;Apoptosis作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性CQ1373⼀种强效的RET抑制剂,对表达CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C和CCDC6-RET-G810R的BaF3细胞表现出细胞活性,IC50值分别为13.0、25.7和28.4nM。CQ1373对野⽣型RET及溶剂前沿突变体G810C/R具有良好的选择性,IC50值分别为4.2、7.1和32.4nM。CQ1373抑制RET磷酸化及通过SHC的下游信号传导。CQ1373可诱导BaF3细胞发⽣凋亡(Apoptosis)并阻滞细胞周期。CQ1373具有抗肿瘤功效,可⽤于癌症研究。REFERENCES[1].XuM,etal.Design,synthesisandevaluationof(E)-1-(4-(2-(1H-pyrazol-5-yl)vinyl)phenyl)derivativesasnextgenerationselectiveRETinhibitorsovercomingRETsolventfrontmutations(G810C/R).EurJMedChem.2025Mar15;286:117294.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:tech@
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