自考《01759药物化学》核心考点必练题库300题（含答案）

PAGEPAGE1自考《01759药物化学》核心考点必练题库300题（含答案）一、单选题1.具有结构的化合物，与选项中哪个药物的性质及作用机理相同?A、卡莫司汀B、顺铂C、紫杉醇D、氟尿嘧啶答案：B2.苯妥英钠具有A、抗癫痫作用B、抗胆碱作用C、抗抑郁作用D、抗肿瘤作用答案：A3.普萘洛尔的化学结构是A、B、C、D、答案：C4.奥沙西泮是下列哪个药物的代谢产物A、劳拉西泮B、三唑仑C、阿普唑仑D、地西泮答案：D5.下列属于氨基醚类的抗过敏药物是A、曲吡那敏B、苯海拉明C、氯苯那敏D、赛庚啶答案：B6.阿司匹林如储存不当会产生A、对氨基苯甲酸B、对乙酰氨基酚C、水杨酸D、甲灭酸答案：C7.药物与受体相互作用最强的化学键是A、离子键B、疏水键C、氢键D、共价键答案：D8.氟尿嘧啶的设计原理是A、前药设计B、生物电子等排替换C、软药设计D、拼合原理答案：B9.下列具有抗真菌作用的药物是A、伊曲康唑B、左旋咪唑C、阿司咪唑D、咪唑斯汀答案：A10.下列药物中，枢抑制作用最强的是A、山莨菪碱B、樟柳碱C、阿托品D、东莨菪碱答案：D11.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触产生沉淀A、氧气B、氮气C、二氧化碳D、一氧化碳答案：C12.下列药物属于单环β-内酰胺类抗生素的是A、舒巴坦B、氨曲南C、克拉维酸D、头孢氨苄答案：B13.药物的哪一种名称可获得知识产权保护?A、俗名B、通用名C、化学名D、商品名答案：D14.阿莫西林的化学结构式为A、B、C、D、答案：C15.关于环磷酰胺的叙述，错误的是A、利用前药原理设计得到B、磷酰基的吸电子作用使氮原子亲核性降低C、在正常组织生成无毒代谢物D、通过代谢拮抗发挥作用答案：D16.白消安属哪一类抗癌药?A、烷化剂B、抗生素C、生物碱D、抗代谢类答案：A17.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类答案：A18.属于5-HT₃受体拮抗剂的药物是A、西替利嗪B、甲氧氯普胺C、奥美拉唑D、昂丹司琼答案：D19.下列药物中枢副作用最强的是A、山莨菪碱B、樟柳碱C、阿托品D、东莨菪碱答案：D20.通常情况下，前药设计不用于A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点答案：D21.具有双季铵结构的药物是A、氯贝胆碱B、泮库溴铵C、毛果芸香碱D、新斯的明答案：B22.维生素C结构中的4个羟基，酸性最强的是A、2位羟基B、3位羟基C、5位羟基D、6位羟基答案：B23.阿奇霉素属于哪种结构类型的抗生素A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类答案：A24.下列属于氨基糖苷类抗生素的是A、土霉素B、青霉素GC、庆大霉素D、氯霉素答案：C25.地西泮的代谢产物是A、硝西泮B、劳拉西泮C、氟西泮D、奥沙西泮答案：D26.下列关于抗生素的叙述正确的是A、克拉维酸钾属于头孢类抗生素B、链霉素属于大环内酯类抗生素C、红霉素结构中含有苷键D、麦迪霉素和庆大霉素都属于氨基苷类抗生素答案：C27.下列具有局部麻醉作用的药物是A、B、C、D、答案：A28.能进入脑脊液的磺胺类药物是A、磺胺醋酰B、磺胺嘧啶C、磺胺甲噁唑D、磺胺噻唑嘧啶答案：B29.含有呋喃环的H₂受体拮抗剂是A、西咪替丁B、雷尼替丁C、法莫替丁D、奥美拉唑答案：B30.噻唑烷二酮类降血糖药物属于A、胰岛素增敏剂B、胰岛素分泌促进剂C、醛糖还原酶抑制剂D、α-葡萄糖苷酶抑制剂答案：A31.阿奇霉素是具有几元环的大环内酯类抗生素A、13B、14C、15D、16答案：C32.属于苯氧乙酸类化合物的是A、普萘洛尔B、阿托伐他汀C、普鲁卡因胺D、氯贝丁酯答案：D33.普鲁卡因容易被氧化是因为结构中含有A、。酯键B、叔胺基团C、酰胺键D、芳伯胺基答案：D34.东莨菪碱、山莨菪碱、阿托品三个药物对中枢作用强弱顺序是A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱B、阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱C、东莨菪碱>山莨菪碱>阿托品D、阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱答案：A35.具有儿茶酚胺结构的药物是A、去氧肾上腺素B、甲氧明C、去甲肾上腺素D、麻黄碱答案：C36.沙丁胺醇对β2受体有选择性是因为A、含有儿茶酚结构B、含有叔丁胺基C、含有羟基D、含有甲氨基答案：B37.下列物质不是环磷酰胺的活性代谢物的是A、丙烯醛B、磷酰氮芥C、去甲氮芥D、异环磷酰胺答案：D38.关于异烟肼的叙述，错误的是A、具有还原性B、有抗结核作用C、可与铜离子形成络合物D、属于抗生素类抗结核药答案：D39.仅有解热镇痛作用，无抗炎活性的药物是A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、双氯芬酸钠答案：A40.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛活性是因为A、结构类型都相同B、具有相似的药效构象C、具有完全相同的构型D、具有相似的疏水性答案：B41.下列结构中属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A、B、C、D、答案：C42.关于软药的叙述不正确的是A、本身具有活性B、代谢途径可预知C、代谢作用可控D、代谢产物均无活性答案：D43.下列关于抗胆碱药的中枢作用强弱顺序正确的是A、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱B、阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱>樟柳碱C、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱D、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱答案：D44.结构中含有巯基的药物是A、新斯的明B、卡托普利C、昂丹司琼D、阿托伐他汀答案：B45.关于药品名称的叙述，正确的是A、药品不能申请商品名B、药品通用名可以申请专利和行政保护C、药典中使用的名称是通用名D、药品化学名是国际非专利药名答案：C46.在酸性条件下容易发生差向异构化反应的药物是A、罗红霉素B、四环素C、庆大霉素D、氯霉素答案：B47.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A、长春碱B、喜树碱C、白消安D、紫杉醇答案：C48.关于地西泮的叙述正确的是A、属于三环类药物B、代谢产物仍具有活性C、酸性条件下较稳定D、1,2位开环是可逆的答案：B49.下列为脂溶性维生素的是A、维生素AB、维生素BC、维生素CD、维生素P答案：A50.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A、阿司匹林B、吲哚美辛C、萘普生D、吡罗昔康答案：D51.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A、氟康唑B、克霉唑C、益康唑D、酮康唑答案：A52.下列选项中，不属于抗心律失常药物类型的是A、钠通道阻滞剂B、ACE抑制剂C、钾通道阻滞剂D、β受体拮抗剂答案：B53.甾体激素的基本母核是A、苯并咪唑B、吡啶酮酸C、环戊烷并多氢菲D、1,4二氢吡啶答案：C54.卡托普利属于下列哪种作用类型的药物A、血管紧张素转化酶抑制剂B、磷酸二酯酶抑制剂C、钙通道阻滞剂D、肾上腺素α1受体拮抗剂答案：A55.硝苯地平在光照和氧化剂条件下不稳定是因为结构中的A、酯键B、羰基C、苯环D、二氢吡啶环答案：D56.在睾酮的17α位引入甲基而得到的甲睾酮，其主要目的是A、可以口服B、增强雄性激素养作用C、增强蛋白同化作用D、去苦味答案：A57.属于生物前药的药物是A、雷尼替丁B、甲氧氯普胺C、多潘立酮D、奥美拉唑答案：D58.下列关于青霉素G钠的叙述正确的是A、口服生物利用度高B、具有内酰胺结构C、是一种耐酶、广谱抗生素D、水溶液较稳定答案：B59.下列不属于化学药物的是A、维生素CB、诺氟沙星C、扑热息痛D、伤寒疫苗答案：D60.吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为A、具有相似的疏水性B、具有相似的构型C、具有相似的药效构象D、具有相似的电性性质答案：C61.采用生物电子等排替换原理设计的药物是A、顺铂B、氟尿嘧啶C、紫杉醇D、博来霉素答案：B62.普萘洛尔的作用靶点是A、α受体B、β受体C、H₁受体D、H₂受体答案：B63.下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是A、伊曲康唑B、氟康唑C、酮康唑D、奥美拉唑答案：C64.具有的结构的药物名称是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、西咪替丁D、雷尼替丁答案：D65.地西泮的化学结构中所含的母核是A、二苯并氮杂草环B、氮杂草环C、1,3-苯二氮草环D、1,4-苯二氮草环答案：D66.不属于I相代谢的反应是A、水解反应B、氧化反应C、还原反应D、结合反应答案：D67.下列哪个药物具有抗病毒作用A、舒巴坦B、利巴韦林C、氟康唑D、克拉维酸答案：B68.下列结构属于雄甾烷的是A、B、C、D、答案：B69.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有A、羰基B、丙二酰脲C、氨基D、嘧啶环答案：B70.属于选择性β2受体激动剂的药物是A、沙丁胺醇B、麻黄碱C、肾上腺素D、可乐定答案：A71.易发生自动氧化的药物，可采用以下哪一种方法以达到增加稳定性的目的A、增加氧的浓度B、加入氧化剂C、可长时间露置在空气中D、加入抗氧剂答案：D72.从现有药物的代谢产物中发现的药物是A、利血平B、硝苯地平C、卡托普利D、奥沙西泮答案：D73.可使药物的亲脂性增加的官能团是A、羟基B、巯基C、羧基D、卤素答案：D74.王丽怀孕3个月时突患带状疱疹，不能使用A、阿昔洛韦B、伐昔洛韦C、利巴韦林D、更昔洛韦答案：C75.甲氧苄啶的作用机制为()A、抑制二氢叶酸合成酶B、掺入DN的合成C、抑制二氢叶酸还原酶D、抑制β-内酰胺酶答案：C76.下列有抗真菌作用的药物是A、左旋咪唑B、氟康唑C、阿苯达唑D、吡喹酮答案：B77.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A、三唑仑B、西咪替丁C、雷尼替丁D、盐酸丙咪嗪答案：B78.下列具有明显中枢镇静作用的是A、氯苯那敏B、氯马斯汀C、阿伐斯汀D、氯雷他定答案：A79.下列属于非镇静性抗组胺药的是A、苯海拉明B、西替利嗪C、氯苯那敏D、曲吡那敏答案：B80.关于己烯雌酚的叙述正确的是A、顺式异构体活性较强B、结构中含有一个酚羟基C、属于非甾体雌激素D、结构中的酚羟基对活性影响不大答案：C81.有关雷尼替丁理化性质和代谢的描述，正确的是A、结构中含有胍基，所以呈强酸性B、在常温下易分解，所以不能持久储存C、对细胞色素P-450氧化酶的抑制作用比西咪替丁弱D、是H1受体拮抗剂答案：C82.长期服用磺胺类药物应同服用A、NaClB、Na₂CO₃C、NaHCO₃D、NH₄HCO₃答案：C83.下列属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、甲氧苄啶答案：C84.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A、三唑仑B、唑吡坦C、盐酸丙咪嗪D、西咪替丁答案：D85.磺酰脲类降血糖药物属于A、胰岛素分泌促进剂B、醛糖还原酶抑制剂C、α-葡萄糖苷酶抑制剂D、二肽基肽酶-IV抑制剂答案：A86.解热镇痛药的作用靶点是A、花生四烯酸环氧合酶B、二氢叶酸还原酶C、拓扑异构酶D、羟甲戊二酰辅酶A还原酶答案：A87.下列说法错误的是A、氯贝胆碱结构与乙酰胆碱相似B、毛果芸香碱具有拟胆碱作用C、Vitali反应可以鉴别阿托品D、新斯的明是对毛果芸香碱结构简化获得答案：D88.结构(右图)所示药物属于哪类抗肿瘤药A、抗代谢物B、烷化剂C、抗有丝分裂类D、基于肿瘤生物学机制类答案：A89.下列哪个是地西泮的化学结构A、B、C、D、答案：A90.下列关于青霉素G的说法正确的是A、结构极其稳定B、属于β-内酰胺类抗生素C、耐酸又耐酶可以口服D、属于四环素类抗生素答案：B91.通过释放NO发挥作用的药物是A、艾司洛尔B、厄贝沙坦C、依那普利D、硝酸甘油答案：D92.属于α-糖苷酶抑制剂的降糖药是A、二甲双胍B、格列本脲C、阿卡波糖D、罗格列酮答案：C93.布洛芬的化学结构是A、B、C、D、答案：B94.以1R,2R(-)异构体供药用的药物是A、氯霉素B、头孢噻肟钠C、阿莫西林D、四环素答案：A95.药物分子引入羟基、羧基等可使药物的水溶性或脂溶性有何变化?A、水溶性降低B、水溶性增加C、脂溶性增高D、脂溶性不变答案：B96.下列药物属于单环β-内酰胺类抗生素的是A、舒巴坦B、氨曲南C、克拉维酸D、甲砜霉素答案：B97.药物第Ⅱ相生物转化的目的是A、水解前药，使之释放出原药而发挥药理作用B、使内源性小分子结合第I相的代谢物，提高药物的生物利用度C、暴露出药物的极性官能团，使之随尿液排出体外D、使内源性极性小分子结合第I相的药物代谢物，利于从尿排出体外答案：D98.磺胺类抗菌药的设计原理是A、代谢拮抗B、前药设计C、软药设计D、拼合原理答案：A99.氟尿嘧啶的氟在嘧啶环的哪个位置上A、2位B、3位C、4位D、5位答案：D100.从结构类型看，氨氯地平属于A、烟酸类B、二氢吡啶类C、苯氧乙酸类D、酰胺类答案：B101.含有联苯四氮唑结构的药物是A、硝酸甘油B、洛伐他汀C、氯沙坦D、胺碘酮答案：C102.下列含磺酰脲结构片段的药物是A、格列本脲B、二甲双胍C、瑞格列奈D、罗格列酮答案：A103.可用于胃溃疡治疗的含呋喃环的药物是A、尼扎替丁B、雷尼替丁C、法莫替丁D、西咪替丁答案：B104.在体内释放出NO而发挥作用的药物是A、胺碘酮B、硝酸甘油C、地高辛D、阿托伐他汀答案：B105.从结构类型看，硝苯地平属于A、烟酸类B、二氢吡啶类C、苯氧乙酸类D、酰胺类答案：B106.布洛芬的化学结构类型属于A、芳基乙酸类B、芳基丙酸类C、吲哚乙酸类D、芳基甲酸类答案：B107.具有抗肿瘤作用的抗生素为A、氯霉素B、青霉素钠C、红霉素D、博来霉素答案：D108.关于巴比妥类药物的叙述，正确的是A、5位取代基决定药物代谢快慢B、脂水分配系数对活性影响不大C、pKa值对活性影响不大D、5位单取代仍有活性答案：A109.具有抗氧化作用的油溶性维生素是A、维生素CB、维生素DC、维生素KD、维生素E答案：D110.下列哪个是甲苯磺丁脲的结构A、B、C、D、答案：A111.具结构的化合物，与哪个药物临床用途相似A、顺铂B、青霉素C、氯丙嗪D、地西泮答案：A112.对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A、硝苯地平B、利血平C、肾上腺素D、卡托普利答案：A113.可用于抗心律失常的麻醉药是A、盐酸利多卡因B、盐酸氯胺酮C、盐酸普鲁卡因D、氟烷答案：A114.下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是A、有儿茶酚胺类结构，易自动氧化而呈色B、储藏时应避光并避免与空气接触C、金属离子可催化该氧化反应D、遇焦亚硫酸钠、维生素C会加速该氧化反应答案：D115.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A、奥美拉唑B、甲氧氯普胺C、多潘立酮D、雷尼替丁答案：D116.异烟肼保存不当时，产生的毒性较大的物质是A、异烟酸B、游离肼C、异烟腙D、吡啶答案：B117.结构中含有叔丁基的β2受体激动剂是A、沙丁胺醇B、沙美特罗C、氨茶碱D、异丙肾上腺素答案：A118.能发生自动氧化产生二硫化合物的药物是A、洛伐他汀B、普鲁卡因胺C、硝苯地平D、卡托普利答案：D119.氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A、二甲基氨基B、侧链部分C、酚羟基D、吩噻嗪环答案：D120.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A、NaOH试液B、HClC、加热后加HCl试液D、三氯化铁试液答案：D121.化学结构为的药物是A、三唑仑B、咪达唑仑C、艾司唑仑D、阿普唑仑答案：C122.关于地西泮的叙述，正确的是A、属二苯并氮杂草类B、属二苯并庚二烯类C、1,2位易水解开环D、代谢产物无活性答案：C123.关于普萘洛尔的叙述，错误的是A、属于芳氧丙醇胺类B、属于非选择性β受体阻滞剂C、具有减慢心率作用D、可用于合并有哮喘的患者答案：D124.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是A、乙酰化反应B、氨基酸结合C、葡萄糖醛酸结合D、谷胱甘肽结合答案：D125.与普鲁卡因相比，利多卡因不易水解的主要原因是A、结构中酯键邻位两个甲基的空间位阻作用B、结构中的酰胺键比酯键稳定C、芳香伯胺基与苯环形成共轭增加稳定性D、结构中不含酚羟基答案：B126.为增加青霉素类抗菌药的抗菌谱，酰胺侧链引入A、较强的吸电子基团B、大体积基团C、亲水性基团D、较强的推电子基团答案：C127.西咪替丁是以下列哪一种内源性物质为模型改造得到的A、乙酰胆碱B、组胺C、肾上腺素D、5-HT₃答案：B128.下列哪个是头孢氨苄的化学结构A、B、C、D、答案：D129.氯丙嗪易被氧化是因为结构中含有A、氯原子B、对氨基苯酚C、酚羟基D、吩噻嗪母核答案：D130.环磷酰胺的毒性较小的原因是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B、烷化作用强，使用剂量小C、在体内的代谢速度很快D、在肿瘤组织中的代谢速度快答案：A131.下列环氧酶抑制剂中，对胃肠道的副作用较小的是A、布洛芬B、塞来昔布C、萘普生D、双氯芬酸答案：B132.下列结构属于孕甾烷的是A、B、C、D、答案：D133.结构中含有糖苷键的抗生素是A、链霉素B、四环素C、青霉素D、土霉素答案：A134.可以申请专利保护的药物名称类型是A、化学名B、英文名C、通用名D、商品名答案：D135.下列属于喹诺酮类药物的A、B、C、D、答案：C136.咖啡因的结构如图,其结构中的Ri、R₂、R₃分别是A、H、H、HB、CH3、CH3、HC、H、CH3、CH3D、CH3、CH3、CH3答案：D137.通过代谢拮抗原理发挥抗肿瘤作用的药物是A、卡铂B、博来霉素C、甲氨蝶呤D、白消安答案：C138.西咪替丁是以下列哪种物质为先导物进行合理药物设计得到的A、肾上腺素B、组胺C、乙酰胆碱D、肾素答案：B139.下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是A、伊曲康唑B、氟康唑C、酮康唑D、奥美拉唑答案：C140.结构中含四氮唑的药物是A、硝苯地平B、氯沙坦C、肾上腺素D、普萘洛尔答案：B141.阿卡波糖属于下列哪类药物A、α-葡萄糖苷酶抑制剂B、胰岛素分泌促进剂C、胰岛素增敏剂D、二肽基肽酶-IV抑制剂答案：A142.下列非甾体抗炎药物中，含手性碳原子但药用为消旋体的是A、吲哚美辛B、布洛芬C、吡罗昔康D、萘普生答案：B143.下列属于三环类抗过敏药的是A、氯苯那敏B、氯雷他定C、苯海拉明D、依巴斯汀答案：B144.对环氧酶和脂氧酶都有抑制作用的药物是A、阿司匹林B、吡罗昔康C、布洛芬D、双氯芬酸钠答案：D145.氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、羟基B、苯环C、哌嗪环D、吩噻嗪环答案：D146.吗啡的化学结构是A、由三个环稠合而成的复杂结构B、由四个环稠合而成的复杂结构C、由五个环稠合而成的复杂结构D、由六个环稠合而成的复杂结构答案：C147.按化学结构分类，哌替啶属于A、吗啡喃类B、苯吗喃类C、哌啶类D、氨基酮类答案：C148.阿莫西林的化学结构式为A、B、C、D、答案：B149.下列具有抗肿瘤作用的是A、B、C、D、答案：B150.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A、氟康唑B、克霉唑C、益康唑D、酮康唑答案：A151.四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起的?A、6位甲基B、6位羟基C、12位羟基D、11位酮基答案：B152.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物A、布洛芬B、双氯芬酸C、塞来昔布D、保泰松答案：D153.下列关于氯贝胆碱的叙述正确的是A、属于胆碱酯酶抑制剂B、是以乙酰胆碱为先导化合物改造得到C、结构中的叔胺是活性必须基团D、具有双季铵结构答案：B154.喹诺酮类抗菌药的光毒性最主要来源于几位取代基A、5位B、6位C、7位D、8位答案：D155.米托蒽醌的化学结构为A、B、C、D、答案：B156.下列药物不是抗代谢药物的是A、巯嘌呤B、甲氨蝶呤C、氟尿嘧啶D、盐酸氮芥答案：D157.结构中含羧基的药物是A、对乙酰氨基酚B、羟布宗C、保泰松D、布洛芬答案：D158.天然来源未经结构改造直接药用的甾类药物是A、黄体酮B、甲基睾丸素C、炔诺酮D、炔雌醇答案：A159.属于核苷类抗病毒药的是A、阿昔洛韦B、金刚烷胺C、奥司他韦D、扎那米韦答案：A160.结构中不含有羧基的药物是A、布洛芬B、萘普生C、吡罗昔康D、舒林酸答案：C161.属α-葡萄糖苷酶抑制剂的降糖药是A、二甲双胍B、甲苯磺丁脲C、吡格列酮D、阿卡波糖答案：D162.具有以下结构的化合物，与其药物临床用途相似的是A、顺铂B、青霉素C、氯丙嗪D、地西泮答案：A163.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类答案：A164.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药是A、氟西汀B、帕罗西汀C、丙咪嗪D、舍曲林答案：C165.具有化学结构的药物名称是A、青霉素GB、苯唑西林C、阿莫西林D、头孢哌酮答案：A166.下列选项中，与硫酸阿托品不符的是A、具有基本托烷骨架B、可发生Vitali反应C、具有左旋光性D、水溶液是碱性的答案：C167.耐酸青霉素的结构特点是A、5位引入大的供电基团B、6位酰胺侧链引入强吸电子基团C、5位引入大的空间位阻D、6位酰胺侧链引入供电子基团答案：B168.可使药物亲水性增加的基团是A、卤素B、苯基C、羟基D、酯基答案：C169.关于他汀类药物的叙述，错误的是A、属于调血脂药B、作用靶点是HMG-CoA还原酶C、主要是干扰胆固醇的生物合成D、具有阻滞钙离子通道作用答案：D170.属于拟胆碱药的是A、氯贝胆碱B、山莨菪碱C、东莨菪碱D、溴丙胺太林答案：A171.茶苯海明是8-氯茶碱与下列哪种成分结合形成的盐?A、苯海拉明B、氯苯那敏C、氯雷他定D、赛庚啶答案：D172.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是A、丙米嗪B、氟西汀C、阿米替林D、去甲替林答案：B173.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A、噻康唑B、咪康唑C、益康唑D、氟康唑答案：D174.下列维生素中属于水溶性维生素的是A、维生素AB、维生素DC、维生素ED、维生素C答案：D175.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是A、酯键水解B、芳伯胺基被氧化C、形成聚合物D、发生重氮化偶合反应答案：B176.维生素C分子中酸性最强的羟基是A、2位羟基B、3位羟基C、5位羟基D、6位羟基答案：B177.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代答案：C178.吗啡不具有的性质是A、酸碱两性B、还原性C、与三氯化铁反应显色D、水解开环答案：D179.维生素C有酸性是因为A、含有羧基B、有连二烯醇结构C、有酚羟基D、有四氮唑结构答案：B180.抗精神病药氯丙嗪的结构母核是A、巴比妥酸B、吩噻嗪C、对氨基苯甲酸酯D、苯并二氮杂草答案：B181.结构中含有羧基的药物是A、布洛芬B、吡罗昔康C、保泰松D、羟布宗答案：A182.下列关于氯霉素的叙述正确的是A、结构中含有硝基和氯原子B、含有1个手性碳原子，有两个旋光异构体C、性质不稳定，容易水解开环D、结构中含有芳香伯胺基答案：A183.环丙沙星的关键药效团是A、1-环丙基和3-羧基B、3-羧基和6-氟C、3-羧基和4-酮基D、6-氟和7-哌嗪基答案：C184.左氧氟沙星具有的性质是A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性答案：D185.普鲁卡因容易被氧化是因为A、结构中含有酯键B、含有叔胺基团C、含有酰胺键D、含芳香伯胺基答案：D186.吗啡的化学结构是由A、三个环稠合而成的复杂结构B、四个环稠合而成的复杂结构C、五个环稠合而成的复杂结构D、六个环稠合而成的复杂结构答案：C187.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A、降低血中三酰甘油的含量B、阻止内源性胆固醇的合成C、抑制血管紧张素Ⅱ的合成D、促进胆固醇的排泄作用答案：B188.属于抗结核病药物的是A、异烟肼B、四环素C、顺铂D、布洛芬答案：A189.含有吩噻嗪结构母核的药物是A、氟哌啶醇B、奥氮平C、西替利嗪D、氯丙嗪答案：D190.属于非甾体雌激素的是A、己烯雌酚B、炔雌醇C、雌二醇D、黄体酮答案：A191.下列与结构所示药物具有相似药理作用的药物是A、阿莫西林B、奥美拉唑C、罗红霉素D、阿奇霉素答案：B192.关于麻黄碱的叙述正确的是A、含有邻苯二酚结构B、有中枢兴奋作用C、只有一个手性碳原子D、容易被氧化答案：B193.下列作用靶点是酶的药物是A、雷尼替丁B、奥美拉唑C、法莫替丁D、莫沙必利答案：B194.具有的化学结构的药物名称是A、维拉帕米B、氨氯地平C、硝苯地平D、尼莫地平答案：C195.抗结核药异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生N-乙酰化生产无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是A、B、C、D、答案：B196.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少A、5位B、7位C、11位D、1位答案：D197.下列关于氯丙嗪的叙述正确的是A、结构母核为苯并二氮杂草环B、主要用于癫痫大发作的治疗C、结构母核容易被氧化D、氮原子上的侧链与苯环上的氯原子在异侧答案：C198.下列关于青霉素钠的说法，正确的是A、β-内酰胺环容易水解开环B、在强酸中首先发生分子重排生成青霉二酸C、2位羧基是造成过敏的主要因素D、治疗耐药铜绿假单胞菌首选答案：A199.下列关于莨菪类药物的叙述中，错误的是A、阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B、东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥C、中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱D、中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱答案：C200.下列属于氨基醚类的抗过敏药物是A、曲吡那敏B、苯海拉明C、西替利嗪D、赛庚啶答案：B201.关于普鲁卡因的叙述错误的是A、结构中的芳香伯氨基容易被氧化B、含有酯键，易水解C、比利多卡因稳定D、具有局部麻醉作用答案：C202.下列具有明显中枢镇静作用的是A、氯雷他定B、氯苯那敏C、氯马斯汀D、阿伐斯汀答案：B203.来源于植物的抗肿瘤药物是A、紫杉醇B、巯嘌呤C、盐酸氮芥D、阿霉素答案：A204.关于肾上腺素的叙述，正确的是A、含两个手性碳原子B、具有邻苯二酚结构C、属于肾上腺素受体拮抗剂D、水溶液中较稳定答案：B205.对所给结构药物说法不正确的是A、具有磺酰脲结构B、显弱酸性，可溶于氢氧化钠溶液中C、用于治疗轻中度Ⅱ型糖尿病D、用于I型糖尿病治疗答案：D206.下列关于维生素C的叙述正确的是A、属于脂溶性维生素B、有酸碱两性C、有弱碱性D、具有还原性答案：D207.含有芳环的药物在体内的代谢一般通过的方式是A、芳环的卤代B、芳环的氧化C、芳环的取代D、芳环的还原答案：B208.关于维生素A的叙述错误的是A、属于脂溶性维生素B、四个双键均为顺式结构C、用于夜盲症的治疗D、容易被空气氧化答案：B209.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是A、水杨酸B、水杨酸苯酯C、乙酰水杨酸酐D、乙酰水杨酸苯酯答案：C210.关于己烯雌酚的叙述，正确的是A、属于甾体类雌激素B、含双键，反式有效，顺式无效C、有蛋白同化作用D、可用于避孕答案：B211.奥美拉唑属于A、H2受体拮抗剂B、HI受体拮抗剂C、质子泵抑制剂D、抗组胺药答案：C212.药物化学研究的内容不包括A、发现和发明新药B、合成化学药物C、阐明药物化学性质D、研究药物的含量测定方法答案：D多选题1.具有抗炎作用的药物有A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、布洛芬D、塞来昔布E、吡罗昔康答案：ABCDE2.下列属抗代谢抗肿瘤药的有A、甲氨喋呤B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、卡莫氟E、阿糖胞苷答案：ABCE3.下列关于普萘洛尔的叙述，正确的有A、属于β受体拮抗剂B、具有抗凝血作用C、光学异构体的活性强度不同D、药用品为右旋体E、药用品为外消旋体答案：ACE4.下列选项中，属于H₁受体拮抗剂的化学结构类型的有A、丙二胺类B、丙胺类C、氨基醚类D、哌啶类E、乙二胺类答案：BCDE5.可用于艾滋病治疗的药物是A、阿昔洛韦B、拉米夫定C、利巴韦林D、齐多夫定E、奈韦拉平答案：BDE6.下列属于大环内酯类抗生素的有A、红霉素B、庆大霉素C、氯霉素D、罗红霉素E、阿奇霉素答案：ADE7.下列关于巴比妥类药物的描述，正确的有A、具有丙二酰脲结构B、具有强酸性C、脂水分配系数可影响药物作用强度D、药物的解离度可影响药物起效的快慢E、巴比妥类药物主要在外周神经系统发挥作用答案：ACD8.下列关于喹诺酮类抗菌药的描述，正确的有A、抑制DNA回旋酶B、抑制β-内酰胺酶C、3位羧基是必需基团D、6位氟取代增强活性E、7位与中枢副作用有关答案：ACDE9.青霉素G的水溶液不宜与下列哪些药物配伍?A、磷酸可待因B、0.9%生理盐水C、5%葡萄糖D、山梨醇E、硫酸锌答案：ACDE10.作用于H₂受体，具有抗胃酸分泌作用的药物有A、奥美拉唑B、兰索拉唑C、西咪替丁D、法莫替丁E、昂丹司琼答案：CD11.下列叙述正确的有A、依那普利属于ACEI类药物B、卡托普利可以被氧化成二硫化物C、卡托普利结构中含有巯基D、厄贝沙坦主要作用于血管紧张素Ⅱ受体E、卡托普利的结构可以看成是脯氨酸的衍生物答案：ABCDE12.β受体阻断剂可用于A、。降血压B、治疗心力衰竭C、抗心绞痛D、抗心律失常E、降血脂答案：ABCD13.已加入抗氧剂的维生素C注射液在储存过程中变成黄色，可能发生的反应有A、脱水B、脱羧C、水解D、氧化E、还原答案：AC14.药物的Ⅱ相代谢反应包括A、水解反应B、乙酰化结合反应C、氧化反应D、硫酸结合反应E、甲基化结合反应答案：BDE15.结构中含有内酯及十四或十六元大环的药物有A、红霉素B、阿奇霉素C、卡那霉素D、氯霉素E、庆大霉素答案：AB16.临床常用的降血脂药包括A、CE抑制剂B、HMG-CoA还原酶抑制剂C、苯氧乙酸类D、烟酸类E、二氢吡啶类答案：BCD17.第三代喹诺酮类抗菌药有A、吡哌酸B、环丙沙星C、氧氟沙星D、利福喷汀E、诺氟沙星答案：BCE18.药物化学结构修饰的目的有A、改变药物的基本结构和基团，以改变靶点B、改善药物的吸收C、提高化合物的活性D、延长药物作用时间E、提高药物的组织选择性答案：BCDE19.下列关于H₂受体拮抗剂的叙述正确的有A、西咪替丁又称甲氰咪胍B、西咪替丁结构中含有胍基C、雷尼替丁用呋喃环替代了西咪替丁的咪唑环D、雷尼替丁结构中含有硫原子E、是一类以组胺为先导化合物，经结构改造获得的药物答案：ABCDE20.能够发生Vitali反应的药物包括A、阿托品B、毛果芸香碱C、山莨菪碱D、氯化琥珀胆碱E、东莨菪碱答案：ACE21.下列属于生物烷化剂的药物有A、环磷酰胺B、顺铂C、白消安D、喜树碱E、甲氨蝶呤答案：ABC22.下列药物结构中，含有手性碳原子而具有光学活性的有A、麻黄碱B、多巴胺C、左旋咪唑D、去甲肾上腺素E、肾上腺素答案：ACDE23.药物的I相代谢反应包括A、氧化反应B、重氮化偶合反应C、还原反应D、乙酰化结合反应E、葡萄糖醛酸结合反应答案：AC24.关于洛伐他汀的叙述，正确的有A、属于调血脂药B、作用靶点是HMG-CoA还原酶C、主要干扰胆固醇的生物合成D、是一种前药E、具有降血压作用答案：ABCD25.药物代谢过程中，下列属于I相代谢的有A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应E、杂化反应答案：ABC26.下列属于非甾体抗炎药的包括A、吡罗昔康B、双氯芬酸钠C、保泰松D、地塞米松E、吲哚美辛答案：ABCE27.常用抗菌药的结构类型包括A、硝基呋喃类B、磺胺类C、核苷类D、金刚烷类E、喹诺酮类答案：ABE28.青霉素G的结构特征包括A、含有β内酰胺环B、结构中有手性碳C、四元环骈五元环D、酸性条件下结构稳定E、结构中含有羧基答案：ABCE29.下列关于阿托品的描述，正确的有A、具有酸性，可与碱成盐B、具有碱性，可与酸成盐C、为M胆碱受体拮抗剂D、临床上可用作解痉药和散瞳药E、分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解答案：BCDE30.药物在体内的代谢反应主要有A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应E、杂化反应答案：ABCD31.下列药物属于前药的有A、沙丁胺醇B、洛伐他汀C、奥美拉唑D、地西泮E、环磷酰胺答案：BCE32.下列药物作用于离子通道的有A、硝苯地平B、普萘洛尔C、硝酸甘油D、维拉帕米E、依那普利答案：AD33.下列药物具有镇静催眠作用的是A、硝苯地平B、艾司唑仑C、地西泮D、巴比妥酸E、苯巴比妥答案：BCE34.关于苯巴比妥的说法正确的有A、具有丙二酰脲结构B、具有弱酸性C、性质稳定，不容易开环D、容易透过血脑屏障E、主要作用于外周神经系统答案：ABD35.关于普鲁卡因的叙述，正确的有A、具有局部麻醉作用B、含叔胺基，显碱性，通常制成盐酸盐C、容易被氧化D、稳定性较利多卡因强E、含酯键，水溶液不稳定答案：ABCE36.属于烷化剂的药物有A、环磷酰胺B、卡莫司汀C、白消安D、噻替哌E、顺铂答案：ABCDE37.下列关于喹诺酮类药物的叙述正确的有A、具有吡啶酮酸基本结构B、结构中的氟原子与光毒性反应有关C、诺氟沙星含三氮唑结构片段D、可与钙离子结合从而影响钙的吸收E、可以通过人工合成获得答案：ABDE38.下列描述中，属于抗生素主要的杀菌机制的有A、抑制细菌细胞壁的合成B、改变细菌细胞膜的通透性C、干扰蛋白质的合成D、抑制核酸的转录E、抑制核酸的复制答案：ABCDE39.下列药物中，属于β-内酰胺类抑制剂的有A、克拉维酸B、舒巴坦C、哌拉西林D、头孢吩噻钠E、头孢噻肟钠答案：AB40.局部麻醉药的基本结构包括A、亲脂部分B、中间连接部分C、亲水部分D、六元杂环部分E、阴离子部分答案：ABC41.关于卡托普利的叙述，正确的有A、从蛇毒多肽研究中发现B、略带大蒜气味C、含巯基和羧基D、结构母核为L-脯氨酸E、用药后可引起味觉丧失答案：ABCDE42.属于非镇静性H₁受体拮抗剂的有A、氯雷他定B、苯海拉明C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、氯马斯汀答案：ADE43.下列描述与盐酸普萘洛尔相符的有A、属于β受体阻断剂B、可用于高血压病治疗C、结构中含有萘环D、外消旋体不能作为药物E、外消旋体可以作为药物答案：ABCE44.关于喹诺酮类抗菌药的叙述，正确的有A、吡啶酮酸是抗菌必需的药效结构B、7位通常为哌嗪基取代C、易与金属离子形成螯合物D、含F原子的药物易引发光毒性E、作用靶点为细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV答案：ABCDE45.下列属于前药的有A、卡托普利B、普萘洛尔C、奥美拉唑D、氯沙坦E、洛伐他汀答案：CE46.下列关于喹诺酮抗菌药的构效关系说法中，正确的有A、3位羧基和4位酮羰基是该类药物抗菌的必需结构B、N1位取代基以环丙基取代活性最佳，优于乙基衍生物C、5位取代为氨基或甲基时，抗革兰阴性菌活性增强，但也可能使毒性增强D、8位引入氟原子抗菌活性增强，也可能增加光毒性E、在N1位和C8位间形成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体活性最强答案：ABCDE47.属于H₂受体拮抗剂的药物有A、B、C、D、E、答案：AB48.用于治疗胃溃疡的药物有A、法莫替丁B、埃索美拉唑C、米索前列醇D、哌仑西平E、丙谷胺答案：ABCDE49.下列关于阿托品的叙述正确的有A、其结构是由莨菪酸和莨菪醇构成的B、有中枢兴奋作用C、可用Vitali反应进行鉴别D、属于毒性药品E、属于M受体激动剂答案：ABCD50.巴比妥类药物作用强度、起效快慢及作用时间长短与下列哪些因素有关A、药物的解离常数B、药物的脂水分配系数C、药物的羟基数量D、药物5位取代基的易氧化程度E、氢键结合位点答案：ABD51.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有A、氢供体数B、脂溶性C、5位取代基的氧化性D、5位取代基碳的数目E、解离常数pKa答案：BDE52.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的降血脂药包括A、硝酸甘油B、卡托普利C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、依那普利答案：CD53.关于卡托普利的叙述正确的有A、结构中含有巯基B、是以替普罗肽为先导物结构改造得到C、氧化后可生成二硫化物D、具有降血脂作用E、结构可看成是脯氨酸的衍生物答案：ABCE54.下列关于吗啡的叙述正确的有A、结构由5个环组成B、具有酸碱两性C、属于麻醉性镇痛药D、氧化后变成伪吗啡E、可与三氯化铁发生显色反应答案：ABCDE55.属于选择性β1受体拮抗剂的有A、阿替洛尔B、美托洛尔C、拉贝洛尔D、吲哚洛尔E、普萘洛尔答案：AB简答题1.说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。答案：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿莫西林等；(2分）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；(2分）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧芊西林等。(1分）2.经典H₁受体拮抗剂有何突出的不良反应?举例说明第二代H₁受体拮抗剂是如何克服这一缺点?答案：(1）经典的H，受体拮抗剂化学结构脂溶性比较大，能通过血脑屏障到达中枢，所以具有镇静、嗜睡等副作用。(2分）(2）第二代H，受体拮抗剂一方面通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H，受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药：(2分）如阿伐斯汀和西替利嗪就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的（2分）。另一方面如咪唑斯汀、氯马斯汀和氯雷他定（2分）则是对外周H，受体有较高的选择性，避免中枢副作用（2分）。3.洛伐他汀为何称为前药?说明其代谢物的结构特点。答案：答：洛伐他汀为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性（1分），需在体内将结构中内酯环水解为开环的B﹣羟基酸衍生物才具有活性，故为前药（2分）。此开环的B﹣羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，(2分）由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平。4.试分析环磷酰胺体内毒性较氮芥小的原因。答案：在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织。(2分）环磷酰胺含磷酰氨基的前体药物，吸电子的磷酰基降低了烷基化能力，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥发挥作用，(2分）而在正常组织中因磷酰胺酶的活性低而无法进行上述转化。(1分）5.44.下图结构的药物作用靶点是什么?为何其称为前药?试画出其在体内的活性形式。答案：6.分析喹诺酮类抗菌药的结构及毒性之间的关系。答案：(1）软骨毒性，喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成整合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响；(1分）(2）光毒性，喹诺酮8位引入氟，光毒性增强；(1分）(3）中枢毒性，哇诺酮7位取代基呢嗪基与GABA受体结合所致（1分）;(4）肾毒性，喹诺酮类抗菌药水溶性较小，容易在尿液中析出：(1分）(5）胃肠道刺激，喹诺酮3位的羧基对胃肠道刺激大。(1分）7.代谢拮抗剂答案：特指对已有药物的化学结构稍作改变得到的与已有药物的结构非常相似的一类药物。8.请解释为何利多卡因比普鲁卡因作用更强，更长效。答案：普鲁卡因含酯键，利多卡因含酰胺键，酰胺键比酯键稳定（2分），且利多卡因酰胺键两个邻位上均有甲基取代，有空间位阻（2分），从而不易水解，体内酶解的速度比较慢，因此比普鲁卡因作用强，维持时间长（1分）。9.巴比妥类药物的基本结构如下图所示，请写出该类药物的化学性质并说明为什么苯巴比妥钠常制成粉针剂?答案：化学性质：存在酮式和烯醇式互变异构，显弱酸性（1分）：丙二酰脲结构具有水解性（1分）；丙二酰脲结构可与金属离子成盐（1分）。制成粉针剂原因：水溶液不稳定，易水解失活（1分）；易吸收空气中二氧化碳析出苯巴比妥沉淀（1分）。10.请简述抗肿瘤药氟尿嘧啶的设计原理。答案：氟尿嘧啶是利用生物电子等排替换原理（2分），以卤原子F替代尿嘧啶的氢原子得到（1分），氟原子与氢原子半径相近（1分），但C-F键较稳定，代谢过程不易分解（1分）。11.试述巴比妥类药物体内代谢快慢与作用时间长短之间的关系。答案：巴比妥类药物主要的代谢方式之一是C-5位取代基被氧化后与葡萄糖醛酸或硫酸成酯，(2分）因而C-5位的取代基越易被氧化，在其作用时间越短。(3分）12.与肾上腺素相比，为什么麻黄碱的药效维持时间较长，可以口服?答案：该类药结构中苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，但酚羟基也很容易被氧化，不稳定（1分）。肾上腺素具有儿茶酚结构，活性大，但不稳定，不能口服。(2分）麻黄碱苯环上无羟基，作用减弱，但稳定，可以口服（2分）。13.抗肿瘤药物可以分为哪五大类?每类请写出一个代表药物。答案：生物烷化剂：环磷酰胺或白消安或卡莫司汀或塞替派或顺铂；(1分）抗代谢药物：氟尿嘧啶或疏嘌呤或阿糖胞苷或甲氨蝶呤；(1分）抗肿瘤抗生素：博来霉素或多柔比星或米托葱配：(1分）抗肿瘤植物药有效成分：喜树碱或长春新碱或紫杉醇；(1分）肿瘤治疗新靶点药物：伊马替尼等（1分）14.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有镇静催眠作用?答案：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。(2分）巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。(1分）如5位上引入两个基团，生成的5,5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。(2分）15.请写出三种抗高血压药的作用靶点及代表药。答案：B受体，普蔡洛尔或美托洛尔或咧哚洛尔等；钙离子通道，硝苯地平或氨氯地平或维拉帕米等；血管紧张素转化酶，卡托普利或依那普利或培噪普利等；血管紧张素II受体，缬沙坦或厄贝沙坦或氯沙坦等；A受体，酚妥拉明或呢唑嗪；交感神经末梢，利血平：肾小球髓祥，味塞米或氢氯噻嗪。答对任意3个靶点给3分，答对任意两个代表药给2分。16.先导化合物的发现途径和方法有哪些?答案：从天然产物得到先导化合物（1分）：以现有药物作为先导化合物（1分）;以活性内源性物质作为先导物（1分）；利用组合化学和高通量筛选得到（1分）;利用计算机靶向筛选得到（1分）。17.简述耐酸、耐酶、广谱青霉素结构特点。答案：耐酸青霉素是在青霉素的侧链上引入吸电子基团。(1分）耐酶青霉素是在青霉素的侧链上引入较大体积的基团。(2分）广谱青霉素是在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等）。18.试述阿司匹林诱导胃肠道出血的原因。答案：主要是由于前列腺素对胃黏膜具有保护作用，(2分）而阿司匹林抑制了前列腺素的生物合成，使得胃黏膜易受损伤，从而引起胃溃疡。(2分）另一方面，阿司匹林的﹣COOH（羧基）也容易对胃肠道造成刺激。(1分）19.简述吗啡的化学性质。答案：(1）吗啡具有酸碱两性；(1分）(2）具有还原性易被氧化：(1分）(3）酸性条件下稳定，中性、碱性条件易被氧化；(1分）(4）酸性溶液中加热，可脱水重排；(1分）(5）与三氯化铁发生显色反应。(1分）20.简述抗肿瘤药物氟尿嘧啶的设计思路。答案：氟尿嘧啶是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物尿嘧啶很相似，利用生物电子等排原理将其结构作细微的改变而得（2分）。氟尿嘧啶用F原子取代尿嘧啶中的H原子后得到（1分）。由于F原子半径和H原子半径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C一F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。(2分）21.头孢菌素类药物为什么比青霉素类稳定?答案：青霉素由四元B内酰胺环和五元氢化噻唑环构成（1分），两者环张力都很大（1分），且8内酰胺环中羰基O与N不能共轭，容易开环（1分）；头孢菌素由四元B内酰胺环和六元氢化噻嗪环构成（1分），氢化噻嗪环中的双键与B内酰胺环中N形成共轭，使B内酰胺环稳定（1分）。22.从结构分析硝苯地平不稳定的原因是什么?其应如何储存?答案：硝苯地平属于1,4二氢吡啶类（1分），在光照和氧化剂存在下分别生成两种降解产物（1分），其中光催化歧化得到含吡啶和亚硝基类化合物（2分）,影响活性，因此要避光，密闭保存。(1分）23.先导化合物发现的途径有哪些?答案：从天然产物获得（1分）；由药物副作用发现（1分）；通过药物代谢产物研究发现（1分）；以现有突破性药物为先导物（1分）；以活性内源性物质为先导物（1分）；利用组合化学和高通量筛选获得（1分）；计算机靶向筛选获得（1分）。写出任意5个给满分。24.根据化学结构的特性，说明并比较阿托品、东莨菪碱、山莨若碱三个药物中枢作用的强弱。答案：东莨蓉碱分子结构中含有6、7位的氧桥，可增加分子的脂溶性，易于透过血脑屏障，中枢作用在三者中最强（1分）；山莨蓉碱分子中含有的6B羟基使分子亲水性增加，中枢作用最弱（1分）。阿托品分子中既无氧桥也无羟基，中枢作用的强度位于二者之间（1分）。因此，三者中枢作用的强度为东莨蓉碱＞阿托品＞山莨蓉碱。(2分）25.前药答案：指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。论述题（总共12题）1.以卡托普利为例，简要说明该类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点对其进行结构改造的方法。答案：卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药，(2分）主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，使血管紧张素I(AngI）不能转化为血管紧张素II(AngII)，导致血浆中AngII数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。(2分）卡托普利结构中含有蔬基，用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用，味觉丧失可能与结构中的疏基有关（2分），尽可能保留药效部分结构特点的同时，用d﹣羧基苯丙胺代替疏基如依那普利（2分），或用含次瞬酸基的苯丁基代替疏基福辛普利（2分），再将羧基或次腾酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。2.肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)是人体重要的体液调节系统，RAAS异常和高血压密切相关，RAAS对血压的调节如下图所示。请写出作用于该系统的两个抗高血压药物靶点，每个靶点列举一个代表药物，并说明药物作用于这两个靶点的机制。答案：肾素抑制剂，代表药物：阿利吉仑：ACE抑制剂，代表药物：卡托普利；AngII受体拮抗剂，代表药物：氯沙坦；醛固酮受体拮抗剂，代表药物：螺内酯。任意写出2个，每个2分，共4分：多写按4分算。作用机制：肾素抑制剂：抑制肾素活性，减少AngI的生成，降低血压。ACE抑制剂：抑制血管紧张素转化酶，减少AngII的生成，减少缓激肽的失活，舒张血管，降低血压。AngII拮抗剂：作用于AngII受体，阻断AngII与受体结合，舒张血管降低血压。醛固酮受体拮抗剂：作用于醛固酮受体，竞争性阻断醛固酮与受体结合，拮抗醛固酮升高血压的作用。任意写出2个，每个3分，共6分：多写按6分算。3.请结合硝苯地平的结构，归纳二氢吡啶类药物共同的结构特点和稳定性。另说明临床上使用二氢吡啶类药物进行输液治疗时，为了使药物不发生分解，应采取什么措施?答案：硝苯地平是二氢吡啶类化合物，在光照和氧化剂下二氢吡啶类化合物容易生成两种产物：将二氢吡啶芳构化：将硝基转化成亚硝基（2分）。二氢吡啶类药物共同的结构特点和稳定性：二氢吡啶为活性必需，二氢吡啶成吡啶环或六氢吡啶环活性消失（2分）故应避光密闭保存。3,5位取代酯基为活性必需，取代酯基不同，4位碳变为手性中心，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯基影响作用部位（2分）,4位取代基与活性关系依次为（增加）:H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基，邻、间位有吸电子基团时活性较佳，对位取代活性下降。(2分）进行输液治疗时，为了使药物不发生分解，可以用棕色瓶或者用其他遮光物质进行遮光。(2分）4.头孢菌素类和青霉素类的结构母核如下图所示，请指出哪个是头孢菌素类?并结合结构分析哪个更稳定?答案：(1)B为头孢菌素类（2分）;(2）青霉素类母核是B﹣内酰胺环并五元氢化噻唑环（2分），头孢菌素类母核是B﹣内酰胺环并六元氢化噻嗪环（2分），头孢菌素类的环张力比青霉素的母核小（2分），并且，头孢菌素类分子中双键可与N原子的未