胆碱受体阻断药课件4

胆碱受体阻断药

---M胆碱受体阻断药

CHOLINOCEPTORBLOCKINGDRUGS(I)

MUSCARINICANTAGONISTS

§1阿托品及莨菪生物碱类

AtropineandBelladonnaAlkaloids阿托品AtropineBelladonna

的故事Mechanisms

竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用

1抑制腺体分泌2松弛内脏平滑肌

3扩瞳、升高眼内压和调节麻痹

4解除迷走神经对心脏的抑制

5扩张血管,改善微循环

6中枢兴奋PHARMACOLOGYEFFECTS

阻断M>N1>>>N2受体腺体>平滑肌>心脏>眼部>血管>中枢

抑制分泌:

唾液、汗>呼吸道、泪>胃液>>>胃酸

解痉:胃肠>膀胱>胆、尿道、支气管、子宫眼：扩瞳,升眼压,调节麻痹,远视调节麻痹(cycloplegia)

∵阻断睫状肌上M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处于固定扁平状态，屈光度下降，视近物模糊不清，调节于远视。称睫状肌麻痹/调节麻痹散瞳mydriasis←虹膜括约肌松弛睫状肌松弛→调节麻痹（畏光）↓↓（配镜）虹膜退向外缘睫状肌退向外周

↓↓

前房角间隙变小悬韧带拉紧

↓↓

房水回流受阻晶体扁平

↓↓

升高眼内压屈光度下降→远视（青光眼忌用）（不宜做精细工作）心率

（0.5mg）

，阻断突触前膜M1受体（>1mg）

，阻断窦房结M2受体拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞和心律失常血管与血压：治疗量无明显影响大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状CLINICALUSE1缓解平滑肌痉挛:胃肠绞痛，膀胱

刺激症状，小儿遗尿症2

制止腺体分泌:全身麻醉前给药，

盗汗，流涎症，溃疡病的辅助用药3眼科应用：虹睫炎，验光配镜，检查眼底4抗心律失常:窦性心动过缓，窦房

阻滞，房室阻滞5抗休克：感染中毒性休克6解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈

碱中毒

SIDEEFFECTS

1)口鼻咽喉干燥2)出汗减少

3)视力模糊

4)心悸

5)皮肤干燥潮红

6)眩晕

7)排尿困难

8)便秘

因食过量含莨菪碱植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等可导致中毒

解救药物：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等,中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗中毒和解救POISONINGANDRESCUE当有机磷中毒时应用Atropine抢救而造成的Atropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱解救，可用毛果芸香碱解救

▲山莨菪碱（Anisodamine）654-2PHARMACOLOGYEFFECTS对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制

作用较阿托品弱2)对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20〜1/103)中枢兴奋作用弱4)较高剂量可缓解微血管痉挛，改善

微循环CLINICALUSE1)感染中毒性休克

保护细胞;提高细胞对缺血缺氧的耐受性;稳定溶酶体膜及线粒体等结构2)胃肠道痉挛3)眩晕症，突发性耳聋▲东莨菪碱（scopolamine）1抑制腺体分泌的作用较阿托品强2散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快3抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量

→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→

麻醉。个别者表现中枢兴奋4用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊

娠和放射病呕吐合成扩瞳药▲后马托品（Homatropine）▲

托吡卡胺（Tropicamide）

散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短§2阿托品合成代用品

Syntheticanticholinergicdrugs药物扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)硫酸阿托品30-407-101-37-12氢溴酸后马托品40-601-20.5-11-2托吡卡胺20-400.250.5<0.25几种扩瞳药滴眼作用的比较▲

溴丙胺太林（