项目膜剂的制备讲解

项目11膜剂的制备【学习目标】1．掌握

膜剂的概念、特点、处方组成、制备方法、生产工艺及质量检查项目。2．熟悉膜制剂的分类、常用的成膜材料，涂膜剂的特点及质量要求。3．了解

膜剂的包装与贮存。【知识图谱】任务11.1工艺制备【任务描述】

膜剂具有重量轻、体积小、使用方便等特点，随着制剂技术的发展和成膜材料的不断研发，临床使用越来越广泛。本任务单元主要学习膜剂的定义及其分类、作用特点，以及膜剂的处方组成和制备方法，并学习膜剂的生产工艺流程，能够进行膜剂制备及质量检查。

【知识准备】11.1.1基础知识定义：膜剂是指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。可通过多种途径和方法给药，如口服、舌下、眼结膜囊、鼻腔、阴道、皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面、体内植入等。，特点：优点包括：重量轻、体积小、使用和携带方便；剂量准确、稳定性好、起效快；采用不同的成膜材料，可制成具有不同释药速度的膜剂，多层复合膜剂可以解决药物相互之间的干扰影响分析和配伍禁忌等问题；生产过程中无粉尘飞扬，利于劳动保护；制备工艺简单，成膜材料用量少，可以节约辅料和包装材料。缺点：因载药量少，只适用于小剂量药物【知识准备】11.1.1基础知识分类：按结构特点：单层膜剂多、层膜剂、夹心膜剂按给药途径：内服膜剂、眼用膜剂、腔道黏膜用膜剂、口腔用膜剂、皮肤用膜剂【知识准备】11.1.1基础知识【知识准备】11.1.2膜剂的组成成膜材料的质量要求：膜剂的组成包括主药、成膜材料和附加剂理想的成膜材料应具备以下条件：无毒、无刺激，长期使用无“三致”等不良反应；性质稳定，不与主药起变化，应用于机体不妨碍组织的愈合，吸收后不影响机体的生理功能，在体内能被代谢或排泄；成膜性和脱模性良好，制成的膜剂应具有一定的强度和柔韧性，不易破碎；价廉易得，使用方便【知识准备】11.1.2膜剂的组成

成膜材料：

成膜材料包括有天然高分子成膜材料和合成高分子成膜材料。天然高分子成膜材料有明胶、淀粉、糊精、玉米朊、琼脂、阿拉伯胶、纤维素、海藻酸等，其中大部分可生物降解，但成膜和脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。【知识准备】11.1.2膜剂的组成

成膜材料：

合成高分子成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、纤维素衍生物PVA是醋酸乙烯在醇溶剂中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯，再经醇解而得，为白色或淡黄色粉末或颗粒。其性质和规格主要取决于聚合度和醇解度，聚合度越大，水溶性降低，水溶液的黏度增大，成膜性能好。【知识准备】11.1.2膜剂的组成

成膜材料：

EVA是乙烯和醋酸乙烯在过氧化物或偶氮异丁腈引发下共聚而成的水不溶性高分子聚合物，可用于制备非溶蚀型膜剂或制备眼、阴道等控释膜剂的外膜，为无色粉末或颗粒。其性能与分子量和醋酸乙烯含量关系较大，随醋酸乙烯含量增加，溶解性、柔韧性、弹性和透明性也越好。EVA无毒、无刺激，人体相容性较好；不溶于水，溶于有机溶剂，熔点低，成膜性能好，柔韧性较PVA好。【知识准备】11.1.2膜剂的组成

附加剂：

增塑剂（如甘油、三醋酸甘油酯、丙二醇、山梨醇、苯二甲酸酯等）、着色剂（如天然色素、人工色素等）、遮光剂（如氧化钛、二氧化钛等）、矫味剂（如蔗糖、甜叶菊糖苷等）以及表面活性剂（如聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等）、填充剂（如淀粉、碳酸钙、糊精等）。【知识准备】11.1.3工艺流程匀浆制膜技术工艺流程【知识准备】11.1.3工艺流程

热塑制膜技术【知识准备】11.1.3工艺流程

复合制膜技术：此技术是以不溶性的热塑性成膜材料（如EVA）为外膜，分别制成具有凹穴的底外膜带和上外膜带，另用水溶性成膜材料（如PVA）用匀浆制膜技术制成含药的内膜带，剪切后置于底外膜带凹穴中；也可用易挥发性溶剂制成含药匀浆，定量注入到底外膜带凹穴中，经干燥后盖上上外膜带，热封即得。一般用于缓释膜剂的制备。11.1.4药浆的配制【任务实施】以匀浆制膜技术为例，因为此技术目前在国内最为常用。先将成膜材料溶解于适当溶剂中，再将药物及附加剂溶解或分散在成膜材料溶液中制成均匀的药浆。药浆配制时需要注意的问题有：①难溶性或不溶性药物，应粉碎成极细粉，并与甘油或聚山梨酯-80研匀后再与成膜材料浆液混匀；②水溶性药物可与增塑剂、着色剂及表面活性剂一起溶于成膜材料的溶液中；③增塑剂用量应适当，防止药膜过软或过脆；④成膜材料溶解时，应充分吸水膨胀后再加热溶解，以免溶解不完全。11.1.5涂膜与干燥【任务实施】

大剂量生产时采用涂膜机涂膜，将配制好的呈流动状态的药浆加入涂膜机流液嘴中，均匀涂布于不锈钢循环带上。小量制备时，可将配制好的药浆倾倒于洁净玻璃板上涂成厚度均匀的薄层。玻璃板需要预热处理并涂有脱模剂，以免药浆涂布不均匀和脱模困难。在涂膜时，药浆中的气泡应尽可能除尽，以免成品中出现气泡，影响制剂质量。涂膜完成后立即进行干燥，干燥温度应当适当。11.1.6脱模与剪切【任务实施】

干燥后立即脱模冷却，按剂量热烫划痕或裁剪成适宜大小的小片进行包装。11.1.7质量检查（见后）【任务实施】

11.1.8包装、贮藏与运输

选用适宜的符合包装要求的材料进行包装，膜剂应密封贮存，防止受潮、发霉与变质。【实例解析】实例分析：硝酸甘油膜【处方】硝酸甘油乙醇溶液（10%）100mlPVA17-8878g聚山梨酯-805g甘油5g二氧化钛3g纯化水400ml【制法】取PVA、聚山梨酯80、甘油、纯化水在水浴上加热混匀，二氧化钛研碎后过80目筛，加至浆液中搅拌均匀。在搅拌下逐渐加入硝酸甘油乙醇溶液，放置过夜以消除气泡。次日用涂膜机在80℃下制成厚0.05mm、宽10mm的膜剂，用铝箔包装，即得。【讨论】1.膜剂制备过程中如何防止气泡产生？2.二氧化钛、甘油、PVA17-88在处方中的作用？【知识总结】1.膜剂是指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。2.膜剂的特点包括：重量轻、体积小、使用和携带方便；剂量准确、稳定性好、起效快；采用不同的成膜材料，可制成具有不同释药速度的膜剂，多层复合膜剂可以解决药物相互之间的干扰影响分析和配伍禁忌等问题；生产过程中无粉尘飞扬，利于劳动保护；制备工艺简单，成膜材料用量少，可以节约辅料和包装材料；膜剂因载药量少，只适用于小剂量药物，所以在药物的选择上具有一定的局限性。3.膜剂的分类