人工合成镇痛药教学系列讲解

人工合成镇痛药教学资源库系列课程具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技术，践行医者精神。掌握哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症，熟悉其他人工合成镇痛药的作用特点。能够正确指导基层群众应用人工合成镇痛药，并能够开展珍爱生命，远离毒品的健康宣教活动。学习目标0102目录阿片受体激动药阿片受体部分激动药喷他佐辛丁丙诺啡哌替啶芬太尼、美沙酮等张某，男性，43岁，因“突然昏倒1小时”入院。患者神志不清，烦躁不安，面色及口唇紫绀，口周可见粉红泡沫样分泌物，双侧瞳孔对光反射迟钝，脉搏66次/min，呼吸24次/min，血压11.62／7.51kPa。建立静脉通道、升血压、辅助呼吸、间断吸痰处理，并用氢化可的松静脉滴注、西地兰静脉注射、间断给予呋塞米静脉注射，盐酸哌替啶肌肉注射，每20分钟一次，患者症状逐渐改善。三个问题321哌替啶属于哪一类药物？医生为何要为患者使用哌替啶？哌替啶能否用其他同类药物替代？哌替啶属于哪一类药物？1一、阿片受体激动药口服生物利用度低，常注射给药。可通过血脑屏障和胎盘屏障，主要在肝脏代谢，产物有中枢兴奋作用。主要经肾排泄，t1/2为3h。（一）哌替啶（pethidine，度冷丁）药理作用：主要激动μ受体发挥作用，与吗啡基本相同。

1.CNS：镇痛强度为吗啡的1/10-1/8；镇静、致欣快作用较弱；可抑制呼吸、引起恶心呕吐；无明显中枢性镇咳、缩瞳作用；药物依赖性轻于吗啡。

2.心血管系统：可致直立性低血压和颅内压升高，产生原因同吗啡。3.内脏平滑肌：比吗啡弱，作用时间短（2-4h），较少引起便秘和尿潴留，伴有轻微的子宫兴奋作用，不影响产程。*请问:吗啡和哌替啶在作用上有什么不同呢？医生为何要为患者使用哌替啶？2

临床应用：1.镇痛：成瘾性轻于吗啡，现已取代吗啡用于各种剧痛，内脏绞痛加用阿托品。2.心源性哮喘：机制同吗啡。3.麻醉前给药及人工冬眠：麻醉前给药可以使患者消除紧张和恐惧情绪，与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂，可进行人工冬眠。

不良反应：1.副反应：治疗量时与吗啡相似。

2.久用可产生耐受性和依赖性，轻于吗啡。

3.急性中毒：昏迷、呼吸抑制、瞳孔散大、震颤、肌肉痉挛、谵妄甚至惊厥。

*注：纳洛酮只能缓解呼吸抑制，不能消除CNS兴奋症状，中毒解救时应配合抗惊厥药。哌替啶能否用其他同类药物替代？3（二）

芬太尼（fentanyl）及其同系物芬太尼：μ受体激动药，为短效镇痛药，镇痛效力为吗啡的100倍，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛术，适于外科小手术。舒芬太尼和阿芬太尼：均为芬太尼类似物，前者镇痛作用为吗啡1000倍，后者镇痛作用弱于芬太尼。两药为超短效镇痛药，对心血管影响小，常用于心血管手术麻醉。（三）美沙酮（methadone，美散痛）镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间长，成瘾性产生较慢，戒断症状略轻。临床应用：适用于各种剧痛；还可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗，虽不能根治，但症状改善明显。（四）曲马多（tramadol）口服、注射均易吸收，作用维持4-8h。有较弱的μ受体激动作用，可抑制神经元对NA的摄取，并增加神经元外5-HT浓度。适用于中、重度急慢性疼痛。依赖性轻，但长期应用可成瘾。（五）布桂嗪（bucinnazine，强痛定）镇痛效力为吗啡1/3，作用持续3-6h。呼吸抑制和胃肠道作用轻，多用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、晚期癌痛等，有一定依赖性。二、阿片受体部分激动药阿片受体部分激动剂（激动κ受体和阻断μ受体）。镇痛作用强度为吗啡的1／3，呼吸抑制为吗啡1/2，相对较安全，大剂量可加快心率和升高血压。用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效果不及吗啡。不良反应和成瘾性小，已列为非麻醉品。（一）喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）（二）丁丙诺啡（buprenorphine）

以激动μ受体和κ受体为主，拮抗δ受体。镇痛效力为吗啡25倍，作用时间长。比喷他佐辛更易引起呼吸抑制