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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENR-11cCat.No.:HY-159798分⼦式:C₅₉H₇₁BrF₂N₁₀O₈S分⼦量:1198.22作⽤靶点:PROTACs;p38MAPK作⽤通路:PROTAC;MAPK/ERKPathway储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥100mg/mL(83.46mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM0.8346mL4.1729mL8.3457mL5mM0.1669mL0.8346mL1.6691mL10mM0.0835mL0.4173mL0.8346mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NR-11c⼀种选择性的和有效的p38αPROTAC降解剂。NR-11c可在多种肿瘤细胞中有效降解p38α。NR-11c腹腔注射或尾静脉注射给⼩⿏后,主在肝脏中发挥作⽤。NR-11c可⽤于癌症的研究。(粉⾊:p38α抑制剂5(HY-159799);⿊⾊:连接⼦(HY-159800);蓝⾊:VHLE3连接酶配体(HY-112078))IC50&Targetp38α1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE体外研究NR-11c(1-1000nM;24h)effectivelydegradesp38αinavarietyoftumorcelllines,amongwhichinMDA-MB-231cells,DC50is11.55nM[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:U2OS,MG63,SAOS-2,BBL358,MDA-MB-231andT47DcellsConcentration:1μMIncubationTime:24hResult:Significantlyreducedthelevelofp38α.体内研究NR-11c(15mg/kg;intra/peritumoralinjection;singledose)down-regulatesp38αlevelintumorforbothadministrationmodesinmousebreastcancermodels[1].REFERENCES[1].Cubillos-RojasM,etal.SynthesisandBiologicalActivityofaVHL-BasedPROTACSpecificforp38α.Cancers(Basel).2023Jan18;15(3):611.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-58955
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