药理学 章节习题及答案

药理学章节习题及答案第一章药理学总论-绪言一、选择题:1.药效学是研究:A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究:A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3.新药进行临床试验必须提供:A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据二、名词解释1、药效学2、药动学参考答案:一、选择题:1E.2E.3C二、名词解释1、药效学:研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。2、药动学:研究机体对药物的处置过程药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄和血药浓度随时间变化规律的科学第二章药物效应动力学一、选择题:1.药物作用的基本表现是是机体器官组织:A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能?E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应,此时的药物剂量是:A.大于治疗量B.小于治疗量?C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3.半数有效量是指:A.临床有效量?B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E.以上都不是4.药物半数致死量LD50是指:A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指:A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量?E.以上都不对7、药物的治疗指数是:A.ED50/LD50B.LD50/ED50?C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58、药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:A.药物是否具有亲和力?B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性?E.药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是:A.无亲和力,无内在活性B.有亲和力,无内在活性C.有亲和力,有内在活性D.无亲和力,有内在活性E.以上均不是10、药物作用的双重性是指:A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗?C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是:A.青霉素过敏性休克?B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?A.药物的安全范围?B.药物的疗效大小?C.药物的毒性性质D.药物的体内过程?E.药物的给药方案13、药物的内在活性效应力是指:A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14、安全范围是指:A.有效剂量的范围?B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?A.中毒量B.治疗量?C.无效量D.极量E.致死量16、可用于表示药物安全性的参数:A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017、药原性疾病是:A.严重的不良反应B.停药反应?C.变态反应D.较难恢复的不良反应?E.特异质反应18、药物的最大效能反映药物的:A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19、肾上腺素受体属于:A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是:?A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数?B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数?C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数?D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数?E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是:A.药物的初始作用B.药物作用的结果?C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22、储备受体是:A.药物未结合的受体?B.药物不结合的受体?C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体?E.与药物解离了的受体23、pD2是:A.解离常数的负对数?B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的A.拮抗药对R及R*的亲和力不等?B.受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态R和活动态R*?C.静息时平衡趋势向于R?D.激动药只与R*有较大亲和力?E.部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力25、质反应的累加曲线是:?A.对称S型曲线?B.长尾S型曲线C.直线?D.双曲线?E.正态分布曲线26、从下列pD2值中可知,与受体亲和力最小的是:?A.1?B.2C.4?D.5E.627、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是:?A.0.1?B.0.5C.1.0D.1.5E.1.628、某降压药停药后血压剧烈回升,此种现象称为:?A.变态反应B.停药反应C.后遗效应D.特异质反应E.毒性反应29、下列关于激动药的描述,错误的是:A.有内在活性B.与受体有亲和力C.量效曲线呈S型D.pA2值越大作用越强E.与受体迅速解离30、下列关于受体的叙述,正确的是:?A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分?B.受体都是细胞膜上的蛋白质?C.受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的?D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应?E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的B型题问题?31~35?A.药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关?B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性?C.用药一段时间后,病人对药物产生精神上依赖,中断用药,出现主观不适?D.长期用药,需逐渐增加剂量,才可保持药效不减?E.长期用药,产生生理上依赖,停药后出现戒断症状31、高敏性是指:32、过敏反应是指:33、习惯性是指:34、耐受性是指:35、成瘾性是指:问题?36~41A.受体B.第二信使C.激动药D.结合体E.拮抗药36、起后继信息传导系统作用:37、能与配体结合触发效应:38、能与受体结合触发效应:39、能与配体结合不能触发效应:40、起放大分化和整合作用:41、能与受体结合不触发效应:问题?42~43?A.纵坐标为效应,横坐标为剂量?B.纵坐标为剂量,横坐标为效应?C.纵坐标为效应,横坐标为对数剂量?D.纵坐标为对数剂量,横坐标为效应?E.纵坐标为对数剂量,横坐标为对数效应42、对称S型的量效曲线应为:43、长尾S型的量效曲线应为:问题?44~48?A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应?B.强心甙所致的心律失常?C.四环素和氯霉素所致的二重感染?D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸?E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象44、属毒性反应的是:45、属后遗效应的是:46、属继发反应的是:47、属特异质反应的是:48、属副作用的是:C型题:问题?49~51?A.对受体有较强的亲和力B.对受体有较强的内在活性?C.两者都有D.两者都无49、受体激动剂的特点中应包括:50、部分激动剂的特点中应包括:51、受体阻断剂的特点中可包括:问题?52~54A.pA2B.pD2C.两者均是D.两者均无52、表示拮抗药的作用强度用:53、表示药物与受体的亲和力用:54、表示受体动力学的参数用:55、表示药物与受体结合的内在活性用:X型题:56、有关量效关系的描述,正确的是:?A.在一定范围内,药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关?B.量反应的量效关系皆呈常态分布曲线?C.质反应的量效关系皆呈常态分布曲线?D.LD50与ED50均是量反应中出现的剂量?E.量效曲线可以反映药物效能和效价强度57、质反应的特点有:?A.频数分布曲线为正态分布曲线?B.无法计算出ED50?C.用全或无、阳性或阴性表示D.可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示?E.累加量效曲线为S型量效曲线58、药物作用包括:?A.引起机体功能或形态改变B.引起机体体液成分改变?C.抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D.改变机体的反应性?E.补充体内营养物质或激素的不足59、药物与受体结合的特性有:?A.高度特异性B.高度亲和力C.可逆性D.饱和性E.高度效应力60、下列正确的描述是:?A.药物可通过受体发挥效应B.药物激动受体即表现为兴奋效应?C.安慰剂不会产生治疗作用D.药物化学结构相似,则作用相似?E.药效与被占领的受体数目成正比61、下列有关亲和力的描述,正确的是:?A.亲和力是药物与受体结合的能力?B.亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力?C.亲和力越大,则药物效价越强?D.亲和力越大,则药物效能越强?E.亲和力越大,则药物作用维持时间越长62、药效动力学的内容包括:?A.药物的作用与临床疗效B.给药方法和用量C.药物的剂量与量效关系D.药物的作用机制E.药物的不良反应和禁忌症63、竞争性拮抗剂的特点有:?A.本身可产生效应B.降低激动剂的效价?C.降低激动剂的效能D.可使激动剂的量效曲线平行右移?E.可使激动剂的量效曲线平行左移64、可作为用药安全性的指标有:?A.TD50/ED50B.极量?C.ED95~TD5之间的距离?D.TC50/EC50E.常用剂量范围二、填空题1、药物选择性作用的形成可能与?、?、和有关。2、特异性药物作用机制是?、、、和。3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是和。4、药物与受体结合作用的特点包括、、和。5、药物作用的基本表现是、和。6、难以预料的不良反应有和?。7、可靠性安全系数是指?与的比值,安全范围是指?之间的范围。8*、竞争性拮抗剂存在时,激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是?和。三、名词解释1、阈剂量?2、极量、常用量3、受体向上调节?4、受体向下调节5、效能6、亲和力7、后遗效应8、继发反应9、毒性反应?10、首过效应11、量效关系12、停药症状13、ED5014、选择性作用15、受体拮抗剂?16、受体激动剂17、受体部分激动剂18、兴奋作用19、原发直接作用?20、继发间接作用21、竞争性拮抗药22、非竞争性拮抗药四、简答题:1、测定药物的量-效曲线有何意义要点①为确定用药剂量提供依据;?②评价药物的安全性安全范围、治疗指数等;?③比较药物的效能和效价?④研究药物间的相互作用或药物作用原理2、举例说明药物可能发生哪些不良反应3、简述竞争性拮抗剂的特点。4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。提示:对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。参考答案:一、选择题1C.2C.3C.4E.5E.6C.7B.8B.9B.10D.11E.12E.13D14E.15B.16D.17D.18B.19A.20B.21B.22A.23A.24B.25A.26A27E.28B.29D.30A.31B.32A.33C.34D.35E.36B.37A.38C.39D40B.41E.42C.43A.44B.45E.46C.47A.48D.49C.50A.51A.52A53B.54C.55D.56AE.57ACDE.58ABCDE.59ABCD.60AE.61AC62ACDE.63BD.64ACD二、填空题1、药物分布的差异;组织生化功能的差异;细胞结构的差异2、干扰或参与代谢过程;影响生物膜功能;影响体内活性物质;影响递质释放或激素分泌;影响受体功能3、变态反应;遗传缺陷4、高度特异性;高度敏感性;受体占领饱和性;药物与受体是可逆性结合5、兴奋性改变;新陈代谢改变;适应性改变6、变态反应;特异质反应7、LD1;ED99;最小有效量;最小中毒量8、浓度效应曲线平行右移;最大效应不变三、名词解释1、阈剂量:刚引起药理效应的剂量。2、极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量。3、常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。4、受体向上调节:激动药浓度低于正常时,受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。5、受体向下调节:在激动药浓度过高或长期激动受体时,受体数目减少。向下调节与耐受性有关。6、效能:药物的最大效应。7、亲和力:药物与受体的结合能力,其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比。8、后遗效应:停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。9、继发反应:继发于药物治疗作用之后一种不良反应,如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。10、毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高,使机体产生病理变化或有害反应。11、量效关系:药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加,二者间规律性变化称量效应关系。12、抗代谢药:有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似,掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢的生理效果。13、ED50:引起半数动物阳性反应的剂量。14、选择性作用:药物只对某个或某些组织器官发生明显作用,而对其它组织作用很小或无作用。15、受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。16、受体激动剂:与受体有较强的亲和力和较强的内在活性的药物。17、受体部分激动剂:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性的药物。18、兴奋作用:机体器官原有的功能提高。19、原发直接作用:药物与器官组织接触后所产生的作用。20、继发间接作用:药物通过神经反射和体液联系引起远隔器官的机能变化。21、竞争性拮抗药:与激动药互相竞争与受体可逆性结合,从而阻断激动剂作用的药物。22、非竞争性拮抗药:这类药物与受体结合非常牢固,分解很慢或是不可逆转,从而阻断激动剂与受体结合。第三章药物代谢动力学一、选择题A型题:1.某弱酸药物pka3.4,在血浆中解离百分率约:A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约:A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%3.某弱碱性药在pH5时,非解离部分为90.9%,该药pKa的接近数值:A.2B.3C.4D.5E.64.下列情况可称为首关消除:A苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢,使血中浓度降低B硝酸甘油舌下给药,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低。C青霉素口服后被胃酸破坏,使吸收入血的药量减少D普萘洛尔口服,经肝代谢,使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是:A胃粘膜B小肠C横结肠D乙状结肠E十二指肠6.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是:A.在杀菌作用上有协同作用B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7、药物的t1/2是指:A.药物的血药浓度下降一半所需时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C.与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时D.与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时,给予100mg剂量后,病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来,该病人睡了:A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h9、药物的作用强度,主要取决于:A.药物在血液中的浓度B.在靶器官的浓度大小C.药物排泄的速率大小D.药物与血浆蛋白结合率之高低E.以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上:A.3个B.4个C.5个D.6个E.7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:A.在胃中解离增多,自胃吸收增多B.在胃中解离减少,自胃吸收增多C.在胃中解离减少,自胃吸收减少D.在胃中解离增多,自胃吸收减少E.无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%,乙药的血浆蛋白结合率为85%,甲药单用时血浆t1/2为4h,如甲药与乙药合用,则甲药血浆t1/2为:A.小于4hB.不变C.大于4hD.大于8hE.大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:A.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于:A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是:A.加速药物从尿液的排泄B.加速药物从尿液的代谢灭活C.加速药物由脑组织向血浆的转移D.A和CE.A和B16、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用时比单独应用的效应:A.增强B.减弱C.不变D.无效E.相反17、每个t1/2恒量给药一次,约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度:A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个18、某药t1/2为8h,一天给药三次,达到稳态血浓度的时间是:A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h19、药物的时量曲线下面积反映:A.在一定时间内药物的分布情况B.药物的血浆t1/2长短C.在一定时间内药物消除的量D.在一定时间内药物吸收入血的相对量E.药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg,达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml,其表观分布容积约为:A.0.5LB.7LC.50LD.70LE.700L21、对于肾功能低下者,用药时主要考虑:A.药物自肾脏的转运B.药物在肝脏的转化C.胃肠对药物的吸收D.药物与血浆蛋白的结合率E.个体差异22、二室模型的药物分布于:A.血液与体液B.血液与尿液C.心脏与肝脏D.中央室与周边室E.肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间:A.血浆稳态浓度B.有效血浓度C.血浆浓度D.血浆蛋白结合率E.阈浓度24、关于坪值,错误的描述是:A.血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值,平均血药浓度称坪浓度B.通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C.坪浓度的高低与每日总量成正比,在每日总量相等时,用药次数不改变坪浓度D.坪浓度的高限峰和低限谷的差距与每次用药量成正比E.首次用突击剂量,不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指:A.药物完全消除至零B.单位时间内消除恒量的药物C.药物的吸收量与消除量达到平衡D.药物的消除速率常数为零E.单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物,其血浆t1/2等于:A.0.301/kEB.2.303/kEC.ke/0.693D.0.693/kEE.ke/2.30327、离子障指的是:A.离子型药物可自由穿过,而非离子型药物则不能穿过B.非离子型药物不可自由穿过,离子型的也不能穿过C.非离子型药物可自由穿过,离子型的也能穿过D.非离子型药物可自由穿过,而离子型的则不能穿过E.以上都不是28、pka是:A.药物90%解离时的pH值B.药物不解离时的pH值C.50%药物解离时的pH值D.药物全部长解离时的pH值E.酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短,这是因为:A.苯巴比妥对抗双香豆素的作用B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C.苯巴比妥抑制凝血酶D.病人对双香豆素产生了耐药性E.苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先:A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.由肾脏排泄D.储存在脂肪E.与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其:A.副作用的多少B.最大效应的高低C.作用持续时间的长短D.起效的快慢E.后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明:A.药物吸收速度与消除速度相等B.药物吸收过程已完成C.药物在体内分布已达到平衡D.药物消除过程才开始E.药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括:A.汗腺B.肾脏C.胆汁D.肺E.肝脏34、关于肝药酶的描述,错误的是:A.属P-450酶系统B.其活性有限C.易发生竞争性抑制D.个体差异大E.只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除,上午9时测得血药浓度为100μg/ml,晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml,则此药的t1/2为:A.4hB.2hC.6hD.3hE.9h36、某药的时量关系为:时间t0123456Cμg/ml10.007.075.003.502.501.761.25该药的消除规律是:A.一级动力学消除B.一级转为零级动力学消除C.零级动力学消除D.零级转为一级动力学消除E.无恒定半衰期B型题:问题37~38A.消除速率常数B.清除率C.半衰期D.一级动力学消除E.零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率:38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净:问题39~43A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度39、作为药物制剂质量指标:40、影响表观分布容积大小:41、决定半衰期长短:42、决定起效快慢:43、决定作用强弱:问题44~48A.血药浓度波动小B.血药浓度波动大C.血药浓度不波动D.血药浓度高E.血药浓度低44、给药间隔大:45、给药间隔小:46、静脉滴注:47、给药剂量小:48、给药剂量大:C型题:问题49~52A.表观分布容积B.血浆清除率C.两者均是D.两者均否49、影响t1/2:50、受肝肾功能影响:51、受血浆蛋白结合影响:52、影响消除速率常数:问题53~56A.药物的药理学活性B.药效的持续时间C.两者均影响D.两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响:54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响:55、药物的肝肠循环可影响:56、药物的生物转化可影响:X型题:57、药物与血浆蛋白结合:A.有利于药物进一步吸收B.有利于药物从肾脏排泄C.加快药物发生作用D.两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E.血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述,正确的是:A.消除速率与当时药浓一次方成正比B.定量消除C.c-t为直线D.t1/2恒定E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有:A.反映药物吸收的量B.反映药物分布的广窄程度C.反映药物排泄的过程D.反映药物消除的速度E.估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有:A.一级动力学B.半衰期C.表观分布容积D.二室模型E.生物利用度61、经生物转化后的药物:A.可具有活性B.有利于肾小管重吸收C.脂溶性增加D.失去药理活性E.极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有:A.首关消除B.血浆蛋白结合率C.表观分布容积D.血浆清除率E.曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是:A.暂时失去药理活性B.具可逆性C.特异性低D.结合点有限E.两药间可产生竞争性置换作用二、填空题1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是,与形成一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是,当与双香豆素使用时,可使后者的作用减弱。2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液,促进水杨酸钠排泄的方法是体液。3、体内药物按恒比衰减,每个半衰期给药一次时,经个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药半衰期为80分钟,如按此方式消除,血药浓度由78mg降到9.75mg需要小时。4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是和,其作用改变的机理分别是和。5、在一级动力学中,一次给药后经过个t1/2后体内药物已基本消除。6、血浆半衰期t1/2是指,连续多次给药时,必须经过个t1/2才能达到稳态血药浓度。7、药物跨膜转运的主要方式是,其转运快慢主要取决于、、和,弱酸性药物在性环境下易跨膜转运。三、名词解释1*、PKA2、肝药酶3、生物转化第一相反应4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运7、主动转运8*、表观分布容积9、生物利用度10、首过代谢效应11、药物一级动力学消除恒比消除12、零级动力学消除恒量消除13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制剂四、问答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。参考答案:一、选择题1E.2C.3E.4D.5B.6B.7A.8B.9B.10C.11D.12B.13B14A.15D.16A.17C.18D.19D.20E.21A.22D.23C.24E.25B.26D27D.28E.29B.30E.31C.32A.33E.34E.35D.36A.37A.38B.39A40B.41C.42E.43D.44B.45A.46C.47E.48D.49C.50B.51A.52C53B.54C.55B.56C.57ADE.58ADE.59BE.60BCE.61ADE.62CD63ABCDE二、填空题1、P450;NADPH辅酶Ⅱ;苯巴比妥;抗凝血2、碱化;碱化3、5;44、减弱;增强;苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢;保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合,使游离的双香豆素增加。5、56、血浆药物浓度下降一半所需的时间;57、简单扩散;膜两侧浓度差;药物分子量;脂溶性;解离度和极性;酸三、名词解释1、PKa:弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的PH值。2、肝药酶:肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶,由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成,其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。3、生物转化第一相反应:包括氧化、还原和水解反应,是母药中加入极性基团,产物的多数是灭活的代谢物。4、生物转化第二相反应:为结合反应,是母药或代谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合。结合物一般是药理活性减弱或消失。5、肝肠循环:一些药物从肝细胞经胆汁排入肠中,结合型药物在肠中受细菌或酶水解后被重吸收,形成肝肠循环。6、被动转运:药物依赖于膜两侧浓度差,从高浓度的一侧向低深度的一侧扩散转运的过程。7、主动转运:药物逆浓度差或电位差的转运过程。需要载体和能量,有饱和现象和竞争性抑制。8、表观分布容积:药物在体内达到平衡时,按血药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积.。9、生物利用度:药物吸收经过肝、肠药物代谢酶首过消除后进入体循环的相对份量及速度。10、首过代谢:药物通过肠粘膜和肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢后,进入体循环的药量减少。11、恒比消除:每单位时间内消除恒定比例的药量,这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。12、恒量消除:每单位时间内消除恒定数量的药物,是由于血药浓度超出消除能力的极限。13、肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,使药物效应减弱。14、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强。四、问答题1肝药酶的活性对药物作用的影响:①?肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物如双香豆素的代谢,使后者的作用减弱。②肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强。2药物血浆旦白结合率对药物作用的影响:①药物与血浆旦白结合率低,游离型药物增多,易跨膜转运到器官组织发挥作用,如SD易通过血脑屏障发挥抗颅内感染作用。②某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象,如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合,使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强。第四章影响药物效应的因素一、选择题A型题:1.患者长期服用口服避孕药后失效,可能是因为:A.同时服用肝药酶诱导剂B.同时服用肝药酶抑制剂C.产生耐受性D.产生耐药性E.首关消除改变2.安慰剂是一种:A.可以增加疗效的药物B.阳性对照药C.口服制剂D.使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物E.不具有药理活性的剂型3.药物滥用是指:A.医生用药不当B.未掌握药物适应症C.大量长期使用某种药物D.无病情根据的长期自我用药E.采用不恰当的剂量4、药物的配伍禁忌是指:A.吸收后和血浆蛋白结合B.体外配伍过程中发生的物理和化学变化C.肝药酶活性的抑制D.两种药物在体内产生拮抗作用E.以上都不是5、长期应用某药后需要增加剂量才能奏效,这种现象称为:A.耐药性B.耐受性C.成瘾性D.习惯性E.适应性6、利用药物协同作用的目的是:A.增加药物在肝脏的代谢B.增加药物在受体水平的拮抗C.增加药物的吸收D.增加药物的排泄E.增加药物的疗效7、遗传异常主要表现在:A.对药物肾脏排泄的异常B.对药物体内转化的异常C.对药物体内分布的异常D.对药物胃肠吸收的异常E.对药物引起的效应异常8、影响药动学相互作用的方式不包括:A.肝脏生物转化B.吸收C.血浆蛋白结合D.排泄E.生理性拮抗B型题:问题9~11A.耐受性B.耐药性C.成瘾性D.习惯性E.快速耐受性9、短时间内反复应用数次药效递减直至消失:10、病原体及肿瘤细胞对化学治疗药物的敏感性降低:11、长期用药后突然停药发生严重的生理功能紊乱:C型题:问题12~15A.肝药酶抑制B.遗传异常影响效应C.两者均有D.两者均无12、维拉帕米:13、伯氨喹:14、异烟肼:15、西米替丁:X型题:16、联合应用两种以上药物的目的在于:A.减少单味药用量B.减少不良反应C.增强疗效D.延缓耐药性发生E.改变遗传异常表现的快及慢代谢型17、连续用药后,机体对药物的反应发生改变,包括:A.耐药性B.耐受性C.依赖性D.药物慢代谢型E.快速耐受18、舌下给药的特点是:A.可避免肝肠循环B.可避免胃酸破坏C.吸收极慢D.可避免首过效应E.吸收较迅速19、联合用药可发生的作用包括:A.拮抗作用B.配伍禁忌C.协同作用D.个体差异E.药剂当量20、影响药代动力学的因素有:A.胃肠吸收B.血浆蛋白结合C.干扰神经递质的转运D.肾脏排泄E.肝脏生物转化二、名词解释1、耐受性2、成瘾性3、配伍禁忌参考答案:一、选择题1A.2E.3D.4B.5B.6E.7E.8E.9E.10B.11C.12D.13B14C.15A.16ABC.17BCE.18BCDE.19ABC.20ABDE二、名词解释1、耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度减弱,增加剂量才可保持药效不减。2、成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理的依赖性,一旦停药后,出现严重的生理机能紊乱,如停用吗啡后病人出现严重的戒断症状。3、配伍禁忌:药物在体外配伍直接发生物理性或化学性相互作用而影响药物疗效或发生毒性反应。第五章传出神经系统药物概论一、选择题A型题:1.下列哪种效应不是通过激动M受体实现的:A.心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C.胃肠道括约肌收缩D.膀胱括约肌舒张E.瞳孔括约肌收缩2.胆碱能神经不包括:A.交感、副交感神经节前纤维B.交感神经节后纤维的大部分C.副交感神经节后纤维D.运动神经E.支配汗腺的分泌神经3.骨骼肌血管平滑肌上有:A.α受体、β受体、无M受体B.α受体、M受体、无β受体C.α受体、β受体及M受体D.α受体、无β受体及M受体E.M受体、无α受体及β受体4.乙酰胆碱作用消失主要依赖于:A.摄取1B.摄取2C.胆碱乙酰转移酶的作用D.胆碱酯酶水解E.以上都不对5.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为:A.M受体B.N受体C.α受体D.β受体E.DA受体6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的A.膀胱括约肌收缩B.骨骼肌收缩C.虹膜辐射肌收缩D.汗腺分泌E.睫状肌舒张7、ACh作用的消失,主要:A.被突触前膜再摄取B.是扩散入血液中被肝肾破坏C.被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解D.被神经突触部位的胆碱酯酶水解E.在突触间隙被MAO所破坏8、M样作用是指:A.烟碱样作用B.心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰C.骨骼肌收缩D.血管收缩、扩瞳E.心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩9、在囊泡内合成NA的前身物质是:A.酪氨酸B.多巴C.多巴胺D.肾上腺素E.5-羟色胺10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应:A.支气管舒张B.血管扩张C.心脏兴奋D.瞳孔扩大E.肾素分泌11、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此受体为:A.α-RB.β1-RC.β2-RD.M-RE.N1-R12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是:A.直接负性频率作用B.抑制窦房结C.阻断窦房结的β1-RD.外周阻力升高致间接刺激压力感受器E.激动心脏M-R13、多巴胺β-羟化酶主要存在于:A.去甲肾上腺素能神经末梢膨体内B.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内C.去甲肾上腺素能神经突触间隙D.胆碱能神经突触间隙E.胆碱能神经突触前膜14、α-R分布占优势的效应器是:A.皮肤、粘膜、内脏血管B.冠状动脉血管C.肾血管D.脑血管E.肌肉血管15、关于N2-R结构和偶联的叙述,正确的是:A.属G-蛋白偶联受体B.由3个亚单位组成C.肽链的N-端在细胞膜外,C-端在细胞内D.为7次跨膜的肽链E.属配体、门控通道型受体B型题:问题16~18A.α-RB.β1-RC.β2-RD.M-RE.N-R16、睫状肌的优势受体是:17、肾血管的优势受体是:18、骨骼肌血管的优势受体是:问题19~21A.D1B.D2C.α1D.α2E.N119、抑制突触前膜NA释放的受体是:20、促进肾上腺髓质释放NA、AD的受体是:21、与锥体外运动有关的受体是:C型题:问题22~24A.胃肠蠕动加强B.心脏收缩加快C.两者都是D.两者都不是22、M-R激动时:23、N1-R激动时:24、α-R激动时:X型题:25、去甲肾上腺素消除的方式是:A.单胺氧化酶破坏B.环加氧酶氧化C.儿茶酚氧位甲基转移酶破坏D.经突触前膜摄取E.磷酸二酯酶代谢26、M受体兴奋时的效应是:A.腺体分泌增加B.胃肠平滑肌收缩C.瞳孔缩小D.A-V传导加快E.心率减慢27、关于去甲肾上腺素的描述,哪些是正确的:A.主要兴奋a受体B.是肾上腺素能神经释放的递质C.升压时易出现双向反应D.在整体情况下出现心率减慢E.引起冠状动脉收缩28、N受体激动时可引起:A.自主神经节兴奋B.肾上腺髓质分泌C.骨骼肌收缩D.汗腺分泌减少E.递质释放减少29、β受体激动是可产生下列那些效应:A.心率加快B.血管收缩C.支气管平滑肌松弛D.糖原分解E.瞳孔缩小30、激动β受体,同时阻滞α受体可导致下列哪些效应:A.子宫松弛B.支气管扩张C.血管扩张D.瞳孔散大E.以上均无二、简述题1、简述ACh、NA在体内的合成、贮存、释放及消除。参考答案:一、选择题1C.2B.3C.4D.5A.6D.7D.8E.9C.10D.11C.12D.13B14A.15E.16D.17A.18C.19D.20E.21B.22A.23C.24D.25ACD26ABCE.27ABD.28ABC.29ACD.30ABC第六章胆碱受体激动药一、选择题A型题1.毛果芸香碱对眼睛的作用是:A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹2.毛果芸香碱的缩瞳机制是:A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛B.阻