第九肾上腺素受体阻断药

第一节受体阻断药

受体阻断药能选择性与

受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对

受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。1这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这是因为AD可激动

受体和

2受体，本类药物阻断了受体，而保留了

2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。对于作用于受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。对于作用于受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响23

1、2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明

受体阻断药

1受体阻断药哌唑嗪，为降压药

2受体阻断药育亨宾，为科研工具药4短效类酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。5[药理作用]作用机制：选择性阻断

1、2受体，对

受体无作用。酚妥拉明与

受体结合较松散，易于解离，为竞争性

受体阻断药。1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。62.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。(2)阻断突触前膜

2受体，促进前膜释放NA，激动心脏

1受体。3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红7[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗NA外漏。

3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。

机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。84.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。9[不良反应]1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。[注意事项]1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用10妥拉唑林(tolazoline)

药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。11长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.

属非竞争性拮抗。121.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天体内过程及其特点：13[药理作用]1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；

2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；③阻滞NE再摄取；14[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难

[不良反应]体位性低血压，心动过速，心率失常。15选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好16

受体阻断药

分类1.按对受体的选择性分：

①

选择性阻断β1；

②

阻断β1和β2；

③

阻断β（β1和β2

）和α受体

2.按有无内在活性：①有内在活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在活性：普萘洛尔等17[药理作用]1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓

血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)BP↓↓耗氧18(2)支气管平滑肌

2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。19[临床应用]1.心率失常2.心绞痛3.高血压4.甲状腺机能亢进5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。20[不良反应]1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。21普萘洛尔(propranolol,心得安）特点：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。2.首关消除强，60~70%；生物利用度低，仅为30%。3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。4.典型受体阻断药，对1

2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。22纳多洛尔(nadolol,萘轻心安)特点：1.对1

2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。3.纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t½10~12h，每天给药一次。23噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1

2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。24吲哚洛尔(pindolol,心得静)特点：1.受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。25艾司洛尔(esmolol)特点：受体阻断作用较短，t½8min，但作用快，主要用于室上性心动过速。26阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.为选择性

1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3.无内在拟交感活性。27拉贝洛尔(labetalol)特点：1.对

1受体和受体均有竞争性阻断作用，受体阻断作用比1受体强5~10倍。2.可减慢心率，减少心排出量。3.适应于各型高血压病的治疗。281、字体安装与设置如果您对PPT模板中的字体风格不满意，可进行批量替换，一次性更改各页面字体。在“开始”选项卡中，点击“替换”按钮右侧箭头，选择“替换字体”。（如下图）在图“替换”下拉列表中选择要更改字体。（如下图）在“替换为”下拉列表中选择替换字体。点击“替换”按钮，完成。2