药理学（第5版） 课件 01：第1章 总论

第一章总论目录概述一药物效应动力学二药物代谢动力学三影响药物作用的因素四掌握

药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念；药物左红的选择性、治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、后遗效应、耐受性、药物依赖性、效能、效价、治疗指数、受体激动药、受体阻断药的概念；首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、血浆半衰期、稳态血药浓度、生物利用度的概念。熟悉

药理学的研究任务、护士在药物治疗中的职责；局部作用、吸收作用、直接作用、间接作用、继发反应、停药反应、超敏反应、特异质反应、量效关系、受体部分激动药的概念；肝药酶、一级动力学消除、零级动力学消除的概念；影响药物吸收、分布、生物转化及排泄的因素。了解

非受体途径药物作用机制；表观分布容积、清除率、时量（效）关系的概念；生理因素、心理因素、遗传因素、个体差异、病理因素对药物作用的影响。学习目标知识目标学会药理学的学习方法，具有运用唯物辩证法指导药理学学习的能力。具有将药理学知识运用于护理工作的能力。明确护士在药物治疗中的职责，具有爱岗敬业、乐于奉献、敬佑生命、关爱患者的素养。具有医学辩证思维学习目标能力目标素质目标第一节概述一、药理学的性质和任务

药理学是研究药物与机体之间相互作用及其作用规律的学科。药物是指能影响机体（包括人体、病原体）的生理功能和生化过程，用于治疗、预防、诊断疾病和计划生育的化学物质。药物第一节概述机体药物效应动力学（药效学）药物代谢动力学（药动学）作用、作用机理吸收、分布、代谢、排泄一、药理学的性质和任务第一节概述二、药理学的发展简史

第一部药物学专著《神农本草经》

唐代的《新修本草》

明朝《本草纲目》19世纪初近代药理学形成

现代药理学兴起三、护士在药物治疗中的角色和职责

第一节概述三、护士在药物治疗中的角色和职责1.严格遵守安全给药原则第一节概述加强用药后监护及时用药，做到“六准确”“三查”、“七对”根据医嘱给药严格执行，发现错误及时汇报。及时个观察并记录。操作前、操作中、操作后检查；对床号、姓名、药名、浓度、剂量、用法、时间。给药对象、药物、剂量、浓度、给药途径、给药时间准确。安全用药三、护士在药物治疗中的角色和职责掌握正确的给药方法和技术指导患者正确用药提高药物疗效和减轻不良反应参与病区药品管理第一节概述四、药理学的学习方法第一节概述学习方法2431运用辩证法指导学习进行有目的性预习，善于抓住学习的重点遵循遗忘规律进行复习一、药物的基本作用药物作用是药物与机体细胞间的初始作用。

药理效应是药物引起的机体功能或形态的变化。

如：去甲肾上腺素与α受体结合是该药物的作用，由此引起的血管收缩，血压升高是其药理效应第二节药物效应动力学一、药物的基本作用1.药物作用的基本表现兴奋作用：在药物的作用下，使机体原有功能增强的作用。抑制作用：使原有功能减弱的作用。第二节药物效应动力学一、药物的基本作用2.药物的作用方式直接作用：药物直接对它所接触的细胞、器官产生作用。间接作用：又称继发作用，由药物的某一作用引发的其他作用，常可通过神经反射或体液调节引起。3.药物作用的选择性选择性：在一定剂量下，组织器官对药物敏感性的差异。

选择性高作用针对性强，选择性低，作用针对性弱。第二节药物效应动力学一、药物的基本作用4.治疗作用和不良反应治疗作用：符合用药目的的作用。可分为对因治疗和对症治疗。

对因治疗：治本，依据病因治疗。

对症治疗：治标，依据症状治疗。第二节药物效应动力学一、药物的基本作用4.治疗作用和不良反应不良反应：药物所引起的不符合用药目的，并给患者带来不适、痛苦或危害的反应。第二节药物效应动力学不良反应（1）副作用药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用。特点：较轻微，多可自行恢复；可预知；可与治疗作用互相转化不可避免（固有作用）；部分副反应可预防。一、药物的基本作用不良反应（2）毒性反应

用药剂量过大或用药时间过长，或机体对药物过于敏感而产生的对机体有损害的反应。特点：可预知，应该避免。可分为急性毒性和慢性毒性。

“三致反应”---致癌、致畸、致突变一、药物的基本作用不良反应（3）后遗效应

停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应（宿醉效应）。

苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦长期应用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月一、药物的基本作用不良反应（4）超敏反应

指已被致敏的机体对某些药物产生的一种病理性的免疫应答。特点：异常免疫反应与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效一、药物的基本作用不良反应（5）特异质反应

少数由于遗传因素所致的生化缺陷的患者对某些药物产生的特定反应，反应的性质与药物效应基本一致。特点：应用小剂量即出现剧烈的药物反应甚至中毒症状。一、药物的基本作用不良反应（6）药物依赖性

长期使用某些药物后，药物作用于机体产生的一种特殊的精神状态和身体状态。特点：分为身体依赖性和精神依赖性。一、药物的基本作用二、药物的量效关系量效关系：药物效应的强弱与其剂量（或浓度）大小之间的关系。第二节药物效应动力学二、药物的量效关系量效曲线第二节药物效应动力学作用强度无效量最小有效量常用量极量最小中毒量最小致死量中毒量致死量安全范围有效量二、药物的作用机制药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，是药效学研究的重要内容之一。

可分为受体途径和非受体途径。第二节药物效应动力学受体途径

受体是能识别、结合特异性配体并产生特定效应。

二、药物的作用机制D+RD-RComplexResponse受体途径激动药有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。部分激动药：有较强的亲和力但内在活性较弱的药物。例如镇痛新既有激动吗啡受体作用，又有拮抗吗啡受体作用，故镇痛作用较弱但成瘾性较小。拮抗药有较强的亲和力但无内在活性的药物。二、药物的作用机制非受体途径改变某些酶的活性参与或干扰机体的代谢过程影响细胞膜离子通道二、药物的作用机制改变理化环境影响递质的释放或激素的分泌影响免疫功能非特异性作用三、药物的量效关系量反应与质反应第二节药物效应动力学半数有效量(ED50)

能引起50％最大效应（量反应）或50％阳性反应（质反应）时的药量。半数致死量(LD50)

能引起50％动物死亡的药量。治疗指数(therapeuticindex,TI)评价药物安全性。=TI半数致死量LD50半数有效量ED50药物代谢动力学一、药物的体内过程1.药物的跨膜转运

被动转运：药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运。特点：①不消耗能量；②无饱和现象；不同药物同时转运时无竞争性抑制现象；③相对分子质量小、脂溶性大、极性小的药物易通过。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程1.药物的跨膜转运

主动转运：细胞通过本身的某种耗能过程，将某种物质的分子或离子由膜的低浓度一侧移向高浓度一侧的过程。特点：①需消耗能量；②需载体，载体对药物有特异性选择作用；③有饱和现象及竞争性抑制现象；④当膜一侧药物转运完毕后转运即停止。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程2.吸收

概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。

给药方式：消化道给药（口服给药、舌下给药、直肠给药）、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。首关消除：某些药物通过肠黏膜及肝时，部分可被代谢而使进人体循

环的药量减少，这一现象称首关消除。第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程3.分布

概念：药物吸收后由血液循环到达机体各个部位和组织的过程。

影响因素：①与血浆蛋白结合②体液pH③器官血流量④与组织细胞结合⑤体内屏障第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程4.生物转化

概念：亦称代谢，指药物在体内发生的化学结构的变化。肝药酶特点：①选择性低②个体差异大③易收到化学物质的诱导或抑制

第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程4.生物转化

肝药酶的诱导：有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢，使肝药酶活性↑。

常见诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、乙醇、利福平、卡马西平等。肝药酶的抑制：某些化学物质能使肝药酶活性↓，减慢其他药物的代谢速率，使药物效应增强此现象称酶的抑制。

常见抑制剂：异烟肼、氯霉素、对氨水杨酸、保泰松、西米替丁、

氯丙嗪、红霉素。

第三节药物代谢动力学一、药物的体内过程5.排泄

概念：药物及其代谢产物从体内排出体外的过程。排泄途经：肾脏、消化道、肺脏、汗腺、唾液、乳汁。肝肠循环：经胆汁排进小肠的药物部分可再在肠道中被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。二、药动学基本概念、参数及意义1.时量关系及时量曲线第三节药物代谢动力学二、药动学基本概念、参数及意义2.生物利用度药物吸收进入血液循环的速度和程度，即吸收速度

和吸收程度。第三节药物代谢动力学生物利用度=二、药动学基本概念、参数及意义3.表观分布容积

当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。

第三节药物代谢动力学二、药动学基本概念、参数及意义4.半衰期（t1/2）

血浆药物浓度下降一半所需的时间，反映了药物在体内的消除速度。5.药物消除动力学类型①一级动力学（恒比消除）②零级动力学（恒量消除）

6.血药稳态浓度

恒速恒量给药，则经过5个半衰期后，给药速率与清除速率达到平衡，即血药浓度相对地稳定在一定的水平，此时的血药浓度为稳态血药浓度。第三节药物代谢动力学第四节影响药物作用的因素一、机体方面

1.生理因素

（1）年龄

婴幼儿特点：血浆蛋白少、肝肾功能不完善、血脑屏障功能差、机体含水多。举例：氯霉素－－灰婴综合征（代谢）吗啡－－呼吸中枢抑制（BBB）第四节影响药物作用的因素一、机体方面

1.生理因素

（2）

年龄

老人生理特点肝、肾功能减退、血浆蛋白少，血浆蛋白结合率降低、吸收下降、消除能力减弱。可能同时患有多种疾病，用药种类多。对中枢抑制药、心血管药物、抗凝血药等敏感。用药剂量一般为成人的3/4。第四节影响药物作用的因素一、机体方面

1.生理因素

（3）性别在妊娠的最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物。哺乳期用药避免用影响婴儿的药物。月经期避免使用作用强烈的泻药和抗凝血药。

2.心理因素（1）心理因素对药物作用的影响（2）用药心理护理第四节影响药物作用的因素一、机体方面

3.遗传因素特异质：用药后，出现极敏感或极不敏感或性质异常的反应。如6-P-G脱氢酶、假性胆碱酯酶缺乏。快代谢型和慢代谢型：如异烟肼乙酰化速度。第四节影响药物作用的因素一、机体方面

4.个体差异5.病理因素肝、肾功能不全：药物在肝代谢、肾排泄功能发生障碍，消除速率变慢，易发生毒性反应，适当延长给药间隔或减少给药量。低蛋白血症：血中游离药物增多，药量宜减少。其他疾病：哮喘时β受体数减少，糖皮质激素能部分恢复。第四节影响药物作用的因素二、药物方面1.药物的结构

2.药物的剂量3.药物的剂型一般药物剂型不同，生物利用度也不同，药效差异较大。第四节影响药物作用的因素三、其他方面

1.给药途径

口服导泻利胆、注射降压抗惊厥、外用消肿止痛第四节影响药物作用的因素三、其他方面

2.给药次数和时间多数药物饭前给药吸收好。胃肠刺激明显的药物宜饭后服用。催眠药宜在睡前服用。驱虫药宜空腹或半空腹服用。给药次数与半衰期