作用于消化系统的药物（药理学课件）

抗消化性溃疡药强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临床有机融合，初步形成临床思维。掌握常用抗消化性溃疡药的分类、作用特点、临床应用及不良反应，了解其体内过程和作用机制。能够与患者及家属进行有效沟通，为基层消化性溃疡患者进行用药指导和健康宣教。学习目标01040203目录中和胃酸药胃酸分泌抑制药胃黏膜保护药抗幽门螺杆菌药李某，男，35岁，农民，因间断上腹痛5年、加重1周来诊。患者自5年前开始间断出现上腹胀痛，空腹时明显，进食后可自行缓解。常因进食不当或生气诱发，每年冬春季节易发病。1周前因吃凉红薯后再犯，腹痛较前重，但部位和规律同前，自服中药后无明显减轻来诊。查体：腹平软，上腹中有压痛。无肌紧张和反跳痛，全腹未触及包块，肝脾肋下未触及，Murphy征（-），移动性浊音（-），肠鸣音4次/分，双下肢不肿。实验室检查：Hp(+)。临床诊断：十二指肠溃疡。

三个问题321十二指肠溃疡属于消化性溃疡，是如何发生的？医生可为患者应用哪些药物治疗？患者体内Hp(+),若根除Hp该如何用药？十二指肠溃疡属于消化性溃疡，是如何发生的？1消化性溃疡概述

消化性溃疡(pepticulcer，PU)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约10％。消化性溃疡指的是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡。消化性溃疡发病机制1910年“无酸无溃疡”学说提出，抗酸药用于临床。1976年H2受体阻断药应用于临床并不断更新。1979质子泵抑制剂（PPI）用于临床并不断发展。1982Warren和Marshall发现幽门螺杆菌（Hp）与溃疡病密切相关。1996年美国国

立卫生研究院对PU治疗达成共识：Hp（+）溃疡无论初发还是复发均应根除Hp

，

抗Hp药物在临床广泛应用并不断更新。消化性溃疡用药发展史Warren和Marshall（澳大利亚）医生可为患者应用哪些药物治疗？2临床常用的抗消化性溃疡药药物中和胃酸药(抗酸药)：如胃舒平；胃酸分泌抑制药：如奥美拉唑、西咪替丁；增强胃粘膜屏障功能药：如硫糖铝、枸橼酸铋钾；抗幽门螺杆菌药：如阿莫西林、甲硝唑。特点：1.弱碱性药物，中和胃酸从而降低胃蛋白酶活性，缓解症状；有些药物可以在胃酸中形成胶状保护膜，促进溃疡愈合。2.最佳服用时间是餐后1-1.5小时和晚上临睡前。3.作用时间短，不良反应大，常组成复方制剂，如胃舒平（gastropine）。一、中和胃酸药（抗酸药）附表：常见抗酸药的比较碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁碳酸钙氧化镁抗酸强度强中弱慢强显效时间快慢慢快慢维持时间短较长较长久较长溃疡面保护无有有无无收敛作用无有无有无碱血症有无无无无产生CO2有无无有无排便影响无便秘轻泻便秘轻泻抑制胃酸分泌任何一个环节的药物均可缓解消化性溃疡症状！迷走神经释放AchECL细胞产生组胺内分泌细胞产生胃泌素激动M受体激动H2受体激动CCK2受体H+-K+-ATPase激活，胃酸分泌增加M受体阻断药H2受体阻断药CCK受体阻断药PPI二、胃酸分泌抑制药（一）H2受体阻滞药代表药：西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）等。药理作用：竞争性阻断H2受体，抑制组胺及受体引起的胃酸分泌。临床应用：用于消化性溃疡、胃酸分泌增多症、胃食管反流等。

*注：

H2受体阻断药晚餐后服用，对基础胃酸分泌高的溃疡效果好，常用于十二指肠溃疡。体内过程：口服吸收迅速，血浆蛋白结合率低，仅小部分经肝脏代谢，代谢产物或原形药物经肾排出。不良反应：头痛、乏力、腹胀等，抗雄激素作用导致男性女性化。药物间相互作用：为肝药酶抑制剂，抑制某些药物代谢。

（二）M受体阻断药代表药：哌仑西平（pirenzepine）药理作用：阻断胃壁细胞M受体，也能抑制组胺释放来减少胃酸分泌，还有解痉作用。临床应用：用于消化性溃疡、急性胃粘膜出血等（缓解症状作用不如H2受体阻断药，现已少用）。不良反应：口干、视物模糊等。

（三）胃泌素受体阻断药代表药：丙谷胺（proglumide）药理作用：阻断胃壁细胞胃泌（CCK）受体，抑制胃酸分泌。促进胃粘膜黏液-HCO3-屏障，利于溃疡愈合。临床应用：用于消化性溃疡、慢性胃炎等（缓解

症状作用不如H2阻断药，现已少用）。不良反应：偶有口干、失眠、烦躁等。（四）H+-K+-ATP酶抑制药(PPI)代表药：奥美拉唑（omeprazole

，洛赛克）、兰索拉唑（lanso-prazole）、泮托拉唑等。药理作用：抑制H+泵功能,减少胃酸分泌，还有抗幽门螺杆菌（Hp）的作用。临床应用：用于消化性溃疡、促胃液素瘤、反流性食管炎等。

注：该类药抑制基础与最大胃酸分泌量，是目前世界上应用最广的抑制胃酸分泌的药物。体内过程：口服易吸收，血浆蛋白结合率大于95%，主要在肝脏代谢，代谢产物经肾排泄。不良反应：少，头昏、失眠、腹胀等，偶见皮疹、外周神经炎等。长期应用可致胃内细菌过度生长，肠嗜铬样细胞瘤样增生。药物间相互作用：为肝药酶抑制剂。米索前列醇（misoprostol）:前列腺素衍生物，可抑制胃酸分泌，还能促进胃黏液-HCO3-盐分泌。临床用于消化性溃疡、反流性食管炎等【对非甾体类抗炎药（NSAIDs）引起的溃疡有特效】。硫糖铝（sucralfate）：粘附于溃疡表面，形成保护膜，吸附胃蛋白酶和胆汁酸，抑制Hp。用于消化性溃疡、慢性胃炎。三、胃黏膜保护药枸橼酸铋钾（bismuthpotassiumcitrate）：在溃疡表面形成保护膜，抑制Hp。用于消化性溃疡、慢性胃炎。抗菌药物：阿莫西林、甲硝唑、克拉霉素、四环素、呋喃唑酮等。其他：PPI、枸橼酸铋钾、硫糖铝等。四、抗幽门螺杆菌（Hp）药幽门螺杆菌（Helicobacterpylori，Hp）是S形或呈弧形弯曲的革兰氏阴性、微需氧的细菌，生存于胃部及十二指肠内。Warren和Marshall发现它与慢性胃炎、消化性溃疡密切相关。世界超过50%人口消化系统携带该菌，发展中国家高于发达国家。可通过手、不洁食物、不洁餐具、粪便等途径传染，但个体通常是于幼时被感染。幽门螺杆菌Warren和Marshall患者体内Hp(+),若根除Hp该如何用药？3

三联方案：

PPI/铋剂+两种抗菌药，7-14d一疗程。

四联方案：

PPI+铋剂+两种抗菌药，7-14d一疗程。

（抗菌药可选择阿莫西林、四环素、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、左氧氟沙星等）*注：结束后最好再服用PPI2周。根除幽门螺杆菌用药方案迷走神经释放AchECL细胞产生组胺内分泌细胞产生胃泌素激动M受体激动H2受体激动CCK2受体H+-K+-ATPase激活，胃酸分泌增加非甾体类抗炎药（NSAIDs）的应用幽门螺杆菌（Hp）感染胃黏膜的粘液-HCO3-屏障受损消化性溃疡M受体阻断药H2受体阻断药CCK受体阻断药胃粘膜保护药抗Hp药质子泵抑制药抗酸药抗消化性溃疡药物的分类及各类代表药是什么？为何根除幽门螺杆菌需要联合用药？请举例说明。总结与思考助消化药、胃肠功能调节药及止吐药强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临床有机融合，初步形成临床思维。熟悉胃肠功能调节药、止吐药的药理作用和临床应用，了解助消化药的临床应用。能够与患者及家属进行有效沟通，为基层消化功能异常患者进行用药指导和健康宣教。学习目标010203目录助消化药胃肠功能调节药止吐药多为消化液中成分补充消化液不足促进消化液分泌用于治疗消化不良阻止肠道过度发酵常用药物：乳酶生、胃蛋白酶、胰酶等。一、助消化药二、胃肠运动功能调节药（一）增强胃肠动力药多潘立酮（吗丁啉）阻断胃肠道的多巴胺D2受体，具有胃肠促动和止呕作用。用于治疗轻度胃瘫、消化不良、放化疗引起的轻度呕吐等。甲氧氯普胺（胃复安）阻断延髓催吐化学感受区（CTZ）的D2受体而镇吐，阻断胃肠多巴胺受体及促进Ach释放促进胃肠动力。用于呕吐、反流性食管炎等。西沙必利激动5-HT4受体，促进肠壁神经丛释放Ach从而促进胃肠运动。用于反流性胃炎、胃轻瘫等。（二）胃肠解痉药

主要是M受体阻断药，包括颠茄生物碱类及合成解痉药，如阿托品、山莨菪碱、溴丙胺太林等。用于解除胃肠痉挛性腹痛。

（一）5-HT3受体阻断药常用药物：昂丹司琼、托烷司琼、莫雷司琼等。

阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,止吐作用强大，用于肿瘤放、化疗和手术后等引起的呕吐（晕动症和阿扑吗啡引起的呕吐无效）。三、止吐药（二）其他止吐药H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪等，用于防治晕动症、内耳眩晕引起的呕吐。M胆碱受体阻断药：东莨菪碱、苯海索等，用于防治晕动症及术后恶心呕吐。D2受体阻断药：氯丙嗪等，用于减轻化疗放疗及多种原因引起的轻度呕吐（晕动症无效）。泻药、止泻药及其他消化系统药物强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临床有机融合，初步形成临床思维。熟悉胃肠功能调节药、止吐药的药理作用和临床应用，了解助消化药的临床应用。能够与患者及家属进行有效沟通，为基层消化功能异常患者进行用药指导和健康宣教。学习目标010203目录泻药止泻药其他消化系统药物（一）容积性泻药（渗透性泻药）作用特点：口服很少吸收，在肠内形成高渗，增加肠容积，促进胃肠蠕动而产生导泻作用。代表药：硫酸镁（magnesiumsulfate）、硫酸钠（sodiumsulfate）、纤维素类（如甲基纤维素）一、泻药你今天减肥了吗？硫酸镁（magnesiumsulfate）药理作用：

1.（口服）导泻、利胆，大量口服用于毒物中毒、急性便秘，高浓度（33%）口服用于胆石症等。

2.（静脉给药）抗惊厥、降血压。

3.（外用）消炎去肿：50%溶液热敷用于局部肿胀。不良反应及禁忌症：

1.口服可引起盆腔出血、严重腹泻甚至水、电解质平衡紊乱。2.静脉注射过快可致血压积聚下降、呼吸抑制等中毒症状（停药，人工呼吸、静脉注射钙盐解救）。

3.禁忌症：月经期、妊娠妇女、老年患者慎用。肠道出血、中枢抑制药中毒、肾功能不全者禁用。硫酸钠（sodiumsulfate）导泻机制同硫酸镁，作用弱，无中枢抑制作用。用于口服中枢抑制药中毒的解救，是钡剂中毒的特效解救药（用5%硫酸钠溶液洗胃）。纤维素类肠内不吸收，使肠容积增大，促进通便，可防止功能性便秘。（二）刺激性泻药（接触性泻药）作用特点：口服后药物或代谢产物直接刺激结肠引起推进性肠蠕动而产生导泻作用。作用较温和，用于习惯性或慢性便秘、术前灌肠等。代表药：酚酞（phenolphthalein）、比沙可啶（bisacodyl）、蒽醌类（如大黄、番泻叶等）（三）润滑性泻药作用特点：口服后不吸收，能阻止肠道水分吸收导致粪便稀释软化，同时润滑肠壁使粪便易于排出。作用最温和，可用于老人、体弱、小儿、动脉瘤、高血压、痔疮等患者的便秘。

常用药物：液状石蜡（liquidparaffin）、甘油（glycerol，50%甘油制成的栓剂为开塞露）（一）抑制肠蠕动止泻药地芬诺酯、洛哌丁胺（易蒙停）等，能增强肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，增加水分吸收而止泻。用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。二、止泻药（二）收敛止泻药

鞣酸蛋白、碳酸铋等，可使肠黏膜表面蛋白质凝固、沉淀，用于急性胃肠炎、非细菌性腹泻。（三）吸附止泻药

蒙脱石、药用炭等，能吸附肠道中气体、毒物及细菌毒素等，止泻并抑制