氨甲苯酸氯化钠注射液培训课件

氨甲苯酸氯化钠注射液目录简明处方资料1药理学研究2临床应用3竞争产品分析4产品特点52氨甲苯酸氯化钠注射液一、简明处方资料：【药品名称】通用名称：氨甲苯酸氯化钠注射液商品名称：安本【成份】本品主要成份为：氨甲苯酸。化学名称：对氨甲基苯甲酸-水合物。分子式：C8H9NO2·H2O分子量：169.18本品采用氯化钠等渗调节剂。【性状】本品为无色的澄明液体。3氨甲苯酸氯化钠注射液【适应症】本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。【规格】100ml:氨甲苯酸0.5g与氯化钠0.9g【用法用量】静脉滴注。一次0.1～0.3g,成人常用量每天总量不超过0.6g。【不良反应】本品与6-氨基己酸相比，抗纤溶活性强5倍。不良反应少见。长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头痛、腹部不适。4氨甲苯酸氯化钠注射液【注意事项】(1)应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者（如心肌埂塞）宜慎用。(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。(3)如与其他凝血因子(如因子IX)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。(4)由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。(5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。(6)慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。5氨甲苯酸氯化钠注射液【药理毒理】本品为氨基酸类抗纤维蛋白溶解药。具有与氨基己酸、氨甲环酸相同的作用机理，其立体构型与赖氨酸相似，能竞争性地阻抑纤溶酶与纤维蛋白的吸附，保护纤维蛋白。使其不被纤溶酶降解，从而达到止血作用．其抗纤溶活性比氨基己酸强4-5倍。【药代动力学】静注后有效血药浓度可维持3～5小时，服药24小时36±5％以原形随尿排出，静注则排出63±17％，其余为乙酰化衍生物。【贮藏】密闭保存。【包装】玻璃输液瓶装，每瓶100ml。【有效期】24个月【批准文号】国药准字H20020132

6氨甲苯酸氯化钠注射液1、生理止血基本过程（PhysiologicalHemostasis）血管收缩血小板血栓形成（初步止血）血液凝固（加固止血）：凝血酶原复合物形成凝血酶原激活纤维蛋白形成二、药理学研究7氨甲苯酸氯化钠注射液凝血和纤溶在正常生理状况下是处于一种平衡；出血时凝血功能加强，形成纤维蛋白凝块达到止血效果；出血停止后，纤溶系统作用加强，溶解纤维蛋白，防止形成的血栓危害其他器官。当纤溶亢进时，凝血和纤溶平衡被打破，凝血功能弱于纤溶作用，无法形成纤维蛋白血块达到止血，从而导致出血！9氨甲苯酸氯化钠注射液3、氨甲苯酸药理作用抗纤维蛋白溶解亢进：能竞争性抑制纤溶酶原的激活因子，使纤溶酶原不被激活为纤溶酶能抑制纤溶酶作用，从而抑制纤维蛋白和纤维蛋白原的溶解，达到止血的作用。

10氨甲苯酸氯化钠注射液1、氨甲苯酸对脊柱手术出血量的影响

摘自齐美等，临床麻醉学杂志1997年8月第13卷第4期1.1方法：脊柱手术病人28例。随机等分为两组,观察组手术开始前30min静注氨甲苯酸0.5g,手术时间超过2h者重复给药一次,对照组不给药。手术结束后收集失血污染的纱布、绷带等清洗后将血水、血块及吸引瓶中的血水混匀,用比色法测定术中出血量并记录术后24h引流量。1.2、结果：安苯甲酸明显减少术中及术后出血P＜0.01观察组对照组术中出血术后引流术中出血术后引流245ml±35ml145ml±24ml566ml±56ml217±30ml三、临床应用11氨甲苯酸氯化钠注射液2、应用大剂量氨甲苯酸减少体外循环术后失血

摘自邱成忠等，临床麻醉学杂志1999年4月第15卷第2期2.1、方法33例心脏手术病例,随机分为观察组22例,对照组11例。观察组于体外循环前应用小剂量抑肽酶、大剂量氨甲苯酸40mg/kg并加强血液回输措施,对照组仅用抑肽酶。记录两组病例术后24h的出血量的变化。2.2、结果(P＜0.01)观察组对照组术中出血术后引流术中出血术后引流359ml±260ml369ml±218ml2018ml±653ml1229±714ml12氨甲苯酸氯化钠注射液3、氨甲苯酸治疗过敏性紫癜摘自杨会然等（武警广东总队医院）HeraldofMedicineVol.22Suppl.June20033.1、方法：过敏性紫癜患者31例，氨甲苯酸静脉滴注，500mg，qd，10天为1疗程，治疗过程停用其他药物。13氨甲苯酸氯化钠注射液4、氨甲苯酸治疗变应性皮肤病疗效观察

摘自刑勇君,朱红.皮肤病与性病,1997,19(1):9–104.1、方法：选择住院变应性皮肤病患者为治疗对象,治疗组68例用氨甲苯酸0.5g,静脉滴注,维生素C2g,qd;对照组50例用硫代硫酸钠0.64g,iv,维生素C2g,qd。14氨甲苯酸氯化钠注射液医院营销地图应用科室适应症外科（泌尿外科、胸外科、神外、肝胆外科、普外）前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。妇科人工流产、胎盘早期脱落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血；局部纤溶性增高的月经过多；内科（神内、心血管内科、消化内科）用作组织型纤溶酶原激活物（t—PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物；可治疗溶栓过量所致的严重出血；上消化道出血；严重肝脏疾病所致出血15氨甲苯酸氯化钠注射液医院营销地图应用科室适应症皮肤科纤溶亢进所致的皮肤过敏性紫癜、变应性皮肤病肿瘤科肿瘤疾病所致的高纤溶性出血血液科用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅳ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。16氨甲苯酸氯化钠注射液四、竞争产品分析

四大种类止血药血凝酶、去氨加压素、维生素K1、维生素K3、维生素K4、甘氨酸乙二胺卡巴克络、卡络磺钠氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸、抑肽酶止血封固剂、明胶海绵、云南白药、止血粉8号、止血消炎贴促凝血因子活性药降低毛细血管通透性药抗纤维蛋白原与纤维蛋白溶解药外用止血药17氨甲苯酸氯化钠注射液2、与促凝血因子活性药比较

立止血、巴曲亭、邦亭、去氨加压素等代表产品。

2.1、与立止血、巴曲亭、邦亭等血凝酶的比较作用机理：促进出血部位的血小板聚集形成白色栓子(血小板血栓)靠血小板第Ⅲ因子(磷脂)所激活，促使凝血酶原变成凝血酶适应症：可用于需减少流血或止血的各种医疗情况。不良反应：过敏反应。禁忌：有血栓病史患者慎用。简析：治疗纤溶亢进出血者作用不明显，无氨甲苯酸疗效好。18氨甲苯酸氯化钠注射液2.2、与去氨加压素比较作用机理：提高Ⅷ因子在血液中的浓度及稳定性、增强血管性血友病抗原因子（vWF:Ag）活力、能改善血小板的粘附和聚集功能。适应症：出血时间延长的患者。使延长的出血时间缩短或恢复正常。轻度甲型血友病及血管性血友病的患者；中枢性尿崩症。比较：去氨加压素主要缩短出血时间；其适应症较氨甲苯酸窄，对纤溶亢进止血效果较差；去氨加压素能引起水潴留，导致水中毒，对硬膜外麻醉手术病人需谨慎使用。19氨甲苯酸氯化钠注射液3、与其他抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸比较：氨甲苯酸的效价略低于氨甲环酸氨甲苯酸促进血栓形成的副反应发生率低于氨甲环酸，氨基乙酸，是抗纤溶药物中最安全的。氨甲苯酸在抗纤维蛋白溶解药中具有疗效好，副作用小的特点。20氨甲苯酸氯化钠注射液

产品亮点1国家医保乙类(医保号794)2发改委单独定价品种3纤溶抑制剂中最安全的药物4适用于各种手术后出血及纤溶亢进出血，临床使用广泛5小输液是国内首创，独家规格，使用方便、减少二次污染。21氨甲苯酸氯化钠注射液谢谢22氨甲苯酸氯化钠注射液氨甲苯酸氯化钠注射液目录简明处方资料1药理学研究2临床应用3竞争产品分析4产品特点524氨甲苯酸氯化钠注射液一、简明处方资料：【药品名称】通用名称：氨甲苯酸氯化钠注射液商品名称：安本【成份】本品主要成份为：氨甲苯酸。化学名称：对氨甲基苯甲酸-水合物。分子式：C8H9NO2·H2O分子量：169.18本品采用氯化钠等渗调节剂。【性状】本品为无色的澄明液体。25氨甲苯酸氯化钠注射液【适应症】本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。【规格】100ml:氨甲苯酸0.5g与氯化钠0.9g【用法用量】静脉滴注。一次0.1～0.3g,成人常用量每天总量不超过0.6g。【不良反应】本品与6-氨基己酸相比，抗纤溶活性强5倍。不良反应少见。长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头痛、腹部不适。26氨甲苯酸氯化钠注射液【注意事项】(1)应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者（如心肌埂塞）宜慎用。(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。(3)如与其他凝血因子(如因子IX)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。(4)由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。(5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。(6)慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。27氨甲苯酸氯化钠注射液【药理毒理】本品为氨基酸类抗纤维蛋白溶解药。具有与氨基己酸、氨甲环酸相同的作用机理，其立体构型与赖氨酸相似，能竞争性地阻抑纤溶酶与纤维蛋白的吸附，保护纤维蛋白。使其不被纤溶酶降解，从而达到止血作用．其抗纤溶活性比氨基己酸强4-5倍。【药代动力学】静注后有效血药浓度可维持3～5小时，服药24小时36±5％以原形随尿排出，静注则排出63±17％，其余为乙酰化衍生物。【贮藏】密闭保存。【包装】玻璃输液瓶装，每瓶100ml。【有效期】24个月【批准文号】国药准字H20020132

28氨甲苯酸氯化钠注射液1、生理止血基本过程（PhysiologicalHemostasis）血管收缩血小板血栓形成（初步止血）血液凝固（加固止血）：凝血酶原复合物形成凝血酶原激活纤维蛋白形成二、药理学研究29氨甲苯酸氯化钠注射液凝血和纤溶在正常生理状况下是处于一种平衡；出血时凝血功能加强，形成纤维蛋白凝块达到止血效果；出血停止后，纤溶系统作用加强，溶解纤维蛋白，防止形成的血栓危害其他器官。当纤溶亢进时，凝血和纤溶平衡被打破，凝血功能弱于纤溶作用，无法形成纤维蛋白血块达到止血，从而导致出血！31氨甲苯酸氯化钠注射液3、氨甲苯酸药理作用抗纤维蛋白溶解亢进：能竞争性抑制纤溶酶原的激活因子，使纤溶酶原不被激活为纤溶酶能抑制纤溶酶作用，从而抑制纤维蛋白和纤维蛋白原的溶解，达到止血的作用。

32氨甲苯酸氯化钠注射液1、氨甲苯酸对脊柱手术出血量的影响

摘自齐美等，临床麻醉学杂志1997年8月第13卷第4期1.1方法：脊柱手术病人28例。随机等分为两组,观察组手术开始前30min静注氨甲苯酸0.5g,手术时间超过2h者重复给药一次,对照组不给药。手术结束后收集失血污染的纱布、绷带等清洗后将血水、血块及吸引瓶中的血水混匀,用比色法测定术中出血量并记录术后24h引流量。1.2、结果：安苯甲酸明显减少术中及术后出血P＜0.01观察组对照组术中出血术后引流术中出血术后引流245ml±35ml145ml±24ml566ml±56ml217±30ml三、临床应用33氨甲苯酸氯化钠注射液2、应用大剂量氨甲苯酸减少体外循环术后失血

摘自邱成忠等，临床麻醉学杂志1999年4月第15卷第2期2.1、方法33例心脏手术病例,随机分为观察组22例,对照组11例。观察组于体外循环前应用小剂量抑肽酶、大剂量氨甲苯酸40mg/kg并加强血液回输措施,对照组仅用抑肽酶。记录两组病例术后24h的出血量的变化。2.2、结果(P＜0.01)观察组对照组术中出血术后引流术中出血术后引流359ml±260ml369ml±218ml2018ml±653ml1229±714ml34氨甲苯酸氯化钠注射液3、氨甲苯酸治疗过敏性紫癜摘自杨会然等（武警广东总队医院）HeraldofMedicineVol.22Suppl.June20033.1、方法：过敏性紫癜患者31例，氨甲苯酸静脉滴注，500mg，qd，10天为1疗程，治疗过程停用其他药物。35氨甲苯酸氯化钠注射液4、氨甲苯酸治疗变应性皮肤病疗效观察

摘自刑勇君,朱红.皮肤病与性病,1997,19(1):9–104.1、方法：选择住院变应性皮肤病患者为治疗对象,治疗组68例用氨甲苯酸0.5g,静脉滴注,维生素C2g,qd;对照组50例用硫代硫酸钠0.64g,iv,维生素C2g,qd。36氨甲苯酸氯化钠注射液医院营销地图应用科室适应症外科（泌尿外科、胸外科、神外、肝胆外科、普外）前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。妇科人工流产、胎盘早期脱落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血；局部纤溶性增高的月经过多；内科（神内、心血管内科、消化内科）用作组织型纤溶酶原激活物（t—PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物；可治疗溶栓过量所致的严重出血；上消化道出血；严重肝脏疾病所致出血37氨甲苯酸氯化钠注射液医院营销地图应用科室适应症皮肤科纤溶亢进所致的皮肤过敏性紫癜、变应性皮肤病肿瘤科肿瘤疾病所致的高纤溶性出血血液科用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅳ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。38氨甲苯酸氯化钠注射液四、竞争产品分析

四大种类止血药血凝酶、去氨加压素、维生素K1、维生素K3、维生素K4、甘氨酸乙二胺卡巴克络、卡络磺钠氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸、抑肽酶止血封固剂、明胶海绵、云南白药、止血粉8号、止血消炎贴促凝血因子活性药降低毛细血管通透性药抗纤维蛋白原与纤维蛋白溶解药外用止血药39