奥沙西泮简介课件

优菲简介北京益民药业陈新（省区经理）138-2226-5705R奥沙西泮片Oxazepam3、奥沙西泮简介

内容奥沙西泮的安全性

奥沙西泮的基本资料3、奥沙西泮简介基本介绍通用名：奥沙西泮片商品名：优菲英文名：Oxazepam国内厂家：北京益民药业国家医保：乙类苯二氮卓类药物二类精神药物在英语国家销售以下品牌

Alepam，Medopam，Murelax，Noripam，Opamox，Purata，Serax和Serepax3、奥沙西泮简介奥沙西泮由来1955年氯氮卓1963年地西泮3、奥沙西泮简介优菲化学结构式劳拉西泮化学结构式奥沙西泮化学结构式Cl变成H，一字之差3、奥沙西泮简介奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物的代谢产物氯氮卓去甲基利眠宁地莫西泮其它代谢物去甲基安定氯卓酸美达西泮去甲基美达西泮地西泮替马西泮结合并排出普拉西泮奥沙西泮结合并排出3、奥沙西泮简介产品特点

本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用，同时具有疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。3、奥沙西泮简介适应症

劳拉西泮奥沙西泮适应症主要用于抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑，但不推荐用于原发性抑郁症短期缓解焦虑、焦虑伴抑郁镇静催眠，用于失眠失眠抗癫痫、抗惊厥，癫痫持续状态癫痫肌紧张性头痛；

注射剂用于癌症化疗的止吐

麻醉前给药

缓解急性酒精戒断症状内镜检查的辅助用药

神经官能症

紧张

激动中国医师药师临床用药指南2009版3、奥沙西泮简介药代动力学

项目劳拉西泮奥沙西泮药代动力学起效时间起效迅速45-90min生物利率率85%95%T-max1-6h2-4hT1/210-20h5-12h稳态时间2-3d数日代谢肝代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合肝代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合血脑屏障通过通过胎盘屏障通过通过排泄肾排泄肾排泄乳汁分布乳汁排出乳汁排出体内蓄积蓄积少极少中国医师药师临床用药指南2009版3、奥沙西泮简介药物半衰期对睡眠的影响睡眠期短T1/2药物(<5h)中、长T1/2药物(>10),宿醉作用、药物积蓄长T1/2药物催眠效应短中T1/2药物(5-10h)10pm6am有效血药浓度2pm10pm6am失眠症的治疗失眠反跳3、奥沙西泮简介奥沙西泮的代谢过程

药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢两个过程。奥沙西泮属于二相代谢，不经过细胞色素酶P450系统，而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单，受肝脏影响较小。Sonne,J.,etal.BrJClinPharmacol.1991代谢特点二相代谢药物更适合老年人、吸烟者、酒中毒性肝硬化患者3、奥沙西泮简介吸收、分布与清除脂溶性“除奥沙西泮外，BDZ脂溶性高，能迅速进入大脑，但这也意味着肥胖与老年人BDZ作用可能廷长，因为他们往往有较高脂肪组织比例”---《精神病学》第五版吸收由于奥沙西泮缓慢的吸收率（所有苯二氮类药物最慢）和缓慢的起效，奥沙西泮有一个相对较低的滥用可能性，比其他苯二氮卓类如替马西泮、氟硝西泮或三唑仑低，类似巴比妥酸盐滥用可能性。“氯硝西泮、奥沙西泮吸收慢，阿普唑仑，哈拉西泮和劳拉西泮居中”

---《精神病学》第五版3、奥沙西泮简介苯二氮卓类药物比较1

Ki值成瘾性耐受性宿醉作用认知功能奥沙西泮17.2很小很好很少或没有几乎无影响劳拉西泮3.8较大较好很少或没有有一定影响阿普唑仑4.8大较好有有影响3、奥沙西泮简介苯二氮卓类药物比较2

半衰期代谢肝功能患者肝功能不用患者肾功能不全患者清除率（ml/min/kg)奥沙西泮5-12h不经CYP450代谢，直接与葡萄糖醛酸结合代谢出体外可以应用可无需调整剂量可无需调整剂量1.44劳拉西泮10-20h不经CYP450代谢，直接与葡萄糖醛酸结合代谢出体外可以应用需要调整剂量需要调整剂量1.12阿普唑仑12-15h经CYP450代谢，对肝脏有损害不可应用需要调整剂量需要调整剂量1.013、奥沙西泮简介苯二氮卓类药物比较3

药物蓄积老年患者肥胖患者严重精神抑郁治疗失眠奥沙西泮极少可以应用，老年患者也可以不用减量应用可应用，对药物代谢无影响可以应用是劳拉西泮少慎用于老年患者可应用，对药物代谢无影响慎用否阿普唑仑少慎用于老年患者慎用，对药物代谢有影响慎用是3、奥沙西泮简介禁忌症及慎用情况

劳拉西泮奥沙西泮禁忌症对苯二氮卓类药物过敏对苯二氮卓类药物过敏青光眼患者

睡眠呼吸暂停综合症患者

严重呼吸功能不全者

孕妇孕妇6岁以下儿童6岁以下儿童重症肌无力患者

对聚乙二醇、丙二醇及苯甲醇过敏者

慎用抑郁状态下的酒精急性中毒者抑郁状态下的酒精急性中毒者有药物滥用或成瘾史有药物滥用或成瘾史运动过多患者运动过多患者低蛋白血症患者低蛋白血症患者严重抑郁患者严重抑郁患者严重慢性阻塞性肺病严重慢性阻塞性肺病肝肾功能不全者肝肾功能不全者癫痫患者

伴呼吸困难的重症肌无力患者伴呼吸困难的重症肌无力患者

闭角型青光眼中国医师药师临床用药指南2009版3、奥沙西泮简介二、奥沙西泮的安全性

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奥沙西泮的耐受性及成瘾性

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奥沙西泮对认知功能的影响

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奥沙西泮用于肝脏疾病患者的影响

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奥沙西泮用于老年人的影响

3、奥沙西泮简介奥沙西泮的耐受性VoshaarRC等研究了长期使用奥沙西泮者额外加用奥沙西泮的疗效。研究方法：选择16例长期应用（超过10年）奥沙西泮患者、18例从未使用过苯二氮卓类药物患者作为对照组。两组加服20mg奥沙西泮，2.5h后观察镇静效果（眼球跳动）、抗焦虑效果（听觉惊恐反应）、记忆、反应时间及患者的主观评价。结果：奥沙西泮组呈现出剂量-疗效相关效应。结论：奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每天应用奥沙西泮10年以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。RichardCetal.JClinPsychopharmacol.20053、奥沙西泮简介奥沙西泮的成瘾性奥沙西泮的受体亲和力低，Ki值为17.2，成瘾性较低动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二氮卓类药物

KhongE,etal.AustFamPhysician

.20043、奥沙西泮简介奥沙西泮的成瘾性奥沙西泮成瘾性较其它苯二氮卓药物小的原因有:起效较慢，缺乏立即奖赏效应过量使用导致头晕不适，限制了患者加药的倾向奥沙西泮代谢简单、半衰期较短，药物容易获得完全清除，不容易在体内蓄积。

Bliding,A

,etal.ActaPsychiatrScandSuppl.1978

3、奥沙西泮简介奥沙西泮对认知功能的影响MartinJ等对比了奥沙西泮和劳拉西泮对认知功能的影响研究方法：33位健康女大学生随机分三组，分别交叉服用安慰剂VitB1100mg、劳拉西泮2.5mg和奥沙西泮30mg，药物的清洗期为1周。服药后不同时段对受试者的操作记忆（旋转追视法）及知觉记忆功能（词干完成法）进行测验。研究结果：在所有的血药浓度时间点，劳拉西泮对知觉启动功能有明显的影响，奥沙西泮不影响认知功能，两种药物对程序性学习均没有影响。.MartinJ,etal.Psychopharmacology(Berl).20023、奥沙西泮简介奥沙西泮用于老年人的影响SonneJ.等研究证明了奥沙西泮可安全应用于老年人研究方法：80-94岁健康老年人和26-42岁健康年轻对照者各10名，单次口服奥沙西泮15mg后检测药代动力学指标。研究结果：奥沙西泮在老年人和年轻人体内总清除率分别为：1.24(0.91-1.80)ml/min/kg和1.44(0.88-2.13)ml/min/kg，消除半衰期分别为：8.1(5.5-10.8)h和5.7(4.9-6.2)h。奥沙西泮的血浆清除率：老老年人与年轻人相似，无明显差异（P＞0.01）；消除半衰期：老年人略高于年轻人（P<0.05）结论：奥沙西泮对于老年人用药安全Sonne,J,etal.

BrJClinPharmacol.19913、奥沙西泮简介奥沙西泮用于肝脏疾病者的影响ShullH.J.等研究显示奥沙西泮对有肝脏疾病患者相对安全研究方法：7名急性病毒性肝炎患者、6名肝硬化患者和16名年龄匹配的健康对照受试者比较，单次口服奥沙西泮15～45mg。研究结果：急性肝脏疾病患者的血浆清除率、半衰期、血浆蛋白结合率、尿排泄率与对照组无明显差异（P＞0.05）。结论：奥沙西泮能在肝脏疾病患者体内正常清除。对于肝脏疾病患者，奥沙西泮安全性较高。ShullH.J.Am.Intern.Med.19763、奥沙西泮简介奥沙西泮的用药建议对于焦虑症患者及焦虑抑郁共病患者

睡前15mg（1片），开始，根据患者耐受情况逐渐加量，一般治疗量为4-6片/日，加量时由晚上加起。不提倡早晨应用大剂量。对于工作压力等原因引发的焦虑状态

睡前1小时服用15mg（1片）。对于其他躯体疾病伴发焦虑症状的患者

睡前1小时服用15mg-30mg（1-2片），服用期根据患者症状缓解情况确定。

3、奥沙西泮简介奥沙西泮的用药建议对于一般性失眠患者

睡前15-30mg（1-2片），应提醒患者服药前做好睡前准备。对于失眠且有午睡需求的患者

中午服用15mg（1片）。对于精神分裂症伴失眠、激越患者每次15mg-30mg（1-2片），一日1-3次。对于急性酒精戒断症患者每次15mg-30mg（1-2片），一日3-4次。

3、奥沙西泮简介包装规格[包装]铝塑包装[规格]15mg×20片/盒[价格]90元/盒

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国外剂型：片剂、胶囊3、奥沙西泮