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文档简介

吡啶类药物结构与性质一、吡啶类药物结构吡啶类药物分子结构中，均含有吡啶环。ChP2020中收载的本类药物主要有异烟肼、尼可刹米等。异烟肼尼可刹米一、吡啶类药物结构（一）性状及溶解性1.异烟肼无色结晶，白色或类白色的结晶性粉末；无臭；味微甜后苦，遇光渐变质。性状在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。溶解性一、吡啶类药物结构（一）性状及溶解性2.尼可刹米无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭；有引湿性。性状能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。溶解性一、吡啶类药物结构（二）弱碱性吡啶环上的氮原子具有弱碱性。可用于含量测定。异烟肼一、吡啶类药物结构（三）吡啶环的开环反应-戊烯二醛反应异烟肼一、吡啶类药物结构（三）吡啶环的开环反应-戊烯二醛反应本类药物分子结构中均含有吡啶环，且a、a`位未被取代，而β或γ被羧基衍生物所取代，异烟肼和尼可刹米均可发生开环反应，可用于定性鉴别和含量测定。一、吡啶类药物结构（三）吡啶环的开环反应-戊烯二醛反应吡啶开环反应吡啶环在一定条件下开环，产生的醛类产物与羰基试剂缩合，生成有色物质：一、吡啶类药物结构（三）吡啶环的开环反应-戊烯二醛反应吡啶开环反应当溴化氰与芳伯胺作用于吡啶环，首先是在溴化氰作用下，吡啶环水解，形成戊烯二醛，后者再与芳香第一胺缩合，生成有色的Schiff碱（聚甲炔染料）沉淀，沉淀颜色随所用芳胺不同而异，如与苯胺缩合形成黄至黄棕色，与联苯胺则形成淡红至红色。一、吡啶类药物结构（三）吡啶环的开环反应-戊烯二醛反应吡啶开环反应式：戊烯二醛一、吡啶类药物结构（三）吡啶环的开环反应-戊烯二醛反应吡啶开环反应式：一、吡啶类药物结构（四）酰肼基的特性1.还原性异烟肼吡啶环γ位上被酰肼取代，酰肼基具有较强的还原性，可被氧化剂氧化。一、吡啶类药物结构（四）酰肼基的特性2.酰肼基可与某些含羰基的试剂发生缩合反应生成腙，具有一定的颜色和熔点。异烟肼约0.1g加水5ml溶解10%香草醛的乙醇溶液1ml微热、放冷黄色结晶滤过稀乙醇重结晶105℃干燥结晶熔点为228-231℃一、吡啶类药物结构（四）酰肼基的特性2.酰肼基可与某些含羰基的试剂发生缩合反应生成腙，具有一定的颜色和熔点。一、吡啶类药物结构（五）水解特性一、吡啶类药物结构（五）水解特性尼可刹米的鉴别供试品分取油层碳酸钠使饱和发生二乙胺臭气↑，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色氢氧化钠试液3ml5ml加热一、吡啶类

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