中枢兴奋药课件

2021/6/19第13章中枢兴奋药

兴奋中枢神经系统,提高其机能活动。提高大脑皮质、延脑血管运动、呼吸中枢的功能，促进脑功能恢复

2021/6/19按主要作用部位分类:①兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、哌甲酯等；②兴奋延脑呼吸中枢的药物(呼吸兴奋药)，如尼可刹米等；③兴奋脊髓的药物，如士的宁等。2021/6/19剂量的增加,中枢作用部位扩大,过量中枢各部位广泛兴奋致惊厥。脊髓兴奋药因毒性较大,无临床应用价值兴奋延脑呼吸中枢的药物剂量过大时,兴奋脊髓引起惊厥；作用时间短,需反复用药。2021/6/19中枢性呼吸衰竭目前主要采用人工呼吸、吸氧等综合措施；呼吸中枢兴奋药只作为次要的辅助治疗，小剂量、间歇、多次给药或几种药物交替使用。临床资料表明，呼吸中枢兴奋药未能降低中枢性呼吸衰竭病人的死亡率。呼吸三联针:洛贝林、回苏灵、可拉明2021/6/19第一节兴奋大脑皮层的药物咖啡因（caffeine,咖啡碱）是咖啡豆和茶叶的主要生物碱甲基黄嘌呤类药物:茶碱、咖啡因药理作用相似咖啡因:中枢兴奋作用较强，主要中枢兴奋药；茶碱:舒张平滑肌作用较强，主要平喘药。2021/6/19咖啡因【药理作用】1.中枢作用:小剂量，兴奋大脑皮质,提高效率。较大剂量，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。中毒剂量，兴奋脊髓，引起惊厥。与苯丙胺类药物区别:无欣快感和刻板动作，戒断症状轻微，未列入麻醉药品管理范围。2021/6/192.心肌和平滑肌作用直接增强心肌收缩力,加快心率收缩脑血管,缓解偏头痛。弱舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌。3.其他有利尿作用,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌2021/6/19【临床应用】

对抗中枢抑制状态,如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等。配伍麦角胺治疗偏头痛；配伍解热镇痛药治疗一般性头痛、感冒脑清片（氨基比林、咖啡因）去痛片(索密痛)（乙酰氨基酚、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥）米格来宁（安替比林、咖啡因）复方阿司匹林（阿司匹林、非那西丁、咖啡因）

2021/6/19不良反应口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等乳婴高热时易致惊厥,应选用无咖啡因的复方解热药。消化性溃疡者慎用2021/6/19哌甲酯（利他林）结构类似苯丙胺,具中枢兴奋,但拟交感作用很弱,一类精神药品管理。小剂量:兴奋皮质和皮质下中枢，减轻疲乏感。轻

度欣快感、食欲缺乏。较大剂量:兴奋呼吸中枢中毒剂量:惊厥2021/6/19临床应用:小儿遗尿症，兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。儿童多动综合征有较好疗效，注意力集中。轻度抑郁症、发作性睡病中枢抑制药过量中毒。治疗量时不良反应较少。偶有失眠、兴奋、心悸、焦虑、厌食和口干。大剂量:血压升高而致眩晕、头痛等。禁用:癫痫、高血压、青光眼患者。长期:耐受性和依赖性，抑制儿童生长发育。2021/6/19苯丙胺类药物（amphetamines）中枢神经系统的拟肾上腺素药物苯丙胺（去甲麻黄素、“猫目锭”）哌甲酯冰毒（甲基苯丙胺）和摇头丸（亚甲二氧基甲基苯丙胺）。药理作用似麻黄碱,但对中枢神经系统有较强的兴奋作用,可以产生精神兴奋、运动兴奋、刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。较强的精神依赖和躯体依赖苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品,受到特殊管制。哌甲酯属一类精神药品管理范围。2021/6/19第二节促脑功能恢复药

吡拉西坦（脑复康）GABA的衍生物,作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复脑细胞。促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,提高ATP的合成。广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障碍,儿童智能发育迟缓。偶见轻度肝功能损伤。2021/6/19甲氯芬酯（氯酯醒）促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。提高学习记忆功能和抗脑缺血、缺氧的作用。临床用于:颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。作用出现缓慢，需反复用药。2021/6/19胞磷胆碱（胞二磷胆碱）作为辅酶参与并促进脑组织代谢,增加脑组织血流量对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用用于急性颅脑损伤、脑手术后的意识障碍2021/6/19第三节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米（可拉明）主要直接兴奋延脑呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢作用仅维持5~10min,作用温和,安全范围大,呼吸加深加快。临床用于各种原因所致呼吸衰竭。过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。2021/6/19二甲弗林（回苏灵）直接兴奋呼吸中枢,作用强于尼可刹米、贝美格,使肺换气量及动脉PO2提高,PCO2降低。临床用于中枢性呼吸抑制。过量可致惊厥。2021/6/19山梗菜碱（洛贝林）通过刺激颈动脉体的化学感受器,反射性地兴奋延脑呼吸中枢。其作用短暂,仅数分钟,但安全范围大,不易致惊厥。临床治疗:新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。