ZJCK-6-46-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEZJCK-6-46Cat.No.:HY-162750分⼦式:C₂₄H₂₁N₅O分⼦量:395.46作⽤靶点:DYRK作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ZJCK-6-46(32)潜在的具有⼝服活性的DYRK1A抑制剂(IC50=0.68nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46(32)可下调tau磷酸化。ZJCK-6-46(32)通过明显减少磷酸化tau蛋⽩的表达和神经元的丢失来改认知功能障碍。IC50&TargetDYRK1ADYRK1BDYRK2DYRK30.68nM(IC50)1.02nM(IC50)14.18nM(IC50)17.48nM(IC50)DYRK4CLK1CLK3CLK4401.3nM(IC50)1.68nM(IC50)38.91nM(IC50)1.80nM(IC50)体内研究ZJCK-6-46(32,20-30mg/kg,orally,OA-induced(MOD)mice)treatmentsignificantlydownregulatestheexpressionofp-TauThr212intheCA1regionandDGregionofOA(Okadaicacid,HY-N6785)-inducedmice[1].REFERENCES[1].HuanhuaChen,etal.DiscoveryofZJCK-6-46:APotent,Selective,andOrallyAvailableDual-SpecificityTyrosinePhosphorylation-RegulatedKinase1AInhibitorfortheTreatmentofAlzheimer'sDisease.JMedChem.2024Aug8;67(15):12571-12600.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax

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