SKLB646-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESKLB646Cat.No.:HY-164530CASNo.:1970149-05-3分⼦式:C₂₈H₂₆F₃N₇O分⼦量:533.55作⽤靶点:Src;VEGFR;Raf;p38MAPK作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;MAPK/ERKPathway储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SKLB646⼀种具有⼝服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646对SRC和VEGFR2的抑制作⽤显著，IC50值分别为0.002μmol/L和0.012μmol/L。同时，SKLB646对B-Raf和C-Raf的抑制作⽤也相当显著，IC50值分别为0.022μmol/L和0.019μmol/L。SKLB646抑制了SRC信号通路的激活，并通过抑制Raf激酶阻断了MAPK信号通路。此外，SKLB646还可以抑制⼈脐静脉内⽪细胞(HUVEC)的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的⼼⾎管的⽣成。SKLB646对三性乳腺癌(TNBC)细胞系表现出显著的抗增殖和抗⽣存活性。IC50&TargetVEGFR2B-Rafc-Raf0.012μM(IC50)0.022μM(IC50)0.019μM(IC50)REFERENCES[1].MingwuZhang,etal."PreclinicalevaluationofanovelorallyavailableSRC/Raf/VEGFR2inhibitor,SKLB646,inthetreatmentoftriple-negativebreastcancer."MolecularCancerTherapeutics15.3(2016):366-378.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:

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