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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESKI2496Cat.No.:HY-117982CASNo.:1308378-95-1分⼦式:C₃₅H₃₆F₇N₅O₅分⼦量:739.68作⽤靶点:GnRHReceptor;ERK作⽤通路:GPCR/GProtein;MAPK/ERKPathway;StemCell/Wnt储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SKI2496⼀种⼝服有效的GnRH受体拮抗剂(IC50:⼈GnRHR为0.25nM,猴GnRHR为13.2nM,⼤⿏GnRHR为279.2nM)。SKI2496阻断Ca2+通量,IC50值为0.76nM。SKI2496抑制ERK1/2磷酸化,IC50值为2.6nM。SKI2496抑制⾎LH浓度,可⽤于性激素依赖性疾病的研究。REFERENCES[1].KimSM,etal.DiscoveryofanOrallyBioavailableGonadotropin-ReleasingHormoneReceptorAntagonist.JMedChem.2016Oct13;59(19):9150-9172.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:tech@MedChemE
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