第十二章 镇静催眠药课件

第十二章镇静催眠药蚌埠医学院蒋志文第十二章镇静催眠药1.睡眠时相觉醒一、睡眠慢波睡眠(SWS)非快动眼睡眠（NREM）快波睡眠(FWS)快动眼睡眠（REM）交替3~5次80~120分钟20~30分钟REM→人为缩短人为因素撤除REM延长→多梦、恶梦停药反跳概述第十二章镇静催眠药2.失眠类型：催眠药的作用：(1)缩短睡眠诱导时间(2)延长睡眠时间主诉睡不着：入睡困难睡不好：睡眠干扰、浅睡易醒睡不够：醒来难在入睡、早醒第十二章镇静催眠药二、镇静催眠药镇静药：能缓和激动、消除躁动，恢复安静情绪

的药物。催眠药：促近和维持近似生理睡眠的药物。注：两类药只有量的差别，无质的差别，统称为镇静催眠药。1、定义2、分类

其它类苯二氮卓类第十二章镇静催眠药第一节苯二氮类

分类：

长效类：地西泮、氟西泮中效类：氯氮、奥沙西泮短效类：三唑仑代表药物：地西泮（diazepam，安定）第十二章镇静催眠药地西泮（diazepam，安定）药动学特点1.口服吸收快而完全，肌注吸收慢而不规则；2.分布广，血浆蛋白结合率高；3.肝代谢产物多有活性：作用持久，t1/2个体差异大；4.可透过胎盘，可到达乳汁。第十二章镇静催眠药药理作用1.抗焦虑作用：特点：小于镇静剂量即可产生

2.镇静催眠作用：优点：（1）对REM影响小：停药反跳较少，不易成瘾；（2）安全范围大：对呼吸、循环影响小，大剂量不引起麻醉；（3）不影响肝药酶活性：不易产生耐受性，药物间相互作用少。第十二章镇静催眠药3.抗惊厥、抗癫痫作用：本类所有药物均有此作用；地西洋、三唑仑强。4.中枢性肌肉松弛作用：缓解大脑损伤所致肌肉僵直；单用本类药物达不到外科手术要求的肌松。第十二章镇静催眠药作用机制

GABA（

-氨基丁酸）：

GABA→（+）GABA-R→CL-通道开放→CL-内流↑→CL-大量内流→膜超级化→中枢抑制第十二章镇静催眠药地西泮→作用BZ-R→促进GABA与GABAA-R结合→CL-通道开放频率↑→CL-内流↑→膜超级化→中枢抑制第十二章镇静催眠药1.焦虑症：改善患者紧张、忧虑、激动、失眠等症状。2.失眠：各种原因引起的失眠。3.麻醉前给药：镇静、催眠：可减少麻醉药用量。暂时性记忆缺失：对术中不良刺激失去记忆。

临床应用第十二章镇静催眠药4.诊断性操作和内窥镜检查前用药：心脏电击复

律、插胃镜5.抗惊厥、抗癫痫：抗惊厥：辅助治疗破伤风、子痫、小儿高

热惊厥、药物中毒性惊厥等；抗癫痫：癫痫持续状态首选（iv）。6.中枢性肌松：缓解大脑损伤所致肌僵直

（脑血管意外、脊髓损伤）。第十二章镇静催眠药

不良反应

1.治疗量：头昏、嗜睡、乏力等（长效类易发生）

2.久用：耐受性、成瘾性（发生率＜巴比妥类）

3.急性中毒：昏迷、呼吸抑制（BZ-R拮抗药——氟马西尼解救）禁忌证

孕妇、哺乳期妇女，肝功能下降患者等。第十二章镇静催眠药第二节巴比妥类体内过程特点与脂溶性相关；脂溶性越高，起效越快，维持时间短。作用剂量由小到大，依次出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等作用。第十二章镇静催眠药镇静、催眠特点1.缩短REM：停药反跳严重，易致成瘾性；2.诱导肝药酶：耐受性、药物相互作用；3.安全范围小：麻醉、致死。用途苯巴比妥、戊巴比妥：控制癫痫持续状态、抗惊厥。硫喷妥钠：静脉麻醉第十二章镇静催眠药作用机制1.GABA介导的CL-内流CL-通道开放时间

中枢性抑制

2.直接增加CL-内流（较高浓度时）不良反应

1.治疗量：眩晕、困倦、乏力等；

2.中等量：轻度呼吸抑制；

3.久服：习惯性、成瘾性（发生率高于BZ类）。第十二章镇静催眠药第三节其他镇静催眠药1.po吸收快，维时久；2.不缩短REM，无停药反跳，一般用于其它药无效的失眠；3.剂量有抗惊作用；4.局部刺激性大，久用---耐