第六章拟胆碱药VIP

第六章拟胆碱药果园里有紫色的葡萄、红红的苹果、金灿灿的雪梨……稻田里有金黄的谷子。农民伯伯正在笑盈盈地收谷子。天空雁群会写字。一会儿排成个“一”字，一会儿排成个“人”字。它们正在往南飞呢！秋天真美啊！我爱秋天！【篇十一：秋天到了】李学玮美丽的秋天来到了，红的似火的叶子也开始飘落，农民伯伯丰收的季节也来到了。果园里，瓜果飘香，有各种各样的水果，比如：水灵灵的葡萄像千千万万只小眼睛，还有火红火红的苹果和黄金似的梨……农民伯伯兴高采烈地迎来了收获的季节！我心想：这个秋天可真美丽呀！【篇十二：秋天到了】袁佳秋天到了，果树上结满了果子，看上去十分诱人。苹果又大又红，像个小灯笼似的，好看极了！梨树上挂满了小葫芦！最好看的还是一串串的葡萄，她好像那一颗颗紫色的珍珠。不远处，一眼望去，一片片金黄色的稻田。抬头往天上看，有大雁结队排成“人”字！秋天真是太美了！第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药果园里有紫色的葡萄、红红的苹果、金灿灿的雪梨……稻田里有金黄的谷子。农民伯伯正在笑盈盈地收谷子。天空雁群会写字。一会儿排成个“一”字，一会儿排成个“人”字。它们正在往南飞呢！秋天真美啊！我爱秋天！【篇十一：秋天到了】李学玮美丽的秋天来到了，红的似火的叶子也开始飘落，农民伯伯丰收的季节也来到了。果园里，瓜果飘香，有各种各样的水果，比如：水灵灵的葡萄像千千万万只小眼睛，还有火红火红的苹果和黄金似的梨……农民伯伯兴高采烈地迎来了收获的季节！我心想：这个秋天可真美丽呀！【篇十二：秋天到了】袁佳秋天到了，果树上结满了果子，看上去十分诱人。苹果又大又红，像个小灯笼似的，好看极了！梨树上挂满了小葫芦！最好看的还是一串串的葡萄，她好像那一颗颗紫色的珍珠。不远处，一眼望去，一片片金黄色的稻田。抬头往天上看，有大雁结队排成“人”字！秋天真是太美了！一、受体激动药——M受体激动药：毛果芸香碱（Pilocarpine匹罗卡品）（一）作用与用途直接兴奋M受体，选择对眼、腺体的作用最明显一、受体激动药——M受体激动药：

毛果芸香碱（Pilocarpine匹罗卡品）（一）作用与用途直接兴奋M受体，选择对眼、腺体的作用最明显对眼的作用：1、缩瞳2、降低眼压——治疗青光眼（为首选药）3、调节痉挛（睫状肌痉挛）滴眼的注意事项：压迫内眦，防止中毒（二）不良反应护理提示1.做好护理宣教：滴眼者向其解释用药后视远物不清原理，消除心理压力。2.教会正确滴眼方法3.青光眼患者用后应测量眼压以判断疗效4.阴凉处保存睫状体分泌

血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙

(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦房水产生及回流

【临床应用】

1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。

特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化青光眼2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加4.解救阿托品类中毒易逆性：新斯的明难逆性：有机磷酸酯类二、胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类有机磷农药如乐果、美曲磷酯（敌百虫）、敌敌畏、对硫磷、甲拌磷……包括：战争神经毒（如沙林、塔崩）知识链接：北京消息

(记者蓝燕)

：2019.11月19日-11月20日，在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。

每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。

会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预防自杀计划的必要组成部分。一、中毒原理：使突触间隙的Ach

有机磷农药呼吸道消化道皮肤、粘膜侵入+ChE磷酰化胆碱酯酶（酶失活）

M、N样症状经胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱AChE乙酸乙酰胆碱-酶复合物AchAChE有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用有机磷酸酯类ChE磷酰化胆碱酯酶Ach堆积二、中毒的表现：轻度中毒：M样为主中度中毒：M、N样同时出现重度中毒：除M、N样外，通常伴有中枢症状M

心脏腺体、瞳孔内脏平滑肌支气管平滑肌血管M样症状：

眼：瞳孔缩小、视力模糊、眼痛

腺体：流涎、吐白沫、大汗淋漓

平滑肌：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、小便失禁、支气管痉挛

心：心动过缓

血管：血压下降

N肾上腺髓质（N1）植物神经节（N1）骨骼肌（N2）N样症状：骨骼肌：肌束震颤、抽搐

CNS：先兴奋后抑制三、中毒的救治：

（一）一般措施（适用于所有的中毒）：1、清除毒物，防止再吸收（根据中毒途径）2、对症、支持3、预防并发症（二）特殊措施：——使用特效解毒药M样症状——用M受体阻断药：阿托品应用原则：早期、足量、反复，且不受药典极量限制N样症状——使用胆碱酯酶复活药：（如氯解磷定）磷酰化胆碱酯酶有机磷+氯解磷定磷酰化氯磷定胆碱酯酶（酶复活）恢复水解Ach活性磷酰化胆碱酯酶解磷定复活胆碱酯酶过程解磷定磷酰化解磷定AChE胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱ChE乙酸乙酰胆碱-酶复合物AchChE有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用有机磷酸酯类ChE磷酰化胆碱酯酶Ach堆积磷酰化胆碱酯酶解磷定复活胆碱酯酶过程解磷定磷酰化解磷定AChE抗胆碱药——M受体阻断药颠茄

曼陀罗

阿托品（Atropine）禁忌症不良反应作用用途

1.松弛内脏平滑肌(胃肠＞膀胱＞胆道、输尿管、支气管)治疗胃肠绞痛、膀胱刺激征便秘排尿困难前列腺肥大扩瞳升高眼压调节麻痹(远视)治疗虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜远视畏光青光眼2.对眼睛的影响眼散瞳眼内压升高调节麻痹cycloplegia散瞳(mydriasis)睫状体分泌

血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙

(2)升高眼内压血液循环巩膜静脉窦房水产生及回流禁忌症不良反应作用用途3.抑制腺体分泌(唾液腺、汗腺＞支气管腺体)作麻醉前给药口干皮肤干燥体温高热(慎)4.解除迷走神经对心脏的抑制治疗窦性心动过缓房室传导阻滞心悸心动过速5.对抗M样症状解除有机磷中毒的M样症状以上5点均为阿托品阻断M受体产生禁忌症不良反应作用用途6.扩张血管(与阻断M受体无关)治疗感染性休克面色潮红7.中枢兴奋(过量时)严重会转入抑制视力模糊意识混乱散瞳便秘

尿潴留第二节阿托品的合成代用品阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。练习题1阿托品的作用不包括：A视远物模糊不清B使胃肠平滑肌松弛C扩张血管D抑制腺体分泌E呼吸加快答案：A2下列哪种情况不能使用阿托品：A休克B房室传导阻滞C手术全身麻醉前D前列腺增生排尿困难者E有机磷中毒答案：D3病例分析题患者，男，56岁，近半年来头晕、乏力、心悸，时有晕厥而来诊。

查体：心率48次/分，心律整齐；心电图诊断为Ⅱ°房室传导阻滞。治疗：阿托品0.6mg,3次/日，口服。

Rp.TabAtropine0.3mg×12Sig0.6mgtidpo请为此患者制定护理用药方案。

答案答案1此患者的用药目的是治疗缓慢性心律失常；2掌握阿托品可引起口干、便秘、排尿困难和对眼睛的不良反应；3了解患者既往有无青光眼及排尿困难等病史；4向患者说明用药后可能出现的不良反应，嘱多饮水、多食含纤维的食物、佩戴墨镜保护眼睛5用药期间要注意患者的脉搏、呼吸、体温等的变化；6对药物疗效的评价。问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量

Ach，犬的血压、心率将有何改变？

东莨菪碱(Scopolamine)特点:1、抑制腺体分泌较阿托品强2、对中枢双向作用3、易通过血脑屏障

中枢抗胆碱较强——治疗震颤麻痹、晕动病、止吐抑制大脑产生镇静兴奋呼吸中枢用于麻醉前用药(优于阿托品)用于全身麻醉

山莨菪碱（Anisodamine）其人工合成品为654—2特点：与阿托品作用相似，但较弱1、不易透过血脑屏障——不能用于抗震颤麻痹2、解除内脏平滑肌和小血管痉挛选择性高——常用于治疗胃肠绞痛、感染性休克3、毒副作用轻拟肾上腺素药一、按化学结构分：儿茶酚胺类：ADNAISPDA非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱

二、按作用分：激动α、β受体：AD麻黄碱DA激动α受体:NA间羟胺激动β受体：ISP肾上腺素（Adrenaline）应用作用

1.兴奋α-R血管收缩