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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEMS182Cat.No.:HY-159606CASNo.:3034773-62-8分⼦式:C₅₇H₆₈FN₇O₇S分⼦量:1014.26作⽤靶点:MDM-2/p53作⽤通路:Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性MS182(compound11)⼀种于p53Y220C稳定剂设计的、靶向p53Y220C的⼄酰化靶向嵌合体(AceTAC)。MS182由p53Y220C和p300/CBP分别的结合剂、通过Linker偶联⽽成。MS182呈时间和浓度依赖性地与p300/CBP⼄酰转移酶和p53Y220C形成三元复合物，有效⼄酰化p53Y220C382位点的赖氨酸(ACE50:1.52μM)。MS182还在⼩⿏体内表现出可观的⽣物利⽤度，对BxPC3(p53Y220C/-)和NUGC(p53Y220C/+)的GI50分别为2.16μM和1.83μM。IC50&TargetACE50:1.52μM(p53Y220C)[1]REFERENCES[1].Design,Synthesis,andEvaluationofp53Y220CAcetylationTargetingChimeras(AceTACs)McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:tech@MedCh
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