第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物 2024卫生学考试学习资料

PAGEPAGE5第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物一、单项选择题1.环丙沙星的化学结构为（）A.B.C.D.E.2.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（）A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星3.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（）A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2-位上引入取代基后活性增加C.3-位羧基和4-位酮基时，是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D.在5-位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7-位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大4.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（）A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位5.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（）A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位6.下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的（）A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加7.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（）A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程8.最早发现的磺胺类药物为（）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺9.能进入脑脊液的磺胺类药物是（）A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺10.甲氧苄氨嘧啶的化学名为（）A.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，6-嘧啶二胺B.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-4，6-嘧啶二胺C.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺D.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-乙基]-2，4-嘧啶二胺E.5-[(3，4，5-三甲苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其它环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增加，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N1-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性12.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（）A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑13.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（）A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能14.在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物（）A.B.C.D.E.15.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹16．复方新诺明是由（）A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成17．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）A．磺胺醋酰B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺18．磺胺嘧啶的哪种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌感染（）A．钠盐B．钙盐C．钾盐D．铜盐E．银盐19．下列药物哪个不具有抗结核作用（）A．乙硫异烟胺B．吡嗪硫胺C．环吡司胺D．环丝氨酸E．异烟肼20．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）A．链霉素B．利福喷丁C．卡那霉素D．环丝氨酸E．克位维酸21．药用的乙胺丁醇为（）A．右旋体B．内消旋体C．左旋体D．外消旋体E．几何异构体22．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（）A．伊曲康唑B．布康唑C．益康唑D．硫康唑E．噻康唑23．对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物（）A．奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达唑、奥苯达唑B．甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑C．甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑D．甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑E．甲苯达唑、氟苯达唑、西苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑24．具有免疫活性的抗寄生虫病的药物是（）A．左旋咪唑B．氟苯达唑C．阿苯达唑D．甲苯达唑E．奥苯达唑25．根据奎宁代谢设计的抗疟药是（）A．奎尼丁B．优奎宁C．辛可宁D．辛可宁定E．甲氟奎26．抗病毒药Acyclovir（阿昔洛韦）的化学名是（）A．9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤B．9-（2-羟甲氧基乙基）鸟嘌呤C．9-（2-羟乙氧基甲基）腺嘌呤D．8-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤E．8-（2-羟乙氧基甲基）腺嘌呤27．抗病毒药Ribavirin（利巴韦林）的化学名是（）A．2-β-L-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺B．2-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺C．1-β-D-呋喃核糖基-1，3，4-三氮唑-3-甲酰胺D．1-β-L-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺E．1-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺28．干扰病毒核酸复制的药物不包括（）A．Idoxuridine（碘苷）B．Acyclovir（阿昔洛韦）C．Ribavirin（利巴韦林）D．Ftibamzone（酞丁安）E．Cytarabine（阿糖胞苷）29．下列抗病毒药物不属于核苷类的是（）A．Idoxuridine（碘苷）B．Acyclovir（阿昔洛韦）C．Ribavirin（利巴韦林）D．Trifluridine（曲氟尿苷or三氮胸苷）E．Vidarabine（阿糖腺苷）30．抑制病毒复制初始时期的药物是（）A．Acyclovir（阿昔洛韦）B．Idoxuridine（碘苷）C．Ftibamzone（酞丁安）D．Tilorone（替洛隆）E．Ribavirin（利巴韦林）31．Nevirapine（奈伟拉平）在使用中最大的缺点是（）A．骨髓抑制B．周围神经病变C．快速诱导抗药物D．致畸作用E．肾毒性32．Saquinavir（沙奎那韦）属于下列哪一类抗艾滋病毒药（）A．属于核苷类抗艾滋病毒药确良B．属于蛋白酶抑制剂C．属于二苯氮䓬类抗艾滋病毒药D．属于嘌呤核苷的抗艾滋病毒药E．结构中含有双脱氧硫代胞苷的抗艾滋病毒药33．第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂是（）A．DDC（2′，3′双脱氧胞苷）B．Saquinavir（沙奎那韦）C．DDA（双脱氧腺苷）D．AZT（齐多夫定）E．Nevirapine（奈伟拉平）34．FDA批准的第一个用于艾滋病及相关症状的药物是（）A．Nevirapine（奈伟拉平）B．Saquinavir（沙奎那韦）C．AZT（齐多夫定）D．DDC（2′，3′双脱氧胞苷）E．DDA（双脱氧腺苷）二、配比选择题【1～5】A.B.C.D.E.1.斯帕沙星（E）2.环丙沙星（C）3.左氧氟沙星（D）4.诺氟沙星（A）5.吡哌酸（B）【6～10】A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制信赖DNA的RNA聚合酶6.磺胺甲噁唑（B）7.甲氧苄啶（A）8.利福平（E）9.链霉素（D）10.环丙沙星（C）【11～15】A.氯喹B.环丙沙星C.利福平D.齐夫多定E.硝酸益康唑11.抗病毒药物（D）12.抗菌药物（B）13.抗真菌药物（E）14.抗疟药物（A）15抗约结核药物（C）三、多项选择题31.从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为（）A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸类D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类 32.喹诺酮抗菌药物的作用机制为抑细菌DNA的（）A.旋转酶B.拓扑异构酶ⅣC.P450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶33.关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂肪烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E.3-位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代34.喹诺酮类药物通常的毒性为（）A.与金属离子（Fe3+,Mg2+,Al3+,Ca2+）络合B.光毒性C.药物相互反应（与P450）D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应35.通过对天然利福霉素及其衍生物结构和活性的研究，得出如下规律（）A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物无活性C.在大环上的双键被还原后，其活性增强D.将大环打开也将失去其抗菌活性E.将大环打开保持抗菌活性36.下列抗疟药物中，哪些是天然产物（）A.奎宁B.青蒿素C.氯喹D.蒿甲醚E.二氢青蒿素37.下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物（）A.B.C.D.E.四、问答题1.喹诺酮类药物是否可能干扰骨骼的生长？2.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的副作用？3.查找诺氟沙星的合成路线，并与环丙沙星相比较，能得出哪些有意义的思考？4.磺胺类药物发现的意义？5.磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机制？6.磺胺类药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献？.试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药的方法。7.为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度？8.从抗代谢角度叙述