第六章 循环系统药物 2024卫生学考试学习资料

PAGEPAGE7第六章循环系统药物一、单项选择题1.非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）A.1-异丙氨基-3-[（对-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸2.属于钙通道阻滞剂的药物是（）A.B.C.D.E.3.华法林钠在临床上主要用于（）A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类药物（）A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫D.硫酸奎尼丁E.洛伐他丁5.属于AngⅡ受体拮抗剂是（）A.氯贝丁酯B.洛伐他丁C.地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（）A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（）A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂（）A.ⅠaB.Ⅰb、C.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不对9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是（）A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄贝沙坦E.缬沙坦10.下列他丁类调血脂药物，哪个不属于2-甲基丁酸萘酯类药物（）A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿他伐他汀11．强心苷药物的配糖基甾核的立体结构对药效的影响很大，其中，C-17位的内酯为以下哪种时相对活性最强（）A．b-构型，有双键存在B．a-构型，有双键存在C．都相同D．b-构型，双键被还原E．a-构型，无双键12．Milrinone(米力农)属于哪类正性肌力药（）A．强心苷类B．磷酸二酯酶抑制剂类C．钙敏化剂类D．钙拮抗剂类E．离子通道阻断剂类13．下列关于NO供体药物的表述中不正确的是（）A．NODonorsDrug在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管B．除了硝酸酯类处，NODonorsDrug还包括吗多明和硝普钠等药物C．硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，有一定副作用D．硝酯酯类的药理作用水平与分子中的硝酯酯基团个数有关E．经过肝首过效应后，大部分被代谢，故硝酯酯类药物血药浓度较低14．作为ⅠA类钠离子通道阻滞剂，Quinidine（奎尼丁）由于发生羟基化而失活的的位置是（）A．喹啉环的8′位B．喹啉环的2′位C．喹宁环的2位D．喹宁环的4位E．喹宁环的双键15．在光和热的影响下，Reserpine（利血平）的何处发生差向异构化，生成无效的差向异构体（）A．3a-HB．3b-HC．15a-HD．20a-HE．17a-甲氧基16．具有下列化学结构的药物是（）A．Cloonidine（中乐定，中枢a-肾上腺素受体激动剂）B．Moxonidine（莫索尼定，中枢a-肾上腺素受体激动剂）C．Methydoba（(甲基多巴，中枢a-肾上腺素受体激动剂）D．Phentolamine（酚妥拉明，a-肾上受体拮抗剂）E．Enoximone（依诺昔酮磷酸二酯酶抑制剂）17．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin（洛伐他汀）的构效关系的论述中，不正确的是（）A．与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B．分子中的3-羟基己内酯的部分是活性的必需基团C．分子中的二甲基丁酸部分是活性的必需基团D．芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性的存在是必要的E．3-羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基或乙烯基为好18．Quinidine（奎尼丁）为（）A．非苷类强心药B．ⅠA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药C．烷胺类抗心律失常药D．ⅠC类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E．作用于中枢神经系统的抗高血压药19．通过松弛血管平滑肌而过到降压止的的Hydrazine盐酸盐口服很快被吸收，24h后有75%以代谢物或原型通过肾排泄，决定体内代谢反应的步骤为（）A．氧化B．乙酰化C．葡萄糖醛酸酯化D．甲基化E．还原20．钙拮抗剂Nifedipine（硝苯地平）在临床上用于（）A．肾性和原发性高血压，心力衰竭B．心律失常、急性或慢性心力衰竭C．阵发性心动过速、期前收缩D．预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E．阵发性心动过速、心绞痛21．降压药Captopril（卡托普利）属于下列药物类型中的哪一种（）A．碳酸酐酶抑制剂B．PDE抑制剂C．钙敏化剂D．ACEIE．HMG-CoA还原酶抑制剂22．Lovastatin（洛伐他汀）是下列药物类型中的哪一种（）A．NO供体药物B．ACE抑制剂C．钙通道拮抗剂D．HMG-CoA还原酶抑制剂E．血管紧张素II受体拮抗剂23．按照VaughanWillinms的分类方法，Quinidine（奎尼丁）属于下列抗心律失常药中的哪一类（）A．A类B．ⅠB类C．Ⅱ类D．Ⅲ类E．Ⅳ类24．具有下列结构的药物在临床上作为（）A．A2受体拮抗剂，抗高血压B．ACEI，抗高血压C．钙拮抗剂，血管扩张药D．NO供体药物，血管扩张剂E．PDE抑制剂25．肾上腺素受体阻断剂的立体构型为（）A.只能是R-构型B.只能是S-构型C.可以是R-构型，也可以是S-构型D.只能是1R,2R-构型E.只能是1S,2S-构型26．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能受体阻断剂（）A.普萘洛尔B.纳多洛尔C.艾司洛尔D.特拉唑嗪E.美托洛尔27．下列药物中，哪个属于受体阻断剂（）A.硫酸沙丁胺醇B.酚妥拉明C.普萘洛尔D.麻黄碱E.特拉唑嗪二、配比选择题【1～5】A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明1.专一1受体拮抗剂，用于充血性心衰2.兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管3.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管5.作用于交感神经末梢，抗高血压【6～10】A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B.分子中含联苯和四唑结构C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D.结构中含单乙酯，为一前药E.为一种前药，在体内，水解为-羟基酸衍生物才具活性6.洛伐他汀（）7.卡托普利（）8.地尔硫䓬（）9.依那普利（）10.氯沙坦（）【11～15】A.乙酰唑胺B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D.雷米普利E.吉非罗齐11.HMG-CoA类降血脂药（）12.苯氧乙酸类降血脂药（）13.ACEI类降压药（）14.β-受体阻滞剂类抗高血压药（）15.碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药（）【16～20】A.易被氧化变色（尤其是在碱性条件下），应避光保存。氧化使溶液颜色加深B.黄色结晶粉末，极易溶于丙酮等溶剂中。光照和氧化剂存在下易被氧化降解，其体内代谢物均无活性，80%有肾排泄C.其盐酸盐为针状晶体。分子中有两个手性碳原子，其中以顺式d-异构体活性最强，易被吸收，但生物利用度较低，主要代谢包括脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基等D.白色颗粒状固体，有两种光学异构体，结构中含有六氢吡啶，碱性较强，药用其醋酸盐。醋酸盐液稳定，光照促进分解，在胃肠道被迅速吸收，生物利用度达85%以上E.溶于水、乙醇等，其左旋体活性强，对热稳定，光照和酸的存在都易引起氧化分解16.硝苯地平（）17.氟卡尼（）18.甲基多巴（）19.普萘洛尔（）20.地尔硫䓬（）三、多项选择题21.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A.1，4-二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系（增加）：H＜甲基＜环烷基＜苯或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降22.属于选择性1受体阻滞剂有A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔E.倍他洛尔23.喹尼丁的体内代谢途径包括A.喹啉环2-位发生羟基化B.O-去甲基化C.奎核碱环8-位羟基化D.奎核碱环2-位羟基化E.奎核碱环3-位乙烯基还原24.NO供体药物吗多明在临床上用于A.扩血管B.缓解心绞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂25.影响血清中胆固醇和甘油三酯的药物是A.B.C.D.E.26.硝苯地平的合成原料有A.-萘酚B.氨水C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸乙酯27.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物有A.N-去烷基化合物B.O-去甲基化合物C.N-去乙基化合物D.N-去甲基化合物E.S-氧化28.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药E.属于ADP受体拮抗剂29.作用于交感神经末梢的降压药在A.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明30.关于地高辛的说法，错误的有A.结构中含三个-D-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元环C.属于半合成的天然苷类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na+/k+-ATP酶活性四、问答题1.以普萘洛尔为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类3.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。4.以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压的作用机制及为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法。5.写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。6.简述NO供体药物扩血管的作用机制。7.洛伐他汀为何被称为前药？说明其代谢物的结构特点。8.简要说明ACEI的作用机制及优点。9.简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。10.从卡托普利和依那普利的结构，讨论它们的活性及副作用。11.简述地尔硫䓬的构效关系。12.从硝苯地平及其类似物说明二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势。五、案例学习1．患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她65岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇=280mg/dLLDL=170mg/dLHDL=75mg/dL甘油三酯=175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患上心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好？考来烯胺洛伐他汀