2020年药理学期末测试复习题GC含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述奥硝唑的药理作用及临床应用。答：奥硝唑进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基，抑制细胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破坏ＤＮＡ的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使病原体细胞死亡。临床应用于：⑴抗厌氧微生物感染；⑵治疗兰伯氏贾第虫病；⑶治疗阴道炎；⑷治疗阿米巴病；⑸放射增敏等。2．近年来对药物的作用部位有哪些新认识。答：经过生物工程及现代药理学研究，已经认识到药物的作用部位主要有：⑴酶系统：功能在于产生新的分子，代谢是其基础。⑵受体：信使物质的循环，生物胺和肽类，其作用在于改变细胞的活性。⑶输送系统：选择性地控制细胞膜的通透性，如离子通道和运载分子。⑷细胞复制和蛋白质合成ＤＮＡ、ＲＮＡ，等。3．简述丙咪嗪的临床新用途。答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。4．简述辣椒素的药理学研究进展。答：辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。其主要药理作用有：⑴激活伤害感受性神经末梢。⑵镇痛作用：辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。⑶神经毒作用。⑷其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。5．简述阿斯匹林临床新用途。答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有：1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。6．简述溶血栓药的研究动向。答：1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。7．举例说明中药对一氧化氮的作用。答：按药物作用特点，涉及到ＮＯ研究的中药可分三类：⑴减少或抑制ＮＯ的生成和释放的药物，如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药；⑵促进ＮＯ生成和释放的药物，如葛根素、人参三七总皂苷等；⑶对ＮＯ的双向调节作用，如川芎嗪、茵陈葛汤等。8．简述抗氧化剂药物研究进展。答：1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。2.主要包括以下一些药物：⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。9．器官移植免疫抑制剂研究进展。答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（ＦＫ506）。雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。10．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。11．简述前列腺素生理作用的主要进展。答：前列腺素的生理作用极为广泛。1.对生殖系统作用：使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。2.对血管和支气管平滑肌的作用：前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。3.对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。4.对神经系统作用：对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。12．老年痴呆症的药物治疗。答：老年痴呆症已成为近年来常见的死亡原因之一。随着对老年痴呆症的不断研究和综合治疗，治疗老年痴呆症药物品种也在不断的发展变化。老年痴呆症（阿尔茨海默病ＡＤ）的药物治疗。（1）胆碱酯酶抑制剂（ＣＨＥＩ）：他克林、多奈哌齐等。（2）Ｍ1受体激动剂：ＳＲ－46659Ａ。（3）神经营养因子：脑活素、血活素（爱维治）。13．简述维甲酸类药物的组成。答：维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。维生素Ａ复合物中有三个主要成分：维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。14．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。答：基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。15．简述抗病毒药的研究进展。答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。16．第四代喹诺酮类药物的研究。答：目前应用的第四代药物有：左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。第四代喹诺酮类药物在保持了原有对Ｇ－细菌具有良好抗菌活性的基础上，对Ｇ＋菌的抗菌活性增强。对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。17．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。第三阶段：此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。均有很好的组织渗透性。第四阶段：此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。18．简述抗真菌药物的研究进展。答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。19．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。20．简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。答：主要体现在：1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征，实际上存在很大的滥用和浪费现象。2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药，有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用，最终导致肾功能衰竭而死亡。3.不合理联合使用抗生素，抗生素滥用以及不适当联合应用的结果，不仅浪费药物和金钱，而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。21．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。答：1.目前认为受体分类的标准有三：⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ、α2Ｃ受体和β1、β2、β3受体。它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。22．我国化学药品发展新趋势。答：1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。2.医药产品更加面向国际国内两个市场。3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。23．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。24．简述硝酸甘油临床新用途。答：硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。该药在内科临床尚有如下用途：咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。25．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。答：氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。26．简述喹诺酮类药物的作用机理。答：喹诺酮类药物以细菌的脱氧核糖核酸为作用点，通过抑制细菌ＤＮＡ螺旋酶活性，造成染色体上不可逆损害，阻碍ＤＮＡ复制，并且与ＤＮＡ的ＳＯＳ修复有关联，使细胞失去分裂功能而起抗菌作用。除此之外，其杀菌作用的出现可能是喹诺酮类药物使细菌产生新的粘肽水解酶或自溶酶，最终导致细菌产生溶菌。27．简述维生素Ｃ用于治疗肝炎及合理应用。答：维生素Ｃ可激活脯氨酸羟化酶，促进胶原纤维蛋白的合成，从而减少出血的可能性。另外，由于肝炎患者的食欲不振、恶心、呕吐等，均可造成维生素Ｃ的摄入量减少。所以，维生素Ｃ作为肝炎治疗的辅助用药，是必不可少的。常用量：每次100ｍｇ，每日3次口服。28．简述根治幽门螺杆菌的研究进展。答：根治溃疡中的幽门螺杆菌感染可减少消化溃疡病的复发。以铋剂为基础的三联用药（铋剂＋四环素＋甲硝唑）在菌株敏感及病人配合的情况下，根治率可达95％以上，但副作用较多。由奥美拉唑与两种抗生素［克拉霉素和（或）阿莫西林和（或）甲硝唑］组成的三联用药或与以铋剂为基础的三联组成的四联用药更有效或疗程更短，疗效不受菌株对咪唑类药物耐药性的影响。29．简述茶碱的时辰药理学。答：茶碱的药动学参数有明显的昼夜变化规律：上午给药，Ｆ及ｔ1／2均较高，故血药浓度亦较高；下午及晚上给药，Ｆ及ｔ1／2均有明显下降；晚上清除率较上午、下午为高。30．简述胰岛素非注射给药途径剂型研究概况。答：近年来胰岛素非注射给药途径剂型研究包括眼内、鼻腔、口腔、舌下和直肠给药系统，主要有：（1）胰岛素眼用液。⑵胰岛素鼻腔用微球、粉剂、喷雾剂、胶浆。（2）其他还研究了胰岛素微乳、胰岛素口腔贴、胰岛素直肠用软胶囊、凝胶栓、植入剂、微丸、微囊等新剂型。31．不同年龄段用药参考剂量是多少？答：1.新生儿用药参考剂量为1／16成人用药量；2.1个月－6个月的幼儿用药参考剂量为1／10成人用药量；血脑屏障，大部份以原形由尿排出。3.抗菌谱广，对Ｇ－菌有强大抗菌活性，在碱性环境中作用增强；抗菌机制相似，为阻碍细菌蛋白质的合成。4.主要不良反应为耳毒性、肾毒性和阻滞神经肌肉接头。5.易产生抗药性，各药之间有完全或单向交叉抗药性。32．简述奥美拉唑的作用特点和适应证。答：本品为壁细胞Ｈ＋／Ｋ＋-ＡＴＰ酶（质子泵）的特异性抑制剂，抑制胃酸分泌的最后步骤，对基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌都具有抑制作用，作用强而维持时间久（持续24ｈ以上），溃疡愈合率略高于Ｈ2受体阻断剂。主要在肝脏代谢，约80％尿中排出。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、难治性溃疡、吻合口溃疡、反流性食道炎、胃泌素瘤及胃出血。33．简述抗消化性溃疡病药物的作用。答：这类药物的作用主要是：1.降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少＂攻击因子＂的作用；2.增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的＂防御因子＂。34．何谓抗生素后效应？答：抗生素后效应（Ｐｏｓｔａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｅｆｆｅｃｔ，ＰＡＥ）系指细菌与抗生素短暂接触后，当抗生素浓度下降，低于ＭＩＣ或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应，其是抗生素药效学的一个重要特性。1.粘液分泌促进药：口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌增加。由于分泌物主要是浆液，故使痰液稀释，易于咳出。2.粘痰溶解药：粘痰溶解药是一类能改变痰中粘性成分，降低痰的粘滞度使之易于咳出的药物。35．简述核苷反转录酶抑制剂类抗ＨＩＶ药物的作用机制。答：核苷反转录酶抑制剂类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒ＤＮＡ，导致ＤＮＡ链合成终止；也可抑制宿主ＤＮＡ多聚酶而表现细胞毒作用。36．简述抗病毒药的作用机制。答：1.与病毒竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，阻碍病毒穿入或脱壳。2.阻碍病毒生物合成。3.增强宿主抗病能力的物质，如应用干扰素能激活宿主细胞的某些酶，从而抑制病毒合成蛋白质。37．简述氯胺酮的不良反应。答：1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。38．简述喹诺酮类药物的共同特点。答：1.抗菌谱广，抗菌活性强，具有独特的抗菌作用机制，与其他类抗菌药物无明显交叉耐药。2.口服吸收好，组织穿透力强，体内分布广，体液及组织内浓度高。3.多数品种为口服制剂，其血浆ｔ1／2较长，某些品种可供注射给药。39．简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。答：1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中，用以筛选病人。2.经过药物效应基因突变筛选的受试者，可以加强临床试验的统计学意义，可以用更少的例数完成所需的统计意义，这样可以节约时间和费用。3.另外，有些新药在没有经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效，而在经过药效相关基因筛选的人群就有显著疗效。40．简述多巴胺及其体内过程的特点。答：多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，存在于外周去甲肾上腺素能神经、神经节和中枢神经系统的某些部位，为黑质－纹状体通路的递质。其体内过程特点：口服后易在肠和肝中被破坏而失效。在体内迅速经ＭＡＯ和ＣＯＭＴ代谢灭活，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。41．简述何谓胆碱受体阻断药。答：胆碱受体阻断药亦称抗胆碱药，能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，能妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用，表现为胆碱能神经功能被抑制的种种作用。42．简述传出神经系统药物的作用机制。答：1.作用于受体：许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药；结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，从而产生与递质相反的作用，称为阻断药。2.影响递质：影响递质的合成、释放、转运、存储和转化。43．简述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。答：从药物的药效学和动力学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；根据疾病和患者的情况（疾病部位，病情轻重，患者肝肾功能）以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量及给药时间。44．简述血浆药物浓度与药效的关系。答：血药浓度可划分为三个范围：无效范围、治疗范围与中毒范围。治疗范围或称有效血浓度范围是指最小有效浓度与最大耐受浓度之间的范围。就多数人来说，血药浓度在治疗范围之内，药物显效而无毒。低于其下限，疗效不佳；高于其上限，常致毒性反应。45．简述何谓半衰期？答：半衰期一般情况下是指消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血药浓度下降一半所需要的时间，它是反映药物消除快慢的程度的参数，也反映体内消除药物的能力。46．简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。答：根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，一般是共价键结合，分解极慢或不可逆转，生理功能恢复靠受体新生。47．简述基因工程药物。答：基因工程药物是指应用基因工程技术生产的药品，这类药物是将目的基因与载体分子组成重组ＤＮＡ分子后转移到新的宿主细胞系统，并使目的基因在新的宿主细胞系统内进行表达，然后对基因表达产物进行分离、纯化和鉴定，大规模生产目的基因表达的产物。48．简述药物的剂量－效应关系和药物的时间－效应关系。答：药物剂量－效应关系简称量－效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间－效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。49．何谓先导化合物？答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。50．新抗结核药除要求有显著的效能和毒性极小或没有毒性外，还应具备的理想条件有哪些？答：1.口服有效，排泄缓慢，在一定时间内血中浓度能维持高水平；51．简述β受体阻断剂药物的不良反应。答：1.常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等。2.应用不当，可引起下列较严重的不良反应：（1）诱发或加重支气管哮喘；⑵抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛；（3）反跳现象；（4）引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状。52．简述近年来新药研制中的新方法－－－－合理药物设计。答：最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位，再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，一些药物往往具有活性强，作用专一，且副作用较低的特点，这种药物设计方法称为＂合理药物设计＂。53．氯丙嗪主要有哪些不良反应？答：1.常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、Ｍ受体阻断症状（视力模糊、口干、无法、便秘、眼压升高等）和α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等）。2.锥体外系反应；3.其他：如药源性精神异常、惊厥与癫痫、过敏反应、心血管和内分泌系统反应和急性中毒等。54．简述抗心律失常药物治疗的一般用药原则。答：1.先单独用药，而后联合用药；2.以最小剂量取得满意的临床效果；3.先考虑降低危险性，再考虑缓解症状；4.充分注意药物的副作用及致心律失常作用。55．简述作用于钾通道药物的分类及临床应用。答：1.分类：作用于钾通道的药物包括钾通道阻滞药和钾通道开放药，它们通过阻滞或促进细胞内Ｋ＋外流而产生各种药理作用。2.钾通道开放药的临床应用为：⑴抗高血压作用；⑵抗心绞痛及抗心肌梗死作用；⑶心肌保护作用；⑷抗心律失常；⑸充血性心衰；⑹扩张脑血管。56．何谓阿司匹林哮喘？答：某些哮喘患者服用乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为＂阿司匹林哮喘＂，它不是以抗原－抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制前列腺素（ＰＧ）生物合成有关。因前列腺素合成酶（ＰＧｓ）合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。57．使用解热镇痛药时应注意哪些问题？答：1.解热镇痛药用量太大时，可因大量出汗体温剧降，血压下降，引起虚脱，故对老年体弱和不满3个月的婴儿，用药尤应慎重。2.注意各种解热镇痛药的禁忌症和配伍禁忌以及不良反应说明，不可滥用。在使用复方制剂时应了解其成份，避免盲目使用，防止过敏反应的发生。3.一般以毒性低的药物如扑热息痛等作为首选。同时应严格按适应症给药。58．为什么解热镇痛药不能用于腹部疼痛？答：1.解热镇痛药的镇痛只限于轻度及中度的疼痛，对头痛、牙痛、关节痛、月经痛等临床上常见的慢性钝痛有效，而对外伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。2.解热镇痛药的镇痛作用是在外周，抑制前列腺素的合成，从而干扰致痛因子（组胺、缓激肽）对传入神经末梢部位感受器的兴奋而止痛。因此，如胃肠痉挛、阑尾炎、胆结石等病症所致的急性腹部疼痛用解热镇痛药，既达不到止痛效果，而且还会贻误病情。59．临床上为什么选用哌替啶镇痛？答：1.哌替啶（度冷丁）是人工合成的镇痛药，镇痛作用约相当于吗啡的1／8～1／10，哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。2.哌替啶成瘾性较吗啡小，戒断状态较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹涨、便秘和尿潴留等不良反应。所以，本品已成为临床上常用的吗啡代用品。60．简述氯丙嗪锥体外系反应症状有哪些？答：长期大量服用氯丙嗪可出现四种锥体外系反应：1.药源性帕金森氏综合症：患者表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等；2.静坐不能：患者表现坐立不安、反复徘徊；3.急性肌张力障碍：以面、颈、唇及舌肌痉挛多见，患者可出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。4.迟发性多动症，表现为不自主地有节律地刻板式运动。61．简述地西泮所致中毒的临床表现及解救方法。答：1.中毒表现：静脉注射偶可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重者可致呼吸及心跳停止。2.解救方法：洗胃、对症治疗，还可采用特效拮抗药氟马西尼。62．硝酸酯类药物为什么常与普萘洛尔联合应用？答：亚硝酸酯类化合物和普萘洛尔配伍，其协同作用是二者均能使心肌耗氧量减少，二者均能改善缺血区的血液供应。其拮抗作用是亚硝酸酯类化合物能使心脏容积减小，而普萘洛尔能使心脏容积加大；亚硝酸酯类化合物能使血压下降以及反射性的心率加快，而普萘洛尔能使心率减慢。63．简述肾上腺素的临床运用。答：1.心脏骤停：在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时，可用肾上腺素做心室内注射，具有起搏作用。2.过敏性休克：用于输液或青霉素等引起的过敏性休克.3.支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应。4.局部应用：将肾上腺素加入普鲁卡因或利多卡因等局麻药中，可使注射部位周围血管收缩，延缓局麻药的吸收，增强局麻效应，延长局麻作用时间，并减少局麻药吸收中毒的发生。64．何谓首剂现象？答：首次给药引起强烈效应的现象称之为首剂现象或首剂效应.与药物本身作用强烈，使患者不能耐受有关。如哌唑嗪可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，其发生原因可能是阻断交感神经的缩血管效应，扩张容量血管，减少回心血量所致。65．简述异丙肾上腺素的不良反应及注意事项。答：1.常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。2.气雾剂治疗哮喘时，病人如不正确掌握剂量而吸入过量或过频，则可致严重的心脏反应，应予注意。3.长期使用可产生耐受性，停药7～10天后，耐受性可消失。4.本药禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。66．简述新斯的明中毒死亡的原因及如何抢救。答：1.中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。呼吸衰竭是新斯的明的Ｍ、Ｎ作用和中枢反应的综合结果。2.口服新斯的明出现严重不良反应时，可洗胃，同时需注意维持呼吸；3.也可静脉注射或肌内注射阿托品控制毒蕈碱样的作用，剂量为1ｍｇ～2ｍｇ，最大可用4ｍｇ。但因阿托品不能对抗烟碱样作用，需加用小剂量竞争性神经肌肉阻断药。67．简述抗恶性肿瘤药根据药物化学结构和来源如何分类。答：1.烷化剂（氮芥类，等）。2.抗代谢物（叶酸，等）。3.抗肿瘤抗生素（丝裂霉素、博菜霉素类，等）。4.抗肿瘤植物药（长春碱类，等）。5.激素类（肾上腺皮质激素，等）。6.其他类（铂类配合物和酶，等）。68．阿托品中毒如何解救？答：1.阿托品中毒解救主要为对症治疗。2.如属口服中毒，应立即洗胃、导泻，以促进毒物排出，并可用毒扁豆碱1ｍｇ～4ｍｇ（儿童0.5ｍｇ）缓慢静脉注射。3.如患者有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗。4.其他：患者应行人工呼吸，还可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的体温，这对儿童中毒者尤其重要。69．新斯的明与琥珀胆碱或普鲁卡因联用药效会发生什么变化？答：因新斯的明为抗胆碱酯酶药，能抑制琥珀胆碱水解，使琥珀胆碱的作用显著增强并延长；普鲁卡因水解依赖假胆碱酯酶，新斯的明使假胆碱酯酶失活，使普鲁卡因的水解减慢而作用得以延长。70．简述新斯的明的临床应用。答：1.为易逆性抗乙酰胆碱酯酶（ＡｃｈＥ）药，抑制ＡｃｈＥ水解Ａｃｈ而发挥完全拟胆碱作用，有Ｍ样和Ｎ样作用。2.主要用于重症肌无力，手术后腹气胀和尿潴留，阵发性室上性心动过速，竞争性肌松药过量中毒解救，而禁用于非竞争性肌松药中毒。3.其他：可用于阿托品中毒，对抗其外周症状。但因该品不能通过血脑屏障，所以对阿托品中毒的中枢症状无效。71．抗恶性肿瘤药近期毒性反应中共有的毒性反应主要有哪些？答：1.骨髓抑制：骨髓抑制是肿瘤化疗的最大障碍之一，除激素类、博来霉素和Ｌ－门冬酰胺酶外，大多数抗恶性肿瘤药物均有不同程度的骨髓抑制。2.消化道反应：恶心和呕吐是抗恶性肿瘤药物的最常见毒性反应。3.脱发：多数抗恶性肿瘤药物都能引起不同程度的脱发。72．简述何谓灰婴综合症。答：早产儿及新生儿应用大剂量氯霉素时，因为他们的葡萄糖醛酸结合氯霉素的能力低，且肾脏功能发育尚未完善，因而排泄较73．简述第四代头孢菌素类药物的特点。答：已上市的有头孢吡肟和头孢匹罗，它们与Ⅰ类β内酰胺酶亲和力低，即对Ⅰ类β内酰胺酶稳定，对产Ⅰ类酶的革兰阴性杆菌如肠杆菌属杆菌、沙雷氏菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌均有较强的抗菌作用。对肠杆菌属的作用超过头孢他啶等第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似或稍差。74．简述四环素类药物的临床应用。答：四环素类可用于治疗多种感染性疾病。1.立克次体感染：包括流行性斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、洛矶山斑点热和恙虫病等，四环素类均可作为首选药物。2.衣原体感染：无论口服或局部应用均有非常突出的疗效。3.支原体感染：对肺炎支原体引起的支原体非典型肺炎疗效良好。4.螺旋体感染和细菌性感染。75．简述局麻药的不良反应。答：1.毒性反应：主要表现为中枢神经系统和心血管系统的毒性，发生的原因是误用了超剂量或将过量局麻药直接注入血管内，以至血药浓度骤然超限。2.过敏反应：表现为荨麻疹、皮炎、支气管痉挛、血压下降、心动过速和心律失常等。76．简述组织胺药的主要作用。答：1.扩张小动脉和毛细血管，并增加毛细血管通透性，还引起血压下降，心率加快。2.除血管外，能兴奋多种平滑肌，可引起支气管平滑肌收缩，哮喘病人更敏感。3.组织胺是很强的胃酸分泌刺激剂，主要是增加胃酸和胃蛋白酶的分泌。77．简述医院药学的发展前景。答：发展前景：（1）深入开展临床药学工作，做好治疗药物监察（ＴＤＭ）、药学信息（ＤＩ）及药物不良反应监察（ＡＤＲＭ），促进合理用药。（2）根据患者需求，利用临床优势，开展单剂量作业，研制特色制剂等。（3）积极开展药学监护工作。78．简述革兰氏阴性细菌的耐药机理。答：革兰氏阴性细菌对抗生素的耐药机理主要包括：⑴细菌外膜通透性降低，阻碍抗生素进入细菌内膜靶位，即改变细菌外膜蛋白，减少抗生素的吸收。⑵细胞通过主动外排过程将范围极其广泛的结构不相关的抗生素或其他有毒物质排出细胞外，以减少药物在细胞周围的积累，从而使细菌产生固有的耐药性。⑶改变抗生素的作用靶点青霉素结合蛋白（ＰＢＰ）的数量或结构，以降低药物与ＰＢＰ的亲和力。⑷质粒或染色体介质的β－内酰胺酶，破坏β－内酰胺环，使抗生素失活。79．简述环孢素在临床的应用。答：1.环孢素是一种免疫抑制剂，该药能选择性地作用于Ｔ淋巴细胞，减少白细胞介素Ⅱ的形成，现已成为器官移植的首选药物。2.在非器官移植中的应用：糖尿病、肾病综合征、重症肌无力、严重哮喘、白血病、系统性红斑狼疮（ＳＬＥ）、溃疡性结肠炎、类风湿怀关节炎、再生障碍性贫血、多发性骨髓癌等。80．世界卫生组织推荐的镇痛药三阶梯用药原则是什么？答：1.第一阶梯：一般疼痛采用解热抗炎止痛药，如阿司匹林、消炎痛、扑热息痛等。2.第二阶梯：疼痛持续或增加采用药物为弱阿片类镇痛药，如可待因、二氢可待因、曲马多、右丙氧酚等。3.第三阶梯：剧烈疼痛则可采用强效阿片类镇痛药如吗啡、氢吗啡酮、羟吗啡酮、美沙酮、芬太尼和丁丙诺啡等。81．中西药物能联合应用吗？答：中医的诊断是从内外因和整体机能状态出发。药随医用，因而中医和西医的用药原则和方法也不同。因此用药最好是中西医各用其药，中西药并用必须由掌握中西医理论和有临床实践经验的医师来做。82．简述葛根素的作用与用途。答：1.作用：葛根素又称葡萄糖异黄酮，能扩张冠状动脉和脑血管，显著改善缺血组织的血供；具有选择性的β1受体阻滞作用，能降低胆固醇，降低血粘稠度，降低血浆儿茶酚胺浓度，减少或阻滞细胞膜钙通道的开放。2.用途：临床多用于治疗冠心病，心绞痛及心肌梗死，对脑血管硬化，脑梗塞等脑循环障碍疾病等有良好的疗效。83．简述脂肪乳剂的作用、用途。答：1.作用：脂肪乳剂是由大豆油加入适量的卵磷脂乳化制成的无菌、无热原的可供静脉输注的制剂，为一静脉应用的营养药。可补充人体需要的较多热量，减少机体蛋白质和糖原的消耗，预防和治疗必需脂肪酸的缺乏。2.临床用途：用于需高热量的患者，如肿瘤及其他恶性病，大面积烧伤、肾功能损害、禁用蛋白的患者及由于某种原因不能经胃肠摄取营养的患者。84．乙肝疫苗的使用方法及注意事项？答：1.用法：肌注上臂三角肌内注射。新生儿出生24ｈ内注射30μｇ，1个月时注射10μｇ，3个月时再注射10μｇ。2.注意事项：凡有急性疾病，发热、过敏史者不予接种，如新生儿体重小于2000ｇ或Ａｐｇａｒ评分在5分以下暂缓接种。85．维生素Ｃ缺乏时为什么皮肤粘膜易出血？答：当维生素Ｃ缺乏时，由于细胞间质胶原纤维的缺乏或消失，毛细血管壁的通透性增强，脆性增大，轻微的创伤或受压就易使毛细血管壁破裂而出血，又由于胶原蛋白的形成受影响，以致伤口不能很快愈合，所以皮肤粘膜易出血。86．简述新洁尔灭的作用及用途。答：新洁尔灭为阳离子型季胺盐表面活性剂类的杀菌消毒剂。对Ｇ－及Ｇ＋菌均有杀灭作用。一般用于粘膜及皮肤消毒的浓度为0.01～87．吗啡为什么能治疗心脏性哮喘？答：1.吗啡能够舒张外周血管，降低外周血管阻力，减少回心血量，减轻心脏的前后负荷，降低肺动、静脉压，有利于水肿的消除。2.吗啡的中枢镇静作用可消除患者的恐惧与忧郁情绪。3.吗啡对呼吸的抑制，可降低呼吸中枢对肺部传入刺激与二氧化碳的敏感性，从而减弱了反射性的呼吸兴奋作用。88．何谓组织胺药物的“三重反应”？答：1.小剂量组织胺皮内注射，可出现“三重反应”：毛细血管扩张出现红斑；毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹；最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形成红晕。2.麻风病人由于皮肤神经受损，＂三重反应＂常不完全，可作为麻风病人的辅助诊断。89．