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文档简介

第七章

抗胆碱脂酶药和胆碱脂酶复活药第7章抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)

AChE:真性胆碱脂酶

ChEBChE:假性胆碱脂酶第一节乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程2第7章抗胆碱酯酶药3第7章抗胆碱酯酶药药物+AChE药物-AChE复合物AChE失活ACh堆积兴奋胆碱受体表现M、N样效应基本作用原理第二节抗胆碱酯酶药4第7章抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)5第7章抗胆碱酯酶药6第7章抗胆碱酯酶药可产生M、N样作用,有选择性强的特点1、对骨骼肌作用最强;原因:①直接兴奋NM-R②促进ACh释放2、对胃肠、膀胱平滑肌作用较强;3、产生以上效应时的剂量,对心血管、腺体作用不明显。药理作用7第7章抗胆碱酯酶药1、重症肌无力:轻症Po,重症im。2、术后腹部胀气和尿潴留。3、青光眼4、非除极化肌松药的解毒。5、阿尔茨海默病临床应用8第7章抗胆碱酯酶药过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌颤。禁忌症:1、机械性肠梗阻、尿路梗阻。2、支气管哮喘。不良反应9第7章抗胆碱酯酶药其他易逆性抗AChE药毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine)作用特点:1、选择性差,一般不全身用药。2、0.05%溶液滴眼,治疗青光眼,5分钟起效,作用持续1~2天。3、作用较强,需压迫内眦,避免中毒。10第7章抗胆碱酯酶药吡斯的明(pyridostigmine)作用类似新斯的明,起效缓慢,作用较长,应用同新斯的明。安贝氯胺(ambenoniumchloride,酶抑宁)作用持久,用于不能耐受新斯的明或吡斯的明的重症肌无力治疗。11第7章抗胆碱酯酶药加兰他敏(galanthamin)作用较弱(体外效价为毒扁豆碱1/10),主要用于小儿麻痹后遗症的治疗。依酚氯胺(edrophoniumchloride)收缩骨骼肌作用强,但维持时间很短(5~15min消失)

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