执业药师资格考试药学专业知识（一）真题（附答案）

（新版）执业药师资格考试药学专业知

识（一）精选真题（附答案）必备

L多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有（）。

A.G蛋白偶联受体

B.配体门控离子通道受体

C.酶活性受体

D.电压依赖性钙离子通道

E.细胞核激素受体

【答案】:A|B|C|E

【解析】：

受体的类型包括：①G蛋白偶联受体；②配体门控的离子通道受体；

③酶活性受体；④调节基因表达的受体；⑤细胞核激素受体。

.关于药物动力学参数表观分布容积（的说法，正确的是（

2V））o

A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数，单位通常是L

或L/kg

B.特定患者的表观分布容积是一个常数，与服用药物无关

C.表观分布容积通常与体内血容量相关，血容量越大，表观分布容积

就越大

D.特定药物的表观分布容积是一个常数，所以特定药物的常规临床剂

量是固定的

E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积

【答案】：A

【解析】：

A项，表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常

数，用“V”表示，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所

需要体液的理论容积，单位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考虑体

重与分布容积的关系。BCD三项，V是药物的特征参数，对于具体药

物来说，V是个确定的值，而非特定患者，并且其剂量也是与体重相

关的。E项，表观分布容积是药物的特征参数，对于具体药物来说是

一个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性，水溶性大

或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表

观分布容积较小，亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常

较大，往往超过体液总体积。

3.（共用备选答案）

A.阿莫西林

B.青霉素

C.氧氟沙星

D.头抱噫后钠

E.盐酸吗啡

⑴含1个手性碳的药物是（）。

【答案】：C

⑵含个手性碳的药物是（

3）0

【答案】：B

⑶含4个手性碳的药物是（）o

【答案】：A

⑷含5个手性碳的药物（）。

【答案】：E

【解析】：

含手性碳个数：阿莫西林（4个）；青霉素（3个）；氧氟沙星（1个）;

头孑刨塞月亏钠（2个）；盐酸吗啡（5个）。

4.酰胺类药物的主要化学降解途径是（）。

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.聚合

E.脱竣

【答案】：A

【解析】：

酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如竣酸酯、硝酸酯、磺酸酯、

酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺。酯和酰胺药物的水解反应可

以在酯酶和酰胺酶的催化下进行，这些酶主要分布在血液中，肝脏微

粒体中，肾脏及其他组织中，也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶

的水解。

5.关于散剂特点的说法，错误的是（）。

A.粒径小、比表面积大

B,易分散、起效快

C.尤其适宜湿热敏感药物

D.包装、贮存、运输、携带较方便

E.便于婴幼儿、老人服用

【答案】：C

【解析】：

散剂比表面积大，分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气

味、刺激性等性质影响较大，所以对光、湿热敏感的药物一般不宜制

备成散剂。

6.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-l,该药物的

消除半衰期约为（）。

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

【答案】：D

【解析】：

一级动力学消除模型中，半衰期和消除速度常数关系：tl/2=0.69Vko

该药物半衰期tV2=0.69yk=0.693^.0346h-l=20ho

7.（共用备选答案）

A.tl^

B.达峰时间

C.表观分布容积

D,清除率

E.生物利用度

⑴药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为（）。

【答案】：C

⑵血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为（）o

【答案】：E

⑶在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除称为（）。

【答案】：D

【解析】：

A项，t皿即半衰期，是药物在体内代谢到一半时所需要的时间；B

项，达峰时间指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间；C项，表

观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度的

比值称为表观分布容积，V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生

理空间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数，因此是“表

观”的；D项，清除率是单位时间内该药物从尿液中排出的总量；E

项，生物利用度指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率。

8•适宜作片剂崩解剂的是（）。

A.微晶纤维素

B.甘露醇

C.竣甲基淀粉钠

D.糊精

E.羟丙甲纤维素

【答案】：C

【解：

常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、竣甲淀粉

钠（CMS-Na,高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（1-HPC,吸水

迅速膨胀）、交联竣甲基纤维素钠（CCMC—Na）、交联聚维酮（PVPP）

和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸椽酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、

富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。

9.从代谢产物中发现的H1受体拮抗剂药物有（）。

A.马来酸氯苯那敏

B.阿司咪哇

C.盐酸赛庚咤

D.地氯雷他定

E.非索非那定

【答案】：D|E

【解析】：

ABC三项，均为人工合成的H1受体拮抗剂。D项，地氯雷他定为氯

雷他定的去乙氧竣基代谢产物，仍具有H1受体拮抗作用。E项，非

索非那定是一种第二代H1受体拮抗剂,是特非那丁的竣基化代谢物,

具有良好的抗组胺作用，但无抗5-HT3、抗胆碱和抗肾上腺素作用。

10.颗粒剂不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过（）o

A.13%

B.14%

C.15%

D.16%

E.17%

【答案】：C

【解析】：

除另有规定外，颗粒剂的粒度，不能通过一号筛（2000um）与能通

过五号筛（180um）的总和不得超过供试量的15%；按药典方法检

测，干燥失重减失重量不得过2.0%；可溶性颗粒和泡腾颗粒的溶化

性应该符合药典相关规定；多剂量包装的装量应符合药典要求。

1L关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是（）。

A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗

B.汗液可使角质层水化而增大角质层渗透性

C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用

D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收

E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径

【答案】：C

【解：

大部分药物经皮渗透速度小，只能发挥皮肤局部治疗作用，但是当药

物治疗剂量小，经皮渗透速度大时，可能会产生全身治疗的作用或副

作用。

12.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛

药物是（）o

A.美沙酮

B.芬太尼

C.阿芬太尼

D.舒芬太尼

E.瑞芬太尼

【答案】：E

【解析】：

将哌咤环中的苯基以段酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有

起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的竣酸

衍生物，无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止

痛、插管和手术切口止痛。

13.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用的例子有许多，选择性

C0X-2抑制剂的非留体抗炎药物罗非昔布产生的副作用是（）。

A.坐立不安

B.血管堵塞

C.干咳

D.恶心呕吐

E.腹泻

【答案】：B

【解析】：

选择性C0X-2抑制剂的非留体抗炎药物罗非昔布、伐地昔布等所产生

心血管不良反应。选择性的C0X-2抑制剂罗非昔布、伐地昔布等药物

强力抑制C0X-2而不抑制C0X-1,导致与C0X-2有关的前列腺素PGI2

产生受阻而与C0X-1有关的血栓素TXA,合成不受影响，破坏了TXA2

和PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞

事件。

14.下列辅料中，属于油溶性抗氧剂的有（）o

A.焦亚硫酸钠

B.生育酚（维生素E）

C.叔丁基对羟基茴香酸

D.二丁甲苯酚

E.硫代硫酸钠

【答案】：B|C|D

【解析】：

AE两项，常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸

钠、硫代硫酸钠、硫服、维生素C、半胱氨酸等。BCD三项，常用的

油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香酸、生育酚、2,6・二叔丁基对甲酚

等。

15.某药在下列5种制药的标示量为20mg,不需要检查均匀度的是

（）。

A.片剂

B.硬胶囊剂

C.内容物为均一溶液的软胶囊

D.注射用无菌粉末

E.单剂量包装的口服混悬液

【答案】：C

16.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用于肥胖者的药物是（）0

A.格列齐特

B.格列本胭

C.阿卡波糖

D.二甲双胭

E.格列毗嗪

【答案】：D

【解：

D项，二甲双胭适用于轻症2型糖尿病，尤其适用于肥胖者及单用饮

食控制无效者，它是双胭类药物；ABE三项主要用于单用饮食控制无

效的2型糖尿病和对胰岛素产生耐受的患者；C项，阿卡波糖适用于

各型糖尿病，尤其适用于餐后明显高血糖的患者。

17.下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是（）o

A.明胶

B.竣甲基纤维素钠

C.微晶纤维素

D.硬脂酸镁

E.二氧化钛

【答案】：E

【解析】：

明胶是空胶囊的主要成囊材料，对光敏感药物制成胶囊剂，可在胶囊

壳中加遮光剂二氧化钛。

18.吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是

()。

A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合

B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合

C.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合

D.具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合

E.药物与受体结合时，药物的燃基部分与受体的凹槽相适应

【答案】：A|C|E

【解析】：

Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出

了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负

离子部位；②一个适合芳环的平坦区：③一个与烽基链相适应的凹槽

部位。

19.影响药物代谢的因素有()。

A.酶诱导和抑制作用

B.生理因素和基因多态性

C.代谢反应的立体选择性

D.给药途径和剂型的影响

E.给药剂量的影响

【答案】:A|B|C|D|E

【解析】：

影响药物代谢的因素有：①酶诱导和抑制作用；②生理因素（性别、

年龄、个体、疾病等）；③基因多态性（基因多态性是指群体中正常

个体的基因在相同位置上存在差别）；④代谢反应的立体选择性（许

多药物存在光学异构现象，即手性药物）；⑤给药途径和剂型的影响

（一种药物可以制成多种剂型以不同的给药途径和方法给药）；⑥给

药剂量的影响。

20.不属于包合物制备方法的是（）o

A.熔融法

B.饱和水溶液法

C.研磨法

D.冷冻干燥法

E.喷雾干燥法

【答案】：A

【解析】：

包合物的制备方法有：①饱和水溶液法；②研磨法；③超声波法；④

冷冻干燥法；⑤喷雾干燥法。

21.（共用备选答案）

A.右美沙芬

B.磷酸可待因

C.竣甲司坦

D.盐酸氨澳索

E.乙酰半胱氨酸

⑴镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是（）。

【答案】：B

【解析】：

磷酸可待因口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行。约有8%的可待

因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性。临床主要用于镇咳，治疗无痰干

咳及剧烈、频繁的咳嗽。

⑵分子中含有疏基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物

是（）。

【答案】：E

【解析】：

乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用，可用作祛痰剂；分子中含有

筑基，可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。

22.下列关于利培酮的说法错误的是（）。

A.非经典型抗精神病药

B.锥体外系副作用小

C.口服吸收完全

D.代谢产物帕利哌酮仍具有药理活性

E.属于三环类抗精神病药

【答案】：E

【解析】：

利培酮属于第二代抗精神病药物中的苯异嗯睫类。

23.静脉注射某药80mg,初始血药浓度为20ug/ml,则该药的表观分

布容积V为（）o

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

【答案】：B

【解析】：

表观分布容积V=X0/C0=80mg^0Hg/ml=4L（X0为静注剂量，CO

为初始浓度）。

24.以下关于软膏剂的质量要求，错误的是（）。

A.软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象

B.不得有油水分离及胀气现象

C.软膏剂的黏稠性越大，其质量越好

D.基质应均匀、细腻、涂于皮肤或黏膜应无刺激性

E.必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂

【答案】：C

【解析】：

良好的软膏剂、乳膏剂与糊剂应:①选用的基质应根据各剂型的特点、

药物的性质以及疗效、稳定性及安全性而定，基质应均匀、细腻，涂

于皮肤或黏膜上无刺激性；混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的

固体成分应预先粉碎成细粉，确保颗粒符合规定；②具有适当的黏稠

度，不融化，且不易受季节变化影响；③性质稳定，有效期内应无酸

败、异臭、变色、变硬等变质现象，乳膏剂不得出现油水分离及胀气

现象；④必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进

剂；保证其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿透性；⑤无

刺激性、过敏性；无配伍禁忌；用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌;

⑥软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存；乳膏剂应避光密封，置25℃以下

贮存，不得冷冻。C项错误。

25.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是（）o

A.美沙酮替代治疗

B.可乐定脱毒治疗

C.东葭若碱综合治疗

D.昂丹司琼抑制觅药渴求

E.心理干预

【答案】：D

【解析】：

阿片类药物依赖性治疗方法包括:①美沙酮替代;②可乐定脱毒治疗;

③东蔗若碱综合治疗；④纳曲酮预防复吸；⑤心理干预。D项，昂丹

司琼用于可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。

26.维拉帕米抗心律失常的主要特点不包括（）。

A.减慢传导

B.减慢心率

C.缩短有效不应期

D,适用于室上性心律失常

E.适用于伴冠心病、高血压的心律失常

【答案】：C

【解析】：

A项，维拉帕米为钙通道阻滞剂。在抗心律失常方面，其通过选择性

阻滞心肌细胞膜Ca2+通道蛋白，抑制钙离子内流，从而降低心脏4

期自动去极化速率，使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。BC

两项，维拉帕米能延长APD（动作电位时程）和ERP（有效不应期）,

减慢房室传导速度，从而减慢心率，同时还能减弱心肌收缩力，扩张

血管。DE两项，临床上可用于阵发性室上性心动过速，尤其适用于

兼患冠心病、高血压的心律失常患者。

27.肾脏排泄的机制包括（）。

A.肾小球滤过

B.肾小管滤过

C.肾小球分泌

D.肾小管分泌

E.肾小管重吸收

【答案】：A|D|E

【解析】：

药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。

28.药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储

存”于血液中，起到药库的作用，对药物作用及其维持时间长短有重

要意义。有关药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是（）。

A.血浆蛋白结合率高的，药物游离浓度高

B.结合型药物可经肾脏排泄

C.药物总浓度=游离型药物浓度+结合型药物浓度

D.具有可逆性

E.具有不饱和性

【答案】：C|D

【解析】：

药物与血浆蛋白结合后“储存”在血液中，暂时失去药理活性，具有

饱和性、可逆性、有竞争置换现象。血浆蛋白结合率高的，结合型药

物浓度高，游离型药物浓度低。

29.（共用备选答案）

A.乙基纤维素

B蜂蜡

C.微晶纤维素

D.羟丙甲纤维素

E.硬酯酸镁

⑴以上辅料中，属于缓（控）释制剂不溶性骨架材料的是（）。

【答案】：A

【解析】：

不溶性骨架材料包括聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸一丙烯酸甲酯共

聚物、乙基纤维素等。

⑵以上辅料中，属于缓（控）释制剂亲水性骨架材料的是（）。

【答案】：D

【解析】：

亲水性骨架材料包括：①纤维素类，如羟丙甲纤维素（HPMC）、甲基

纤维素（MC）、羟乙基纤维素（HEC）等；②天然高分子材料类，如

海藻酸钠、琼脂和西黄蓍胶等；③非纤维素多糖，如壳聚糖、半乳糖

甘露聚糖等；④乙烯聚合物，如卡波普、聚乙烯醇等。

⑶以上辅料中，属于缓（控）释制剂溶蚀性骨架材料的是（）。

【答案】：B

【解析】：

生物溶蚀性骨架材料是指本身不溶解，但是在胃肠液环境下可以逐渐

溶蚀的惰性蜡质、脂肪酸及其酯类等材料，包括：①蜡类，如蜂蜡、

巴西棕梅蜡、蒐麻蜡、硬脂醇等；②脂肪酸及其酯类，如硬脂酸、氢

化植物油、聚乙二醇单硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯、甘油三酯等。

30.用显微镜法进行粉体微晶测试，一般需要测定的粒子数目是（）。

A.5至10个粒子

B.10至50个粒子

C.50至100个粒子

D.100至200个粒子

E.200至500个粒子

【答案】：E

【解析】：

显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。光学

显微镜可以测定0.5〜100um级粒径。测定时应注意避免粒子间的重

叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意

义，一般需测定200〜500个粒子。

31.有关凝胶剂的错误表述是（）。

A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分

B.混悬凝胶剂属于双相分散系统

C.卡波姆是凝胶剂的常用基质材料

D.凝胶剂基质只有水性基质

E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降

【答案】：D

【解析】：

凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。在临床上应用较多

的是水性凝胶剂。

.在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的辅料是

32（）0

A.PEG

B.PVP

C.HPMC

D.MCC

E.L-HPC

【答案】：D

【解析】：

微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性和较强的黏合力，压成的片剂

有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。片剂中含

20%微晶纤维素时崩解作用较好。

.下列有关口服膜剂的说法，正确的是（

33）o

A.载药量大

B.主要经胃肠道吸收

C.不易携带

D.起局部作用

E.含量准确

【答案】：B

【解析】：

膜剂（films）系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制

剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。

34.（共用备选答案）

A.硫柳汞

B.氯化钠

C.竣甲基纤维素钠

D.聚山梨酯80

E.注射用水

⑴在醋酸可的松注射液中作为抑菌剂的是（）o

【答案】：A

⑵在醋酸可的松注射液中作为助悬剂的是（）。

【答案】：C

【解析】：

注射剂常用的助悬剂有：殁甲基纤维素钠、明胶、果胶。

⑶在醋酸可的松注射液中作为渗透压调节剂的是（）。

【答案】：B

【解析】：

注射剂常用的等渗调节剂有：氯化钠、葡萄糖、甘油。

35.（共用备选答案）

A.格列美服

B.米格列奈

C.盐酸二甲双弧

D.Fft格歹IJ酮

E.米格列醇

⑴结构与葡萄糖类似，和a.葡萄糖甘酶有强效抑制作用的降血糖药

物是（）o

【答案】：E

（2）能促进胰岛素分泌的碳酰胭类降血糖药物是（）。

【答案】：A

⑶能促进胰岛素分泌的非磺酰胭类降血糖药物是（）。

【答案】：B

【解析】：

A项，格列美服为磺酰胭类胰岛素分泌促进剂；B项，米格列奈为非

磺酰胭类胰岛素分泌促进剂；C项，盐酸二甲双胭为双胭类胰岛素增

敏剂；D项，毗格列酮为曝口坐烷二酮类胰岛素增敏剂；E项，米格列

醇结构与葡萄糖类似，为。・葡萄糖甘酶抑制剂。

36.（共用备选答案）

A.盐酸诺氟沙星

B,磺胺喀咤

C.氧氟沙星

D.司帕沙星

E.甲氧不咤

⑴结构中含5位氨基，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

司帕沙星是长效喳诺酮类抗菌剂，并在氧喳咻痰酸结构式的5位中加

入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3,5.二甲哌咤基。

⑵结构中含有喀咤结构，常与磺胺甲嗯噗组成复方制剂的药物是（）。

【答案】：E

【解析】：

甲氧羊咤是一种抗菌增效剂，多与磺胺甲恶哇合用，这种复方制剂被

称为复方新诺明，即将磺胺甲嗯嘤和甲氧茉咤按5:1比例配伍，其抗

菌作用可增强数倍至数十倍，应用范围也扩大。

⑶结构中含手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是（）。

【答案】：c

【解:

氧氟沙星的左旋体为左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋异构体8倍，

化学结构中含有一个手性碳原子，归因于异构体对DNA回旋酶的活

性不同。

⑷结构中含1位乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的抗菌药是（）。

【答案】：A

【解析】：

盐酸诺氟沙星为第三代喳诺酮类药物，具有良好的组织渗透性，抗菌

谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用。主要用于敏

感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。不易产生耐药性，使用较安全。

37.（共用备选答案）

A.渗透压调节剂

B.增溶剂

C.抑菌剂

D.稳定剂

E.止痛剂

⑴注射剂处方中，亚硫酸钠的作用是（）o

【答案】：D

⑵注射剂处方中，氯化钠的作用是（）。

【答案】：A

⑶注射剂处方中，泊洛沙姆188的作用是（）o

【答案】：B

38.（共用备选答案）

A.沙丁胺醇

B.盐酸克仑特罗

C.盐酸多巴胺

D.沙美特罗

E.盐酸多巴酚丁胺

⑴分子中含有亲脂性长链取代基，为长效B2受体激动剂药物是（）。

【答案】：D

【解：

沙美特罗结构中苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一

长链亲脂性取代基苯丁氧己基，为长效B2受体激动剂药物，不适用

于缓解支气管痉挛发作的急性症状。

⑵分子中含有一个手性碳原子，为选择性心脏B1-受体激动剂药物是

（）。

【答案】：E

【解：

盐酸多巴酚丁胺是多巴胺的N.取代衍生物，其结构中含有一个手性

碳原子，有两种光学异构体。其为一选择性心脏81受体激动剂，其

正性肌力作用比多巴胺强。

39.（共用备选答案）

A.在60℃温度下放置10天

B.在25c和相对湿度（90±5）%条件下放置10天

C.在65c温度下放置10天

D.在（4500±500）lx的条件下放置10天

E.在（8000±800）lx的条件下放置10天

⑴属于稳定性高温试验条件的是（）o

【答案】：A

【解析】：

高温试验是指将供试品开口置于适宜的洁净容器中，60℃温度下放置

10天，于第5、10天取样检测。若供试品发生显著变化，则在40℃

条件下同法进行试验。若60C无明显变化，则不必在40c条件下再

考察。

⑵属于稳定性高湿试验条件的是（）o

【答案】：B

【解析】：

高湿试验是指将供试品开口置于恒湿密闭容器中，在25℃置相对湿

度（90±5）%条件下放置10天，于第5、10天取样检测，同时准确

称量试验前后供试品的重量，以考察供试品吸湿潮解性能，若吸湿超

过5%,则在（75±5）%的条件下同法试验。

⑶属于稳定性光照试验条件的是（）。

【答案】：D

【解析】：

强光照射试验是指将供试品开口放置在光橱或其他适宜的光照仪器

内，于照度为（4500±500）lx的条件下放置10天，于第5、10天取

样，按稳定性重点考察项目进行检测，特别要注意供试品的外观变化。

40.（共用备选答案）

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

⑴药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为

（）。

【答案】：E

⑵经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为（）o

【答案】：B

【解析】：

口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使

进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。

41.（共用备选答案）

A.酶诱导作用

B.膜动转运

C.血脑屏障

D.肠肝循环

E.蓄积效应

⑴某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于（）。

【答案】：A

⑵通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细

胞外的过程属于（）o

【答案】：B

【解析】：

A项，某些化学物质能提高肝微粒体酶（肝药防）的活性，使一些药

物代谢速率加快，称为酶的诱导。在体内灭活的药物经诱导后其作用

将减弱，而在体内活化的药物则经诱导后作用加强。B项，大分子物

质的转运伴有膜的运动，称为膜动转运。C项，血脑屏障是指脑毛细

血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛

形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半

是有害的）由血液进入脑组织。D项，肠肝循环是指经胆汁或部分经

胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏

的现象。E项，蓄积效应是指毒物逐次进入生物体，而在靶器官内积

聚或毒物对生物体所致效应的累加现象。

42似非均匀分散体系构成的剂型包括（）。

A.溶液型

B.高分子溶液型

C.乳浊型

D.混悬型

E.固体分散型

【答案】：C|D

【解：

C项，乳剂是指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分

散于另一相液体中所形成的非均匀相液体分散体系。D项，混悬剂是

指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液

体制剂。

43.（共用备选答案）

A.甲氧氯普胺

B.多潘立酮

C.伊托必利

D.莫沙必利

E.格拉司琼

⑴极性大，不能透过血脑屏障，副作用小的胃动力药是（）。

【答案】：B

【解析】：

多潘立酮的极性较大，不能透过血脑屏障，故较甲氧氯普胺的中枢神

经系统的副作用（锥体外系症状）少，其止吐活性也较甲氧氯普胺小。

（2）选择性拮抗中枢和外周5-HT3受体的止吐药是（）。

【答案】：E

【解析】：

格拉司琼具高选择性和高效性，作用持续时间长，对中枢和外周的

5-HT3受体有较强的拮抗作用。

44.（共用备选答案）

A.作用增强

B.作用减弱

C.tV2延长，作用增强

D.t或缩短，作用减弱

E.游离药物浓度下降

⑴营养不良时，患者血浆蛋白含量减少，使用蛋白结合率高的药物,

可出现（）o

【答案】：A

⑵肝功能不全时，使用经肝脏代谢活化的药物（如可的松），可出现

（）。

【答案】：B

【解析】：

可的松和泼尼松需要经肝脏代谢活化成氢化可的松和氢化泼尼松才

能发挥作用。肝功能不全时，可的松和泼尼松转化为活性代谢物的能

力减弱，作用减弱，此时应选用11位为羟基的糖皮质激素（即不需

经肝脏代谢活化即可发挥作用的药物）。

45.（共用备选答案）

A.滤过

B.简单扩散

C.主动转运

D.易化扩散

E.膜动转运

⑴维生素B12在回肠末端部位吸收方式是（）。

【答案】：C

【解析】：

胆酸、维生素B2在小肠上段吸收和维生素B12在回肠末端部位的吸

收均为主动转运。

⑵微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于（）o

【答案】：E

【解析】：

膜动转运：生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷

吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，

此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取微粒

或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性

（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。此外，微粒给药系统通过

吞噬作用进入细胞的过程也为膜动转运。

46.关于口服型缓（控）释制剂的说法错误的是（）o

A.剂量调整的灵活性较低

B.药物的剂量溶解度和油水分配系数都会影响口服缓（控）释制剂的

设计

c.半衰期小于1小时的药物一般不宜制成口服缓（控）释制剂

D.口服缓（控）释制剂应与相应的普通制剂生物等效

E.稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓（控）释制剂应大于普通

制剂

【答案】：E

【解析】：

口服缓（控）释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低

血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，减低毒副作用，

提高有效性和安全性。稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓（控）

释制剂应小于或等于普通制剂。

47.关于注射剂质量要求的说法，正确的有（）。

A.无菌

B.无热原

C.无可见异物

D.渗透压与血浆相等或接近

E.pH值与血液相等或接近

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

注射剂的质量要求包括：①无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微

生物。②无热原：对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射

剂必须符合无热原的质量指标。③澄明度：按照澄明度检查的规定，

应符合规定要求。④pH值：一般注射剂要求pH4〜9,脊椎腔注射剂

要求pH5〜8。⑤渗透压：供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与

血浆渗透压相等或接近。⑥安全性：注射剂安全试验包括刺激性试验、

溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。⑦稳定性：

注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明

确的有效期。

48.不是非离子型表面活性剂的是（）0

A.脂肪酸单甘酯

B.聚山梨酯80

C.泊洛沙姆

D.苯扎氯铁

E.蔗糖脂肪酸酯

【答案】：D

【解析】：

非离子型表面活性剂：①脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要

作W/O型乳剂辅助乳化剂；②蔗糖脂肪酸酯：有不同规格（HLB值

不同），HLB值高的作O/W型乳剂的乳化剂；③脂肪酸山梨坦：失水

山梨醇脂肪酸酯类，商品名为司盘（Span）；④聚山梨酯：聚氧乙烯

失水山梨醇脂肪酸酯，商品名为吐温（Tween）；⑤聚氧乙烯脂肪酸

酯：商品名为卖泽（Myrij）,为O/W型乳剂的乳化剂；⑥聚氧乙烯脂

肪醇酸:商品名为苇泽（Brij）,做O/W型乳剂的乳化剂；⑦聚氧乙

烯■聚氧丙烯共聚物，又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克。

49.引起青霉素过敏的主要原因是（）o

A.青霉素的侧链部分结构所致

B.合成、生产过程中引入的杂质青霉嘎喋等高聚物

C.青霉素与蛋白质反应物

D.青霉素的水解物

E.青霉素本身为致敏原

【答案】：B

【解析】：

青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的

杂质青霉噬理高聚物是引起过敏反应的根源。由于青霉噫噗基是青霉

素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏

反应。

50.（共用备选答案）

A.效能

B.阀剂量

C.治疗量

D.治疗指数

E.效价

⑴反映药物最大效应的指标是（）。

【答案】：A

【解析】：

最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之

增加，但效应增加至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升,

此效应为一极限，称为最大效应或效能。

⑵产生药理效应的最小药量是（）o

【答案】：B

【解：

最小有效量是指引起药理效应的最小剂量，也称阈剂量。

⑶反映药物安全性的指标是（）o

【答案】：D

【解析】：

用LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI）,治

疗指数越大，越安全。

5L（共用题干）

鱼肝油乳剂

【处方】鱼肝油500ml

阿拉伯胶细粉125g

西黄蓍胶细粉7g

糖精钠0.1g

挥发杏仁油1ml

羟苯乙酯0.5g

纯化水加至1000ml

⑴处方中乳化剂为（）o

A.鱼肝油

B.西黄蓍胶

C.糖精钠

D.阿拉伯胶

E.羟苯乙酯

【答案】：D

【解析】：

处方中，鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定

剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。

⑵乳化剂的作用为（）o

A.能增加乳剂的黏度

B.有效地增加界面张力

C.在乳剂的制备过程中消耗更多的能量

D.提高稳定性

E.避免乳剂分层

【答案】：A

【解析】：

乳化剂应具备以下作用：①有效地降低界面张力，有利于形成乳滴并

使液滴荷电形成双电层，使乳滴保持一定的分散度和稳定性；②能增

加乳剂的黏度，无刺激性，无毒副作用；③在乳剂的制备过程中不必

消耗更多的能量。

⑶鱼肝油乳剂的临床适应证为（）。

A.佝偻病、夜盲症

B.小儿湿疹

C.动脉粥样硬化

D.神经衰弱症

E.风湿性关节炎

【答案】：A

【解析】：

鱼肝油乳剂的临床适应证：用于预防和治疗维生素A及维生素D的

缺乏症。如佝偻病、夜盲症及小儿手足抽搐症。

⑷本药与醋酸曲安奈德配成复方乳膏剂，具有的作用为（）。

A.消炎

B.快速缓解真菌感染症状

C.消炎及快速缓解真菌感染症状的双重作用

D.对肠胃刺激小

E.药效延长

【答案】：C

【解析】：

本药与醋酸曲安奈德配成复方乳膏剂，具有消炎及快速缓解真菌感染

症状的双重作用。

⑸对于乳剂的质量要求，下列说法错误的是（）。

A.分散相液滴大小均匀

B.外观乳白或半透明、透明

C.无分层现象

D.不能添加任何防腐剂

E.无异嗅味，内服口感适宜

【答案】：D

【解析】：

乳剂由于种类较多，给药途径与用途不一，目前尚无统一的质量标准。

一般要求：①乳剂分散相液滴大小均匀，粒径符合规定；②外观乳白

（普通乳、亚微乳）或半透明、透明（纳米乳），无分层现象；③无

异嗅味，内服口感适宜，外用与注射用无刺激性；④有良好的流动性;

⑤具有一定的防腐能力，在贮存与使用中不易霉变。

52.（共用备选答案）

A.明胶

B.氯化钠

C.枸椽酸钠

D.盐酸

E.亚硫酸钠

⑴用于注射剂中助悬剂的为（）。

【答案】：A

⑵用于注射剂中缓冲剂的为（）o

【答案】：C

⑶用于注射剂中抗氧剂的为（）。

【答案】：E

【解析】：

明胶可用作注射剂中的助悬剂，枸椽酸钠在注射剂中可作为缓冲剂，

亚硫酸钠是还原剂（氧化剂），可防止药品氧化。

53.分子中含有氨基酮结构，临床上常用于海洛因成瘾者脱毒的药物

是（）。

A.盐酸美沙酮

B.盐酸吗啡

C.枸椽酸芬太尼

D.盐酸哌替咤

E.盐酸纳洛酮

【答案】：A

【解析】：

盐酸美沙酮分子中含有氨基酮结构，与吗啡比较，具有作用时间较长、

不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。临床上用于治疗海洛因依赖

脱毒和替代维持治疗的药效作用。

54.（共用备选答案）

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.负性拮抗药

⑴与受体具有很高亲和力和内在活性（的药物是（

a=l））0

【答案】：A

【解析】：

激动药是指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体

结合能产生该受体的兴奋的效应。根据亲和力和内在活性，激动药又

能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有较强的亲和力和内在

活性（a=1）,后者对受体有很高亲和力，但内在活性不强（a<1）,

量效曲线高度（Emax）较低。拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在

活性（a=0）,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药

可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，

使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药

增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，最大效

应下降。

（2）与受体有很高亲和力，但内在活性不强（QVI）的药物是（）0

【答案】：C

⑶与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性（。=0）,与激动药合用，

在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量■效曲线平行右移，但最

大效应不变的药物是（）o

【答案】：B

55.（共用备选答案）

A.微囊

B.滴丸

C.栓剂

D.微球

E.软胶囊

⑴药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝