2023年执业药师资格考试《药剂学》知识点

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药物制剂新技术

第一节固体分散体制备技术

一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中,

形成固体分散体的新技术。

二、载体材料：

（一）、水溶性载体材料：1、聚乙二醇PEG：4000、6000;2、

聚维酮PVP;3、表面活性剂：泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和

醇类：半乳糖、甘露醇

（二）、难溶性载体材料：乙基纤维素（EC）;聚丙烯酸树酯类：

EudragitE、RL、RS;其他:胆固醇等

（三）、肠溶性载体材料：1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC（竣

甲乙基纤维素）：2、聚丙烯酸树酯类：II、III号

三、制备方法：1、熔融法：关键是快速冷却，适于对热稳定的

药物。2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。3、

溶剂熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂

喷雾（冷冻）干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。5、研

磨法6、双螺旋挤压法

四、固体分散体的类型：1、简洁低共熔混合物：药物以微晶形

式分散在载体中。

千里之行，始于足下。

2、固态溶液：以分子状态分散

3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。

五、固体分散体的速效与缓释原理：

（一）、速效原理：

1、药物的高度有利于速释：（不同状态存在的药物溶出速度比较

为：分子态无定形微晶态）

①分子状态散在

②胶体、无定形和微晶等状态散在

2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度

分散性、对药物抑晶性

（二）、缓释原理：采纳疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其

缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散

于骨架内，药物的溶出必需首先通过载体材料的'网状骨架集中，故

释放缓慢。

其次节包合制备技术

一、概述

包合物：系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结

构内，形成的特别的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成,

主分子即是包合材料，具有肯定的空穴结构，足以将客分子（药物）

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容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊。

二、包合材料：

（一）、环糊精CD：常见的有、、环糊精，分别由6、7、8个葡萄

糖分子聚合而成。-CD水中溶解度最小，毒性很低。

（二）、环糊精衍生物：1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、

葡萄糖衍生物。G-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物汲

取，还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物：乙基一CD,降

低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

三、制备方法：1、饱合水溶液法2、研磨法3、冷冻干燥法

4、喷雾干燥法

第三节聚合物胶束、纳米乳、与亚微乳制备技术

纳米乳：lOlOOnm;微乳：lOOlOOOnm

第四节微囊与微球制备技术

一、概述：

微囊包合技术：简称微囊化，系利用自然的或合成的高分子材料

作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊。也可使将药物

溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球

1、自然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋

白质。

2、半合成高分子囊材：装甲基纤维素钠CMC-Na、纤维醋法酯

千里之行，始于足下。

CAP、EC、MC、羟丙基纤维素HPMC

3、合成高分子囊材：

1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。？

2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯

丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。

二、微囊化方法：

（一）、物理化学法（相分别法）：L单分散法：加入分散剂降低

溶解度;2、复分散法：带相反电荷的囊材作复合囊材分散成囊。适于

难溶性药物微囊化;3、溶剂非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂,

引起相分别。4、转变温度法：不加分散剂，掌握温度。5、液中干燥

法（乳化溶剂挥发法）：除去分散相挥发性溶剂

（二）、物理机械法：1、喷雾干燥法2、喷雾凝聚法3、流化床

包衣法4、多孔离心法5、超临界流体法

（三）、化学法：1、界面缩聚法2、辐射交联法

第五节脂质体与泡囊制备技术

1、脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层

结构。可分为单室脂质体和多室脂质体

2、理化性质：（1）相变温度；（2）电性

3、主要特点：（1）细胞亲和性和靶向性；（2）缓释性；（3）降低

药物的毒性（4）提高药物的稳定性。

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4、制备脂质体的材料：（D磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆

磷脂和合成磷脂。（2）胆固醇：具有调整膜流淌性的作用

5、脂质体的制备方法：（1）薄膜分散法（2）逆向蒸发法（3）冷冻干

燥方法（4）注入法⑸超声波分散法。（6）