西药执业药师药学专业知识(一)模拟题338

西药执业药师药学专业知识(一)模拟题338最佳选择题1.

常用的W/O型乳剂的乳化剂是A.吐温80B.聚乙二醇C.卖泽D.司盘8（江南博哥）0E.月桂醇硫酸钠正确答案：D[解析]ACE是常用的O/W型乳化剂，B不是乳化剂。

2.

能够准确表述药物化学结构的药品名称是A.商品名B.通用名C.化学名D.拉丁名E.专利名正确答案：C[考点]本题考查的是药品名称。

[解析]药品名称包括通用名、化学名、商品名。化学名是根据药物的化学结构式进行命名，美国化学文摘(CA)是药品化学命令的主要依据。

3.

盐酸普鲁卡因的主要降解途径是A.水解B.几何异构化C.氧化D.聚合E.脱羧正确答案：A[考点]本题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。

[解析]含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱的催化下水解反应加速。盐酸普鲁卡因的水解可作为酯类药物水解的代表。

4.

有关旋光度的叙述，错误的是A.“左旋”，用符号“-”表示B.“右旋”，用符号“+”表示C.偏振光透过长10cm，且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液，在一定波长与温度下，测得的旋光度称为比旋度D.物质的旋光度与其化学结构有关，与测定时供试品溶液的浓度、光路长度以及测定时的温度和偏振光的波长无关E.除另有规定外，测定药品旋光度时，应选择测定温度为20℃，测定管长度为10cm(如使用其他管长，应进行换算)，使用钠光谱的D线(589.3nm)作光源正确答案：D[考点]本题考查的是旋光度的定义。

[解析]手性药物的旋光度不但与其化学结构有关，还与测定时供试品溶液的浓度、光路长度、测定时的温度、偏振光的波长有关。

5.

《中国药典》对药品质量标准中含量(效价)限度的说法，错误的是A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示D.抗生素效价限度一般用重量单位(mg)表示E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比正确答案：D[考点]本题考查的是《中国药典》的含量(效价)规定。

[解析]原料药含量限度均用有效物质所占的百分数(%)表示，一般是指重量百分数。抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量(化学药)或效价(抗生素、生化药品)占标示量的百分率表示。

6.

与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是A.离子键B.偶极-偶极C.共价键D.范德华力E.疏水作用正确答案：C[考点]本题考查的是药物与靶标的化学作用力。

[解析]药物与靶标之间通过化学键结合，产生药效。化学键包括共价键和非共价键。共价键结合能力强，是不可逆结合，所以通过共价键结合的药物药效较强，但不易从靶点上解离。非共价键结合属于可逆结合，药物发挥完药效后，从靶点上解离下来，药效随之结束，非共价键有离子键、氢键、离子偶极键、偶极-偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

7.

酸性药物在体液中的离解程度可用公式来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%E.90%正确答案：C[考点]本题考查的是解离度与药物吸收的关系。

[解析]根据弱酸性药物的计算公式pKa=pH+log[HA]/[A-]，得log[HA]/[A-]=0，即[HA]/[A-]=1，故[HA]和[A-]均占50%。

8.

有关药物理化性质对药效的影响，错误的是A.药物解离程度与药物本身的pKa有关，也与体内环境的pH有关B.对于弱酸性药物，其pKa值大于所处环境的pH时，药物分子形式比例多，吸收好C.当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大D.当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律E.改变药物的结构，对药物的解离常数没有影响正确答案：E[考点]本题考查的是药物理化性质对药效的影响。

[解析]与药效有关的理化性质主要有溶解度、分配系数和解离度等。根据弱酸性药物、弱碱性药物的解离常数计算公式，药物解离程度与药物的pKa和体内环境的pH均有关。对于弱酸性药物，pKa越大，分子形式药物比例越高，脂溶性越好。分子型药物脂溶性好，离子型药物水溶性好。药物脂溶性有利于药物的跨膜转运，当脂溶性较低时，随着脂溶性增加，口服吸收增强，但达到一定程度后，反而下降，故不能说脂溶性越高越有利于吸收。药物的溶解性与药物的结构相关，引入脂溶性基团会提高药物脂溶性，引入水溶性基团会提高药物水溶性。改变药物的结构，药物的理化性质如溶解性、解离常数也会相应改变，E选项错误。

9.

抗惊厥药卡马西平的Ⅰ相代谢途径如下，有关其代谢特点的描述错误的是

A.代谢产生的10，11-环氧化物仍具有抗惊厥活性B.环氧化物在酶的催化作用下，立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物C.环氧化物可与体内生物大分子如蛋白质、核酸结合，产生毒性D.卡马西平发生的Ⅰ相代谢反应属于烯烃氧化反应E.卡马西平在环氧化酶的催化作用下，可立体选择性生成10，11-环氧化物正确答案：E[考点]本题考查的是药物代谢类型。

[解析]代谢的立体选择性是指生成的代谢物具有手性中心，且只选择性生成其中的1个异构体。卡马西平生成环氧化物这一步代谢，并没有产生手性碳原子，故不具有立体选择性。

10.

在体内易发生水解反应的药物结构是A.硝基B.酯基C.醇D.芳环E.苄基正确答案：B[考点]本题考查的是药物结构与代谢反应的关系。

[解析]容易发生水解代谢的基团是酯、酰胺，在水解酶的作用下生成羧酸化合物。

11.

临床上用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法的药物是A.哌替啶B.瑞芬太尼C.美沙酮D.可待因E.纳洛酮正确答案：C[考点]本题考查的是美沙酮的临床用途。

[解析]美沙酮的镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，成瘾性等副作用也相应较小，适用于各种原因引起的剧痛。临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。但长期应用也能成瘾。

12.

关于盐酸西替利嗪，下列说法中错误的是A.分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，故大大减少了镇静作用B.分子中有羧甲氧烷基基团C.是丙胺类H1受体阻断药D.为非镇静H1受体阻断药E.分子中有一个手性碳，其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市正确答案：C[考点]本题考查的是盐酸西替利嗪的结构特点。

[解析]盐酸西替利嗪是哌嗪类H1受体阻断药。

13.

贝诺酯为酯基前药，胃肠道反应较小，在体内经代谢水解成原药，具有解热、镇痛及抗炎作用，它由两种药物经共价键并合而成，这两种药物是A.对乙酰氨基酚和阿司匹林B.对乙酰氨基酚和水杨酸C.阿司匹林和水杨酸D.水杨酸和布洛芬E.对乙酰氨基酚和布洛芬正确答案：A[考点]本题考查的是贝诺酯的结构特征。

[解析]贝诺酯是阿司匹林的羧基和对乙酰氨基酚(扑热息痛)的酚羟基形成的酯类前药。

14.

具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药是A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺正确答案：C[考点]本题考查的是伊托必利的作用机制和临床用途。

[解析]伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用；伊托必利在中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应，安全性更高。

15.

维拉帕米的结构如下图，下列叙述中与之不符的是

A．分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强的多

B．口服吸收90%，有较强的首关效应

C．分子内含有氰基

D．维拉帕米的代谢物为N-脱甲基化合物，保持了母体的部分活性

E．属于苯硫氮类药物正确答案：E[考点]本题考查的是维拉帕米的结构特征、代谢。

[解析]维拉帕米属于苯烷基胺类药物，苯硫氮类药物代表药物为地尔硫。

16.

依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于A.对羧基进行成酯的修饰B.对羟基进行成酯的修饰C.对氨基进行成酰胺的修饰D.对酸性基团进行成盐的修饰E.对碱性基团进行成盐的修饰正确答案：A[考点]本题考查的是依那普利的结构特征及代谢。

[解析]依那普利拉属于双羧基药物，依那普利主要是针对其羧基进行的修饰。

17.

下列关于1，4二氢吡啶类钙通道阻滞药的说法错误的是A.1，4二氢吡啶环是该类药物的必须药效团B.遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物C.该类药物与柚子汁一起服用时，会产生药物食物相互作用，导致其体内浓度增加D.该类药物分子中若存在手性因素时，光学异构体活性有差异E.二氢吡啶类钙通道阻断药被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢，代谢产物仍然保持活性正确答案：E[考点]本题考查的是1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。

[解析]除尼索地平外，所有的二氢吡啶类钙通道阻断药都经历肝首关效应，被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢，产生一系列失活的代谢物。

18.

将18位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药用左旋体的孕激素类药物是A.炔诺酮B.黄体酮C.左炔诺孕酮D.醋酸甲羟孕酮E.醋酸甲地孕酮正确答案：C[考点]本题考查的是孕激素类药物。

[解析]在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，活性比炔诺酮增强十倍以上，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性，称左炔诺孕酮。

19.

有关青霉素的叙述，错误的是A.分子基本结构中具有3个手性中心B.对酸、碱、酶不稳定C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是药效的必需基团D.临床使用粉针剂E.耐酶、广谱正确答案：E[考点]本题考查的是青霉素。

[解析]青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。青霉素结构特征为：含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环并合的结构，是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，同时具有较大的分子张力，在酸性或碱性条件下，均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。因此，青霉素不能和如氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用。某些酶(例如耐药菌产生的β-内酰胺酶)也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，产生对β-内酰胺抗生素的耐药。青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团也会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，在临床上使用其粉针剂，需现配现用。

20.

将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式用次甲基相连形成双酯类前药舒他西林，其目的是A.降低对胃肠道的刺激性B.提高口服吸收效果C.延长药效D.便于做成注射剂E.减少β-内酰胺酶的分解破坏正确答案：B[考点]本题考查的是青霉素类药物。

[解析]将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下使其水解，给出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。

21.

结构中具有三氮唑环，羟基化代谢物具有更强的活性，药物药效由原药和代谢物共同完成，该药是A.氟康唑B.伏立康唑C.酮康唑D.伊曲康唑E.咪康唑正确答案：D[考点]本题考查的是抗真菌药。

[解析]伊曲康唑结构中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，在体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强，但半衰期比伊曲康唑更短，其药效由原型药物和代谢物共同完成。

22.

有关环磷酰胺的叙述，错误的是

环磷酰胺A.含有1个结晶水B.结构中的杂环影响药物的吸收、分布等药代动力学性质C.属于氮芥类烷化剂D.结构中的β-氯乙胺基是产生药效的关键部分E.通过代谢拮抗产生药效正确答案：E[考点]本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。

[解析]环磷酰胺属于烷化剂，结构中含有1个结晶水，作用机制是能与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。

23.

具有尿嘧啶结构，实体肿瘤治疗的首选药物是A.巯嘌呤B.甲氨蝶呤C.环磷酰胺D.多西他赛E.氟尿嘧啶正确答案：E[考点]本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。

[解析]氟尿嘧啶抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌和头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。

24.

关于昂丹司琼的手性结构，描述正确的是A.具有1个手性中心，R-异构体活性强，临床使用外消旋体B.具有1个手性中心，S异构体活性强，临床使用外消旋体C.具有1个手性中心，R-异构体活性强，临床使用R-异构体D.具有1个手性中心，S-异构体活性强，临床使用S-异构体E.具有2个手性中心，(R，S)-异构体活性强，临床使用混旋体正确答案：A[考点]本题考查的是昂丹司琼。

[解析]该药结构中含有1个手性碳原子，其中R-异构体活性强，临床使用外消旋体。

25.

黄连素片包薄膜衣的主要目的是A.防止氧化变质B.防止胃酸分解C.控制定位释放D.避免刺激胃黏膜E.掩盖苦味正确答案：E[考点]本题考查的是口服固体制剂包衣的目的。

[解析]包衣的主要目的有掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；防潮、避光，以增加药物的稳定性等。黄连素亦称小檗碱，味苦，患者难以下咽，因而口服片剂需包薄膜衣以掩盖苦味。

26.

关于散剂的临床应用说法错误的是A.服用散剂后应多饮水B.服用后0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间正确答案：A[考点]本题考查的是口服散剂的临床应用。

[解析]散剂服药后不宜过多饮水，以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服，服用后半小时内不可进食，服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳；服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服，应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。

27.

将青霉素钾制成粉针剂的目的是A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.携带方便E.易于保存正确答案：B[考点]本题考查的是注射用无菌粉末的临床应用。

[解析]适用于水溶液中不稳定的药物，特别是对湿热十分敏感的抗生素类药物(如青霉素G)及酶(如胰蛋白酶、辅酶A等)或血浆等生物制品，一般药剂学稳定化技术较难得到满意的注射剂产品时，可考虑制成固体形态的注射剂。

28.

Noyes-Whitney方程表示A.溶解度与药物粒子大小的关系B.温度对溶解度影响C.溶出速度方程D.非线性方程E.pH分配假说正确答案：C[考点]本题考查的是药物溶出速度。

[解析]固体药物的溶出速度主要受扩散控制，可用Noyes-Whitney方程表示。dC/dt=KS(CS-C)，式中dC/dt为溶出速度，S为固体的表面积，CS为溶质在溶出介质中的溶解度，C为t时间溶液中溶质的浓度，K为溶出速度常数。

29.

关于皮肤给药制剂说法，错误的是A.血药浓度恒定，降低药物的不良反应B.减少给药次数，提高患者的用药依从性C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用D.发现副作用时可随时中断给药E.药物在皮肤内的蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗正确答案：C[考点]本题考查的是皮肤给药制剂的特点。

[解析]皮肤给药可发挥全身治疗作用，如硝酸甘油贴剂可治疗心绞痛。

30.

关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是A.附加剂应无刺激性、无毒性B.容器应能耐受气雾剂C.抛射剂应为适宜的低沸点的液体D.贮藏条件要求是室温E.严重创伤用气雾剂应无菌正确答案：D[考点]本题考查的是气雾剂质量要求和贮藏。

[解析]气雾剂属于高压制剂，凡在高温下会变质或变形的药品都应放在2℃～10℃的低温环境中保存(或者是凉暗处保存)，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。

31.

不存在吸收过程的给药途径是A.静脉注射B.腹腔注射C.肌内注射D.口服给药E.肺部给药正确答案：A[考点]本题考查的是吸收的定义。

[解析]吸收是药物从给药部位进入体循环(主要是血液循环)的过程。对于药物制剂，除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药(如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。

32.

若消除速率常数k=0.th-1，则表示每小时消除体内药量百分数是A.1%B.10%C.20%D.50%E.90%正确答案：B[考点]本题考查的是速率常数的意义。

[解析]k代表单位时间从体内消除的分数(如k=0.th-1，表示每小时消除体内药量的10%)，其数值越大，表示药物从体内消除越快。

33.

静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度C0为15μg/ml，其表现分布容积V为A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L正确答案：D[考点]本题考查的是表现分布容积定义。

[解析]表现分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数，V=X0/C0=60/0.015ml=4L。

34.

下列叙述正确的是A.胃内容物增加，胃排空速率减慢B.脂肪类食物使胃排空速率增加C.抗胆碱药使胃排空速率减慢D.肾上腺素受体激动药，使胃排空速率增加E.β受体阻断药能使胃排空速率减慢正确答案：C[考点]本题考查的是影响胃排空速率的因素。

[解析]药物，如抗胆碱药普鲁本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率，而β受体阻断药普萘洛尔能增加胃排空速率。

35.

双室模型静脉注射C=Ae-αt+Be-βt，末端浓度对数时间直线的斜率求得的是A.α(分布速度常数)B.β(消除速度常数)C.AD.BE.α+β正确答案：B[考点]本题考查的是双室模型静脉注射参数的计算。

[解析]双室模型静脉注射的lgC-t曲线表现为较明显的“下凹”特征，后端是消除相。所以后端直线斜率可计算消除速度常数。

36.

药物被吸收进入血液循环的速度与程度，称为A.生物转化B.生物利用度C.生物半衰期D.肠-肝循环E.表现分