第四章中枢系统药物

《药物学基础》（第3版）第四章中枢神经系统药目录第一节镇静催眠药和抗惊厥药第二节抗癫痫药第三节抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药第四节抗精神失常药第五节镇痛药第六节解热镇痛抗炎药第七节中枢兴奋药第一节镇静催眠药和抗惊厥药第四章中枢神经系统药10/1/2024学习内容常用镇静催眠药1抗惊厥药2§4-1镇静催眠药10/1/2024（一）苯二氮䓬类（BZ）根据半衰期长短分为:长效类如地西泮中效类如劳拉西泮短效类如三唑仑（二）巴比妥类（三）其他类【常用药物】

一、常用镇静催眠药10/1/2024【其它苯二氮䓬类药物】长效类中效类短效类地西泮奥沙西泮（Oxazepam）三唑仑氯氮䓬(Chlordiazepoxide)劳拉西泮（Lorazepam）阿普唑仑(Alprazolam)艾司唑仑氯硝西泮（Clonazepam）10/1/2024【知识窗】毒品知识（三唑仑）三唑仑,又称海乐神、酣乐欣,为淡蓝色无味片剂,是临床上常用的催眠药之一,可用于焦虑、失眠及神经紧张等。是一种强烈的麻醉药品,催眠作用是安定的45～100倍,口服吸收迅速（0.75mg即可让成人在10分钟内快速昏迷,昏迷维持时间可达4～6小时）,故俗称迷药、蒙汗药、迷魂药。可溶于水、酒类及各种饮料中,常被不法分子用作实施犯罪的手段。10/1/2024可口服、静脉注射、肌肉注射给药吸收迅速、起效快脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘屏障在肝内代谢转化为活性代谢产物,极少量以原形从乳汁分泌排泄一、常用镇静催眠药【体内过程】苯二氮䓬类地西泮（安定）10/1/20241.抗焦虑作用较小剂量一、常用镇静催眠药【作用与用途】苯二氮䓬类地西泮（安定）2.镇静催眠作用小剂量镇静较大剂量催眠3.抗惊厥、抗癫痫作用大剂量多种原因引起的焦虑症（首选）各种失眠（尤其焦虑性失眠）及麻醉前给药破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物10/1/20244.中枢性肌肉松弛较强，不影响正常骨骼肌的活动一、常用镇静催眠药5.其他中枢性、反射性肌肉痉挛等较大剂量引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失苯二氮䓬类地西泮（安定）【作用与用途】10/1/2024【不良反应与注意事项】2.心血管和呼吸抑制静注速度宜缓慢，每分钟不宜超过5mg一、常用镇静催眠药苯二氮䓬类地西泮1.蓄积性、共济失调、中毒避免连续、大剂量、过量用药必要时用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救10/1/2024【不良反应与注意事项】苯二氮䓬类地西泮3.耐受性和依赖性反跳现象和戒断症状使用时应严格掌握适应证，避免滥用小剂量短期给药和间断用药连续用药超过2～3周时停药应逐渐减量老年人和小儿应慎用重症肌无力、青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用一、常用镇静催眠药10/1/2024苯巴比妥（phenobarbital）巴比妥（barbital）异戊巴比妥(amobarbital)戊巴比妥（pentobarbitone）司可巴比妥(secobarbital)硫喷妥钠(thiopentalsodium)【常用药物】

（二）巴比妥类一、常用镇静催眠药10/1/20241、对中枢神经系统具有普遍性抑制作用2、剂量不同依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等作用（无抗焦虑）3.过量则麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢，甚至死亡。安全性不及BZ临床用于抗惊厥、治疗癫痫大发作和癫痫持续状态；其中硫喷妥钠用作静脉麻醉和基础麻醉等。【作用与用途】

（二）巴比妥类一、常用镇静催眠药10/1/20241.后遗效应（宿醉现象）不可从事驾车、操作机器或登高作业2.耐受性和依赖性

短期内反复用药可产生耐受性长期连续用药可产生精神依赖性和身体依赖性3.过敏反应荨麻疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎（二）巴比妥类【不良反应与注意事项】一、常用镇静催眠药10/1/20244.急性中毒及解救表现:昏迷、血压下降、呼吸抑制等处理原则:①排除毒物洗胃、导泻、碱化血液和尿液、利尿药②支持和对症治疗保持呼吸道通畅、人工呼吸吸氧、升压药禁止:剂量过大或静脉注射速度过快（二）巴比妥类【不良反应与注意事项】一、常用镇静催眠药10/1/2024水合氯醛（ChloralHydrate）甲丙氨酯（Meprobamate）丁螺环酮（Buspirone）佐匹克隆（Zopiclone）扎来普隆（Zaleplone）【常用药物】

（三）其他类一、常用镇静催眠药10/1/2024血中Mg2+浓度硫酸镁二、抗惊厥药【作用与用途】

用于破伤风及子痫所致的惊厥Ca2+参与的Ach释放抑制中枢及松驰骨骼肌产生肌松、抗惊厥作用10/1/2024硫酸镁二、抗惊厥药不同途径给药】

口服导泻、利胆外敷消炎去肿注射抗惊厥、降压第二节抗癫痫药第四章中枢神经系统药10/1/2024学习内容常用抗癫痫药1抗癫痫药的应用原则2§4-2抗癫痫药癫痫多种原因引起大脑神经元异常放电导致的大脑功能失调类型：1、强直-阵挛性发作（大发作）2、失神性发作（小发作）3、复合性局部性发作（精神运动性发作）4、单纯局限性发作（局部发作）5、肌阵挛性发作6.癫痫持续状态10/1/202410/1/202410/1/202410/1/202410/1/202410/1/202410/1/202410/1/2024一、常用抗癫痫药苯妥英钠【体内过程】又称大仑丁,刺激性大,禁用肌内注射口服吸收缓慢,给药6～10天才能达到有效血药浓度个体差异大10/1/2024【作用与用途】抗癫痫阻止异常高频放电及扩散大发作、单纯局限性发作首选精神运动性发作有效缓解癫痫持续状态缓慢静注

小发作无效、增加发作次数抗心律失常治疗中枢疼痛综合征三叉、舌咽神经痛,减轻疼痛及发作次数强心苷中毒引起的心律失常苯妥英钠一、常用抗癫痫药10/1/2024【不良反应与注意事项】

局部刺激性:胃肠道反应、静脉炎苯妥英钠饭后口服、较粗大的血管缓慢给药牙龈增生:未成年多见，机率约20%保持口腔清洁,按摩牙龈,停药3～6月可消失神经系统反应:眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤重者可精神错乱、甚至昏睡或昏迷避免用量过大、用药时间过长一、常用抗癫痫药10/1/2024【不良反应与注意事项】

血液系统反应:巨幼红细胞性贫血苯妥英钠补充亚叶酸钙（甲酰四氢叶酸钙）过敏反应:药热、皮疹、粒细胞及血小板减少、再障血常规和肝功能检查其他:致畸、肝损害、男性乳房发育、女性多毛、淋巴结肿大、软骨病、诱发癫痫大发作一、常用抗癫痫药10/1/2024【作用与用途】抗癫痫:安全、有效、广谱卡马西平局部性、大发作首选治疗中枢性疼痛综合征疗效优于苯妥英钠三叉神经痛首选抗躁狂抑郁症躁狂症、抑郁症疗效明显一、常用抗癫痫药10/1/2024【不良反应与注意事项】安全范围广,用药初期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等,无需中断治疗,一周左右逐渐消失偶见严重不良反应,如骨髓抑制、肝损害为药酶诱导剂,长期用药时应注意卡马西平一、常用抗癫痫药10/1/2024其它抗癫痫药药物作用与用途苯巴比妥临床可用于治疗大发作和癫痫持续状态对精神运动性发作及单纯局限性发作有效扑米酮(去氧苯比妥或扑痫酮)用于其他药物不能控制的大发作乙琥胺仅对小发作有效首选药丙戊酸钠广谱抗癫痫药，对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝毒性，不作首选药一、常用抗癫痫药10/1/2024二、抗癫痫药的应用原则1.根据癫痫类型和个体差异选择药物2.去除病因3.治疗方案个体化从小剂量开始,逐渐增加剂量至控制发作,且不引起严重不良反应更换药物时采取逐渐过渡方式10/1/20245.定期检查完全控制后维持2～3年再逐渐停药,大发作病人减药过程至少要一年,小发作至少需6个月,部分患者需终生用药。4.长期用药用药期间应定期观察药物效应与不良反应；要定期进行血、尿、肝功能等检查；有条件者可检测血药浓度。二、抗癫痫药的应用原则第三节抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药第四章中枢神经系统药10/1/2024学习内容抗帕金森病药1治疗阿尔茨海默病药210/1/2024左旋多巴（L～DOPA）【体内过程】左旋多巴即DA的前体,口服后在小肠被迅速吸收,仅约1%进入中枢神系统发挥疗效,其余在肠黏膜、肝及其他外周组织脱羧成多巴胺。Ⅰ多巴胺前体药一、抗帕金森病药10/1/2024左旋多巴（L～DOPA）【作用与用途】补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗Ⅰ多巴胺前体药治疗各年龄段各类型的PD患者（年轻、轻症效果好）抗精神病药所致的帕金森综合征无效用药早期80%的患者症状明显改善连续用药3～5年后疗效显著降低一、抗帕金森病药10/1/2024左旋多巴（L～DOPA）【作用不良反应与注意事项】Ⅰ多巴胺前体药心血管系统:早期反应消化道反应:恶心、呕吐等餐后服用直立性低血压、心悸、心动过速高血压、心律不齐一、抗帕金森病药10/1/2024左旋多巴（L～DOPA）【作用不良反应与注意事项】Ⅰ多巴胺前体药长期反应运动障碍症状波动用药2年以,舞蹈病样用药3～5年后,重者出现“开～关反应”精神症状幻想、幻视。甚至抑郁一、抗帕金森病药10/1/2024【常用左旋多巴增效药】Ⅱ左旋多巴的增效药氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药单胺氧化酶（COMT）抑制药单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药卡比多巴（carbidopa）司来吉兰（selegiline）硝替卡朋（nitecapone）苄丝肼（benserazide）托卡朋（tplcapone）恩他卡朋(entacapone)一、抗帕金森病药10/1/2024溴隐亭（bromocriptine）Ⅲ多巴胺受体激动药同类药物D2类受体强效激动剂帕金森病、生殖系统功能异常、垂体腺瘤利修来得（lisuride）罗匹尼罗（ropinirole）普拉克索（pramipexole）阿扑吗啡（apomorphine）一、抗帕金森病药10/1/2024Ⅳ促多巴胺释放药金刚烷胺（amantadine）加强多巴胺的功能PD的肌肉强直、震颤和运动障缓解作用较强下肢网状青斑、精神不安、失眠和运动失调显效快、作用持续时间短一、抗帕金森病药10/1/2024一、抗帕金森病药（二）抗胆碱药苯海索（benzhexol）又称安坦,拮抗胆碱受体不能耐受L～DOPA患者早期轻症患者不能耐受多巴胺受体激动药的PD患者10/1/2024（一）胆碱酯酶抑制药他克林（tacrine）第一代可逆性胆碱酯酶抑制药轻、中度AD患者疗效较为肯定肝毒性严重,已少用二、治疗阿尔茨海默病药10/1/2024（一）胆碱酯酶抑制药第二代可逆性胆碱酯酶抑制药改善轻、中度AD患者的认知能力多奈哌齐（donepezil）选择性高、半衰期长、毒性低、用药剂量小、价格低加兰他敏（galantamine）用于治疗中、重度AD,可作为AD的首选药二、治疗阿尔茨海默病药10/1/2024（一）胆碱酯酶抑制药第二代可逆性胆碱酯酶抑制药（尤其适用于伴有心、肝、肾疾病的AD患者）利凡斯的明（rivastingmine）又称卡巴拉汀,口服易吸收,易透过血脑屏障,安全性高、耐受性好、不良反应轻、无外周活性。改善认知功能障碍,提高认知能力二、治疗阿尔茨海默病药10/1/2024（一）胆碱酯酶抑制药石杉碱甲（huperzineA）又称哈伯因,是我国学者于1982发现的生物碱口服吸收迅速完全,生物利用度高,易透过血脑屏障老年性记忆功能减退及AD患者美曲磷酯（metrifonate）又称敌百虫,原为杀虫剂,上世纪80年代用于治疗AD,为无活性前体,作用持久主要用于轻、中度AD患者二、治疗阿尔茨海默病药10/1/2024（二）N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体非竞争性拮抗药轻度、中度血管性痴呆症患者,显著改善其认知能力、动作能力、认知障碍与社会行为美金刚（memantine）又称美金刚胺,是首个治疗晚期AD的NMDA受体非竞争性拮抗药,常与AChE抑制药合用二、治疗阿尔茨海默病药10/1/2024二、治疗阿尔茨海默病药口服易吸收,易透过血脑屏障,可明显改善AD患者的认知能力和行为能力（三）M胆碱受体激动药呫诺美林（xanomeline）高选择性M1受体激动药胃肠道、心血管方面明显,现改为皮肤给药同类药物:沙可美林（sabcomeline）第四章中枢神经系统药第四节抗精神失常药10/1/2024学习内容抗精神病药1抗躁狂药2抗抑郁药310/1/2024【常用药物】一、抗精神失常药（一）吩噻嗪类氯丙嗪三氟拉嗪硫利哒嗪（四）其他抗精神病药物五氟利多利培酮（二）硫杂蒽类氯普噻吨（三）丁酰苯类氟哌啶醇氯氮平舒必利10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪

Chlorpromazine拮抗DA受体、α受体、M受体【作用与用途】1.对中枢神经系统的作用又名冬眠灵,口服,个体差异大⑴镇静安定抗精神病治疗量安静、活动减少、情感淡漠、注意力下降、反应迟钝、易诱导入睡长期用药消除幻觉、妄想,恢复理智、安定情绪、自理生活、配合治疗精神分裂症躁狂症正常人:迅速控制兴奋、躁狂症状精神分裂症:10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪Chlorpromazine拮抗DA受体、α受体、M受体【作用与用途】1.对中枢神经系统的作用晕动病无效⑵镇吐作用小剂量（CTZ）多巴胺受体大剂量直接抑制呕吐中枢各种原因引起的呕吐顽固性呃逆10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪Chlorpromazine拮抗DA受体、α受体、M受体【作用与用途】1.对中枢神经系统的作用⑶影响体温调节中枢抑制下丘脑体温调节中枢体温随环境温度变化而升降配合物理降温“人工冬眠”严重创伤、感染性休克高热惊厥、甲状腺危象辅助治疗“冬眠合剂”:氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶⑷加强中枢抑制药的作用10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪Chlorpromazine拮抗DA受体、α受体、M受体【作用与用途】2.影响自主神经系统阻断α受体、M受体不良反应3.对内分泌系统的影响催乳素抑制因子的分泌使催乳素分泌增加ACTH的分泌肾上腺皮质激素分泌减少性激素分泌排卵延迟生长激素分泌儿童生长发育抑制（一）吩噻嗪类10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪Chlorpromazine【不良反应与注意事项】1.一般反应中枢抑制症状α受体、M受体阻断的症状血栓性静脉炎0.9%NS、GS静注立即卧床消息2小时嗜睡、无力、淡漠鼻塞、低血压、口干心悸、便秘、尿潴留视力模糊（一）吩噻嗪类10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪Chlorpromazine【不良反应与注意事项】口、面部不自主刻板运动舞蹈样手足徐动症2.锥体外系反应①帕金森综合征:肌张力增强、面容呆板动作迟缓、肌肉震颤及流涎②急性肌张力障碍:强迫性张口、伸舌、斜颈呼吸运动障碍及吞咽困难③静坐不能:坐立不安、反复徘徊④迟发性运动障碍:（一）吩噻嗪类10/1/2024一、抗精神失常药氯丙嗪Chlorpromazine【不良反应与注意事项】3.急性中毒昏睡、低血压休克、心动过缓、心电图异常4.其他肝脏损害、粒细胞减少、贫血和再生障碍性贫血诱发癫痫、心律失常、猝死皮疹和光敏皮炎乳腺增大、泌乳、月经停止、儿童生长发育迟缓内分泌系统紊乱（一）吩噻嗪类10/1/2024一、抗精神失常药（一）吩噻嗪类【吩噻嗪类抗精神病药作用比较表】药物作用抗精神病作用镇静作用锥体外系反应降压作用氯丙嗪1+++++++氟奋乃静50++++++三氟拉嗪13+++++硫利哒嗪1+++++++10/1/2024一、抗精神失常药（二）硫杂蒽类作用与吩噻嗪类相似伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症更年期抑郁症及焦虑性神经官能症氯普噻吨（Chlorprothixene,又称泰尔登）代表药物10/1/2024一、抗精神失常药（三）丁酰苯类强效抗精神病药氟哌啶醇（Haloperidol）抗精神病作用迅速、强大而持久以兴奋、幻觉和妄想为主要表现,对各种急慢性精神病症状有较好疗效代表药物氟哌利多（Droperidol）作用短暂,常与强效镇痛药如芬太尼合用进行“神经安定镇痛术”、小型外科手术和某些特殊检查10/1/2024一、抗精神失常药（四）其他抗精神病药物五氟利多（Penfluridol）急、慢性精神分裂症以幻觉、妄想和退缩症状为主精神分裂症的维持与巩固治疗长效抗精神病药,一次用药疗效可维持一周舒必利（Sulplride）紧张型精神分裂症疗效高、起效快,有药物电休克之称其他药物治疗无效的难治性病例强效中枢性镇吐药抑郁症10/1/2024抗癫痫药物:卡马西平、丙戊酸钠锂盐:碳酸锂（情绪稳定药）枸椽酸盐抗精神病药:吩噻嗪类、丁酰苯类、五氟利多、氯氮平【常用药物】二、抗躁狂药10/1/2024其他【常用药物】三环类丙咪嗪（imipramine）阿米替林（amitriptyline）氯米帕明（clomipramine）多塞平（doxepin）

NA摄取抑制药地昔帕明（desipramine）马普替林（maprotiline）5-HT再摄取抑制剂氟西汀（fluoxetine）硫杂蒽类、舒必利等三、抗抑郁药第四章中枢神经系统药第六节镇痛药疼痛10/1/2024疼痛是一种常见症状,是由组织损伤产生的痛苦感觉,伴有不愉快情绪,心血管及呼吸改变。临床上具有诊断意义,许多疾病都会出现。疼痛类型（发生部位）:躯干痛（锐痛、钝痛）内脏痛神经性痛治疗上以控制疼痛为目的10/1/2024镇痛药是一类作用于中枢神经系统,能选择性地消除或缓解疼痛,而不影响意识和其他感觉的药物。易致成瘾,受到严格限制。临床上常用的镇痛药可分三类:①阿片生物碱类镇痛药。②人工合成镇痛药。③其他镇痛药。一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024

吗啡属于菲类生物碱:鸦片中提取，口服吸收快，首关消除明显，生物利用度约为25%，常需皮下注射给药。代谢物活性强于吗啡，可通过胎盘到达胎儿体内。少量可经乳汁排出。吗啡（Morphine）一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024镇痛镇静作用【药物作用】通过激动脊髓胶质区、丘脑内测、脑室及导水管周围灰质阿片受体1.中枢神经系统吗啡（Morphine）各种疼痛,持续性慢性钝痛强于间断性锐痛明显的镇静、致欣快作用对神经性疼痛效果差一、阿片生物碱类镇痛药强无催眠成瘾性10/1/2024抑制呼吸作用【药物作用】通过激动阿片受体1.中枢神经系统吗啡（Morphine）抑制呼吸中枢:呼吸变慢、通气量减少呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因之一急性中毒可致呼吸频率为3-4次/分一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024镇咳【药物作用】1.中枢神经系统吗啡（Morphine）多种原因引起的咳嗽抑制延髓咳嗽中枢易成瘾性一、阿片生物碱类镇痛药强大常用可待因替代用于镇咳10/1/2024其他【药物作用】1.中枢神经系统吗啡（Morphine）瞳孔缩小,中毒时表现为针尖样瞳孔一、阿片生物碱类镇痛药强大诊断吗啡中毒的主要依据10/1/20242.平滑肌【药物作用】吗啡（Morphine）胃肠道提高胃肠道平滑肌和括约肌张力,使胃肠蠕动减慢便秘胆道上腹部不适,重者胆绞痛胆道括约肌收缩,阻止胆囊排空升高囊内压一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024其他2.平滑肌【药物作用】吗啡（Morphine）吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度,导致宫缩无力延长产妇分娩时程可能造成胎儿窒息禁用于分娩止痛提高膀胱外括约肌张力和膀光容积引起尿潴留大剂量引起支气管收缩诱导或加重哮喘一、阿片生物碱类镇痛药促进组胺释放10/1/2024【药物作用】3.心血管系统吗啡（Morphine）扩张血管平滑肌体位性低血压脑血管扩张引起颅内压升高抑制呼吸,致二氧化碳潴留一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024抑制淋巴细胞增殖【药物作用】4.免疫系统吗啡（Morphine）抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应易感染HIV一、阿片生物碱类镇痛药10/1/20241.镇痛神经压迫性疼痛因其成瘾性大【临床作用】吗啡（Morphine）内脏绞痛应与阿托品类解痉药合用心梗剧痛血压正常者可用疗效较差仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛诊断未明前慎用一、阿片生物碱类镇痛药10/1/20242.心源性哮喘左心衰引起肺水肿配合静注吗啡可获得良好的效果【临床作用】吗啡（Morphine）缓解病人气促和窒息感,促进水肿液的吸收一、阿片生物碱类镇痛药10/1/20243.止泻【临床作用】吗啡（Morphine）4.麻醉及手术前给药一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024【不良反应与注意事项】1.治疗量停药后出现戒断症状:兴奋、失眠、流泪、流涕、呕吐、出汗、虚脱、意识丧失吗啡（Morphine）眩晕、呼吸抑制、嗜睡恶心、呕吐、便秘排尿困难直立性低血压2.耐受性及成瘾性（严格管控）强迫性觅药行为按麻醉药品管理条例和国际禁毒公约管理一、阿片生物碱类镇痛药10/1/20243.急性中毒【不良反应与注意事项】吗啡（Morphine）昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔,常伴有紫绀、体温下降及血压降低及尿潴留,呼吸麻痹人工呼吸吸氧静脉注射纳洛酮（解毒药）呼吸兴奋药一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024作用与吗啡相似,镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/10,镇咳作用为其1/4,是典型的中枢性镇咳药,对干咳效果好。成瘾性较吗啡弱,但仍属限制性应用的麻醉药品。可待因（Codeine）一、阿片生物碱类镇痛药10/1/2024代谢产物为哌替啶酸和去甲派替啶哌替啶（Pethidine）【体内过程】

又名度冷丁（dolantin）口服易吸收,皮下或肌注吸收快可透过胎盘进入胎儿体内具中枢兴奋作用,反复大量应用可致肌肉震颤、抽搐甚至惊厥二、人工合成镇痛药10/1/2024【药物作用】哌替啶（Pethidine）可消除疼痛引起的情绪反应,易于入睡1.镇痛镇静作用起效快,持续时间较短镇静作用明显镇痛作用为吗啡的1/10,2.抑制呼吸作用等效镇痛剂量时,抑制呼吸作用程度与吗啡相当,持续时间短二、人工合成镇痛药10/1/2024【药物作用】哌替啶（Pethidine）3.扩张血管引起体位性低血CO2蓄积而扩张脑血管,可使颅内压升高4.对平滑肌的作用增加胃肠道平滑肌、括约肌张力,减慢肠蠕动大剂量引起支气管平滑肌收缩不影响妊娠末期子宫收缩活动,不延长产程二、人工合成镇痛药时间短,不引起便秘可用于分娩止痛10/1/2024【临床应用】消除术前紧张和恐惧感减少麻醉药用量缩短诱导期哌替啶（Pethidine）1.急性锐痛替代吗啡用于各种剧痛（成瘾性小）胆、肾绞痛与阿托品等解痉药合用抑制新生儿呼吸,产前2～4小时不用2.麻醉前给药二、人工合成镇痛药10/1/2024【临床应用】替代吗啡用于心源性哮喘哌替啶（Pethidine）3.人工冬眠氯丙嗪异丙嗪哌替啶冬眠合剂人工冬眠4.心源性哮喘二、人工合成镇痛药10/1/2024【不良反应与注意事项】哌替啶（Pethidine）治疗量时不良反应与吗啡相似大剂量可抑制呼吸久用产生耐受性和成瘾性禁忌症同吗啡（禁用于哺乳期妇女和产前2-4小时内分娩止痛）二、人工合成镇痛药10/1/2024

禁用于分娩止痛美沙酮（Methadone）镇痛强度与吗啡相似耐受性和成瘾性发生慢,戒断症状较轻用于各种剧痛广泛用于戒除吗啡或海洛因成瘾（戒毒治疗）延长产程、抑制胎儿呼吸二、人工合成镇痛药10/1/2024芬太尼（Fentannyl）镇痛为吗啡的80～100倍,维持时间短各种剧烈疼痛与氟哌利多配伍用于神经安定镇痛术二、人工合成镇痛药10/1/2024因依赖性强,临床基本不用二氢埃托啡（dihydroetorphine）我国自主研制的强效镇痛药镇痛作用为吗啡的6000～10000倍用于各种急性重度疼痛的镇痛其他药物治疗无效的顽固性疼痛和晚期癌症疼痛二、人工合成镇痛药10/1/2024局部反复注射喷他佐辛（Pentazocine）又名镇痛新该药镇痛作用为吗啡的1/3呼吸抑制作用为吗啡的1/2适用于各种慢性钝痛成瘾性小,在药政管理上已列入非麻醉药品药政管理上列入非麻醉药品无菌性脓肿、溃疡和瘢痕二、人工合成镇痛药10/1/2024

曲马多（Tramadol）镇痛效果好不影响心血管功能中度及重度急、慢性疼痛不产生欣快感布桂嗪罗通定三、其他药10/1/2024纳洛酮（Naloxone）【附】阿片受体阻断药与阿片受体亲和力强,无内在活性竞争性拮抗阿片受体首关消除强需静脉给药阿片类镇痛药急性中毒解救中枢及呼吸抑制阿片类药物依赖者的鉴别诊断研究疼痛与镇痛的重要工具药同类药物:纳曲酮（naltrexone）昏迷及急性酒精中毒的解救临床癌症三级止痛阶梯疗法Ⅰ级止痛:适用于一般疼痛阿司匹林Ⅱ级止痛:适用于中度持续疼痛或疼痛加重可待因+阿司匹林Ⅲ级止痛:适用于强烈持续疼痛吗啡+阿司匹林10/1/2024第七节解热镇痛抗炎药（NSAIDs）第四章中枢神经系统药非甾体抗炎药下丘脑体温调节中枢发热病人体温下降或恢复正常,对正常人体温几无影响1.解热作用散热增加体温降低产热减少一、解热镇痛抗炎药的作用抑制前列腺素(PG)生物合成NSAIDs致热降温对比代表药物作用部位作用对象作用结果氯丙嗪下丘脑体温调节中枢对正常人、发热病人均有效对象体温随环境温度改变而出现升降阿司匹林下丘脑体温调节中枢对正常人无效，对发热病人有效发热病人体温降低到正常体温2.镇痛作用组织损伤或发炎产生和释放痛化学物质（缓激肽、PG等）痛觉感受器产生疼痛疼痛缓解一、解热镇痛抗炎药的作用抑制前列腺素(PG)生物合成镇痛作用主要在外周NSAIDs致痛疼痛对比代表药物作用部位镇痛强度优劣吗啡中枢轻中度疼痛，牙痛、头痛等对锐痛无效阿司匹林外周各种，尤其剧烈疼痛，严重外伤、晚期癌症等有成瘾性，抑制呼吸抑制前列腺素(PG)生物合成3.抗炎抗风湿作用NSAIDs局部充血、水肿和疼痛协同和增强炎症效应抗炎抗风湿作用一、解热镇痛抗炎药的作用致炎二、常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药水杨酸类苯胺类吡唑酮类其他有机酸类阿司匹林、水杨酸钠对乙酰氨基酚保泰松吲哚美辛等（一）水杨酸类阿司匹林（Aspirin）又称乙酰水杨酸【作用与用途】

1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用常规量常与其他解热镇痛药组成复方制剂大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药二、常用解热镇痛抗炎药感冒发热、头痛、牙痛等（一）水杨酸类阿司匹林（Aspirin）【作用与用途】

2.影响血小板的功能小剂量40mg/日防止血栓形成防止血小板聚集及血栓形成抑制PG合成酶减少血小板中TXA2的生成大剂量抑制血管壁中PG合成酶减少PGI2合成促进血栓形成二、常用解热镇痛抗炎药预防心肌梗死